同轴电喷-去模板法制备具有金属基质蛋白酶响应性的纳米载体

通过化学键偶联的形式在聚乳酸(PLA)分子链中引入了可被金属基质蛋白酶(MMP-2)特异性降解的多肽peptide(GPLGIAGQ)单元,得到具有金属基质蛋白酶响应性的聚合物PLA-b-peptide-b-PLA.通过同轴电喷方法制备得到以PLA-b-peptide-b-PLA和抗肿瘤药物DOX的混合物作为内核,亲水性聚乙二醇(PEG)作为外壳的,具有核-壳结构的载药微球.其中水溶性的PEG壳层可在水环境中迅速脱除,将载药微球的尺寸从微米级减小到纳米尺度,可以达到药物载体系统在输运的循环过程中的尺寸递减.制备的纳米载体可在金属基质蛋白酶存在的环境中,响应性释放所包载的抗肿瘤药物,实现药物的控制释放.     

丝氨酸蛋白酶中催化三元组内氢键的作用

为了探究丝氨酸蛋白酶催化效率的来源,本文分别研究了丝氨酸酶催化水解多肽CI2、MCTI-A和六肽(SUB)的过程中催化三元组内的氢键所起的作用. 首先采用QM/MM-MD方法计算了在酶-底物复合物和过渡态下组氨酸和天冬氨酸之间质子转移的自由能曲线. 结果表明低能垒氢键仅在CI2酰化反应的过渡态区域形成,而在MCTI-A和SUB酰化反应中均是正常氢键. 与MCTI-A相比,CI2和SUB体系中氢键强度在过渡态时显著增强,因此相应的酰化反应能垒明显降低. 过渡态区域形成的低能垒氢键显然有助于加速酰化反应,同时研究也表明正常氢键也有可能降低能垒. 氢键降低能垒的关键则在于过渡态下氢键强度的增加程度,而不是其是否生成了低能垒氢键. 本文为研究催化三元组间的氢键在丝氨酸蛋白酶中的作用提供了新思路,并有助于理解丝氨酸蛋白酶中催化三元组的催化机制.     

Nano-Crystalline Diamond Films with Pineapple-Like Morphology Grown by the DC Arcjet vapor Deposition Method

A nano-crystlline diamond film is grown by the dc arcjet chemical vapor deposition method. The film is characterized by scanning electron microscopy, high-resolution transmission electron microscopy （HRTEM）, x-ray diffraction （XRD） and Ftaman spectra, respectively. The nanocrystalline grains are averagely with 80hm in the size measured by XRD, and further proven by Raman and HRTEM. The observed novel morphology of the growth surface, pineapple-like morphology, is constructed by cubo-octahedral growth zones with a smooth faceted top surface and coarse side surfaces. The as-grown film possesses （100） dominant surface containing a little amorphous sp2 component, which is far different from the nano-crystalline film with the usual cauliflower-like morphology.     

硼钙营养对胡柚果实品质的影响

连续2斫对胡柚进行叶面喷施硼（B）、钙（Ca）及硼加钙（B＋Ca）溶液试验,以探讨B、Ca及其互作对胡柚果实品质的影响效应。结果表明,B及B＋Ca处理显著改善了果实的外观品质和内在品质,果重分别比对照提高19．16％－34．51％和17．47％－29．81％,果皮百分分别降低3．59％－4．83％和1．06％－3．30％,降低了收获期果皮的叶绿素a（chla）和叶绿素b(chlb）含量,增加了类胡萝卡素（chlc）含量及chlc/(chla chlb）比值,果实色泽有了明显的改观;不同程度地提高了胡柚的糖、固形物、糖酸比及维生素C含量,降低了果实有机酸含量和渣汁比;B及B＋Ca处理还显著低胡柚的生理病果率,病果率分别对照降低2．23％－7．72％和1．27％－6．12％。Ca处理对果实生理病害、1果实外观及内在品质的效果在1998年较为显著。     

HIV蛋白酶多肽抑制剂的理论研究

艾滋病病毒的发现距今已有二十多年的历史了.它仍然以很快的速度在全球范围速蔓延.研发抗艾滋病药物是当代药学的重大课题之一.在以往研究的基础上,我们利用分子叠合和分子对接这两种分子模拟手段,把从PDB数据库中得到的与HIV蛋白酶结合的12个肽类分子和已经上市的抗艾滋病的药物Saquinavir做比较.根据结构相同或相近的分子具有相同的活性原理,运用分子叠合初部判断分子活性,特别是药效团的特征比对揭示了分子活性的原因,为进一步的药物设计奠定了良好的基础.进而采用分子对接的分子模拟方法对这12个肽类分子的活性构象进行了深入的分析,预测出了这12个分子对HIV病毒蛋白酶的不同抑制作用.研究发现:P01、P05、P09、P12可能与已知药物Saquinavir在与HIV蛋白酶结合时具有相似的活性,其中P9的活性最强,有望成为抗HIV药物的理想前体,为下一步的HIV药物的设计研究提供了理论依据.     

马林果砖红色素的提取及理化性质研究

以马林果为原料,30%乙醇作溶剂提取砖红色素并研究该色索的理化性质．通过实验证明该色索耐热。耐光．在食品工业和医药方面有一定的利用价值．     

硝酸铈对Calpain基因表达的影响

运用逆转录聚合酶链式反应研究了硝酸铈对大白鼠肝脏Calpain Ⅰ、Calpain Ⅱ基因表达的影响。腹腔注射高浓度硝酸铈可引起Calpain基因表达的变化，提示硝酸铈对肝细胞的损伤可能是因为细胞内钙超负荷所致。     

Three New Diterpenoids from Euphorbia wallichii

Three new abietane diterpene lactones, 3α-hydroxyjolkinolide A (1), ent-8α, 14β-dihydroxy-13(15)-ene-16(12α)-abietanolide (2) and ent-8α,14α-dihydroxy-13(15)-ene-16(12α)-abietanolide (3) as well as a known abietane diterpene jolkinolide A (4) were isolated from the roots of Euphorbia wallichii. Their structures were elucidated on the basis of spectroscopic analysis.     

α—胰凝乳蛋白酶的固定化及其对DL—苯丙氨酸的光学拆分

以氨丙基多孔球为载体，戊二醛为交联剂制得固定化α－胰凝乳蛋白酶。其含酶量为３．６ｍｇ／ｇ，米氏常数Ｋｍ＝１．２×１０＾－３ｍｏｌ／Ｌ，最适宜温度为３５℃，ｐＨ值为７．０，对热、酸碱、甲醇以及尿素的稳定性有较大提高，Ｃａ＾２＋激活效应明显。用该固定化酶连续拆分ＤＬ－苯丙氨酸制备Ｌ－苯丙氨酸时，拆分产率高于９０％，产品纯度超过９６％；连续使用２个月后仍能保持较高酶活力。     

天然蚕丝与丝素蛋白多孔膜的生物降解性研究

较为详细地研究了经不同条件处理的丝素蛋白多孔膜材料和天然蚕丝在蛋白酶作用下的降解性能以及降解前后材料的微观形貌和结构的变化. 结果表明, 丝素蛋白材料中不同结构(构象)的含量是影响其降解速度的一个重要因素. 对于由再生丝素溶液所制备的材料, 调控其中Silk II结构(β-折叠构象)的比例可能是控制丝素蛋白材料降解速度的有效途径.