4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用邻氨基苯甲酸经醋酐酰化闭环得2-甲基苯并噁嗪-4-酮, 水合肼回流合成2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮, 在无水乙醇中与芳醛反应得4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱. 经元素分析, IR, 1H NMR, 13C NMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征. 初步生物活性测试表明, 化合物3t具有较高的抗烟草花叶病毒活性.     

芳醛-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]-乙酰腙衍生物的合成及生物活性研究

采用活性基团拼接法, 以2-巯基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑为原料, 经硫醚化、肼解、腙化反应合成了8个芳醛-[5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]-乙酰腙衍生物, 并经过元素分析, IR, ¹H NMR, ¹³C NMR对其结构进行了确认. 初步生物活性测试表明, 部分化合物具有一定的抑菌生物活性.     

新型吡唑n-硫代酰胺类衍生物的合成与杀菌活性

以水杨醛与丙酮缩合形成α,β不饱和酮,和硫代氨基脲关环形成吡唑硫代酰胺结构骨架,合成了7种未见文献报道的5-(2-羟基苯基)-3-甲基吡唑硫代酰胺类衍生物,并经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征。对新合成的化合物进行了初步生物活性测试。结果表明,化合物3c、3d和3g对大肠杆菌有一定的杀菌活性,最小全杀死质量浓度分别为250、250和500 mg/L;化合物3g对变形杆菌有一定的杀灭活性。     

4-(N-取代苯基)氨基喹唑啉类化合物的合成及抗磷酸化活性研究

以4-氯喹唑啉为起始原料, 经环化、氯化、取代三步反应, 合成了8个新的4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物. 采用¹H NMR, ¹³C NMR, MS, IR及元素分析对目标化合物的结构进行了表征. 生物活性测试表明, 化合物1f在1 μmol• L^－1 浓度下对PC3细胞增殖抑制活性达到88.6%, 进一步研究表明该化合物具有较高的抑制细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化的活性.     

6-氟-4-(N-芳基)胺基喹唑啉类化合物的微波合成及生物活性研究

经2-氨基-5-氟苯甲酸与甲酰胺闭环、氯化反应, 合成了6-氟-4-氯喹唑啉, 然后在微波辐射下与芳香胺反应, 合成了6个新的6-氟-4-(N-芳基)胺基喹唑啉类化合物. 新化合物经¹H NMR, IR及元素分析证明其结构. 体外抑瘤试验证明化合物对前列腺癌细胞(PC3)、人胃癌细胞(BGC823)、人乳腺癌细胞(BCap-37)均无抑制活性. 经ERK的抗磷酸化活性免疫印迹试验证明化合物对小鼠成纤维细胞(NIH3T3)无抑制活性.     

Synthesis and Antifungal Activity of Novel Chiral α-Aminophosphonates Containing Fluorine Moiety

Chiral α-aminophosphonates were synthesized using （R） or （S）-1-phenylethylamine in the presence of BF3·Et2O under microwave irradiation in moderate to good yields. The new compounds were identified by ^1H NMR, ^19F NMR, IR and elemental analysis. Their antifungal activities were evaluated and some compounds were found to exhibit excellent antifungal activities. To the best of our knowledge, this is the first report on antifungal activity of chiral α-aminophosphonates containing fluorine moiety.     

O,O''''-二烷基-α-(取代苯并噻唑-2-基)氨基-(取代苯基甲基)膦酸酯的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用无溶剂无催化剂合成方法,分别进行了以O,O'-二烷基亚磷酸酯、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2-氨基取代苯并噻唑为原料的类Mannich一锅法合成反应研究,经合成筛选,优选出控制反应温度100℃,无溶剂、无催化剂加热反应120min的合成方法,实验结果表明该方法经济、简便、对环境友好.经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征.培养并测定了化合物4a的晶体结构.初步生物活性测试表明,化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性.     

O,O'-二烷基-α-(取代苯并噻唑-2-基)氨基-(取代苯基甲基)膦酸酯的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用无溶剂无催化剂合成方法, 分别进行了以O,O'-二烷基亚磷酸酯、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2-氨基取代苯并噻唑为原料的类Mannich一锅法合成反应研究, 经合成筛选, 优选出控制反应温度100 ℃, 无溶剂、无催化剂加热反应120 min的合成方法, 实验结果表明该方法经济、简便、对环境友好. 经元素分析, IR, ¹H NMR, ¹³C NMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征. 培养并测定了化合物4a的晶体结构. 初步生物活性测试表明, 化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性.     

肟类衍生物的合成与农药生物活性的研究进展

肟类化合物具有优良的杀虫、杀菌及除草活性, 不少品种还具有低毒、低残留等优点. 目前该类化合物的分子设计和合成及生物活性研究是农药创制的热点之一. 按照不同的生物活性和结构进行分类, 对近年来肟类化合物在农业中应用作了综述, 着重从分子合成和生物活性进行讨论, 并对它的发展趋势、应用前景作了进一步展望.     

N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基磷酸酯的合成、晶体结构及生物活性

采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中，合成了一系列含氟 芳基α-氨基烷基膦酸酯类新化合物，结构经元素分析，IR，~1H NMR及MS确认。对 所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒（TMV）田间生物测试，结果表明，该类 化合物具有良好的抑制TMV活性，其中4d化合物在0.0005%浓度下对烟草花叶病毒（ TMV）防效达到了67.03%。就此对4d化合物作了单晶培养，并就晶体结构进行了X衍 射分析。结构表明4d化合物分子属单斜晶系，空间群p2_1/c。晶胞参数a = 1. 1957(5) nm, b = 1.0664(5) nm, c = 1.5943(7) nm, α = 90°,β = 97.623(8) °,γ = 90°,V = 2.0150(15) nm~3, Z = 4. D_c = 1.336 Mg/m~3, μ = 0.189 mm~(-1), F(000) = 840。