复合聚合物CTNI/PMMA薄膜的制备及传输特性的研究

合成了一种新型有机金属配合物:[C16H33(CH3)3N]Ni(dmit)2(简称为CTNI),通过旋涂法制备了不同质量比的复合聚合物CTNI/PMMA薄膜,用视频摄像技术测量了其光传输损耗。结果表明,对8%质量分数掺杂浓度的CTNI/PMMA聚合物复合薄膜的光传输损耗为3.001dB/cm,随着CTNI在复合聚合物薄膜中浓度的增加,薄膜的光传输损耗线性增长。     

肿瘤的化学治疗Ⅱ. 与普鲁卡因,辛可卡因等局部麻醉剂有关的氮芥类化合物的合成

1.本文报告对-双-(2-氯乙基)-氨基苯甲酸(β-二乙氨基)-乙酯(Ⅳ,普鲁卡因氮芥),对-双-(2-氯乙基)苯甲酸(β-二甲氨基)-乙酯(Ⅴ),对-双-(2-氯乙基)-氨基苯硫羟甲酸(β-二乙氨基)-乙酯盐酸盐(Ⅶ,硫卡因氮芥),N-(β-二乙氨基)-乙基-对-双-(2-氯乙基)-氨基苯甲酰胺(Ⅷ)及一些有关化合物的合成。2.自2-氯-6-硝基-辛可宁酰氯(X)或辛可卡因(ⅫⅠ)开始分别经五步或四步反应合成 N-(β-乙氨基)-乙基-2-丁氧基-6-双-(2-氯乙基)-氨基-辛可宁酰胺(ⅩⅥ,辛可卡因氮芥)。3.化合物Ⅳ,ⅩⅥ和 N-(β-二乙氨基)-乙基-2-丁氧基-6-硝基-辛可宁酰胺(Ⅻ)均具局部麻醉作用,其中以Ⅻ为最强,但其相应的双-羟乙基化合物Ⅲ和ⅩⅤ都无麻醉作用。化合物Ⅳ,Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ和ⅩⅥ在体外对肉瘤180和艾氏腹水瘤细胞均有抑制作用。     

美登素全合成的研究Ⅰ.C1—C8片段的立体选择性合成

美登素(Maytansine 1)系从美登木(Maytenus ovatus)中分得,极低剂量就对多种动物肿瘤有明显抑制作用.我国亦从云南美登木(Maytenus hookeri)中分得美登素.1是十九员柄型大环内酰胺,有八个手性碳原子和两个反式共轭双键,各国化学家对其全合成已作了许多工作.本文报道C₁—C₈片段2的合成.片段中包含五个手性碳原子,由核磁共振、反应机制等推断其绝对构型与美登素一致.     

STUDIES ON THE TOTAL SYNTHESIS OF MAYTANSINOIDS (Ⅳ)——SYNTHESIS OF MAYTANSINE

This paper reports the total synthesis of optically pure maytansinol and maytansine. The physical constants and spectral data including R_f, m.p., specific rotation, HPLC, UV, CD, IR, NMR, and MS, of synthetic maytansinol and maytansine are identical with those of natural products in all respects. The preliminary biological test showed that synthetic maytansine possesses the same inhibitory activity in vitro against carcinoma cells as the natural product.     

异菸酰肼的 N-氯乙酰衍生物及2,6-二氨基异菸酸衍生物的合成及其抗结核作用

1.合成了三种异烟酰肼的衍生物,即 sym-氯乙酰基-异烟醯基肼、sym-三氯乙酰基-异烟酰基肼及 sym-一氯乙酰基-异烟酰肼盐酸(?)菜碱。这三种衍生物对 B.sme-gmatis 的抗菌作用分别为1∶16,000;1∶8,000;1∶8,000。2.制备了八种2,6-二氨基异烟酸酯,即甲酯、乙酯、正丙酯、异丙酯、正丁酯、异丁酯、正戊酯、异戊酯。其中甲酯为已知物,馀为新化合物。其抗 B.smegmatis 的作用均为1∶2000。3.2,6-二氨基-异烟酰肼的抗 B.smegmatis为1∶2000;2,6-二氨基-异烟酰胺及2,6-二氨基-异烟酸均无抗 B.smegmatis 作用。     

1-甲氧基-2-乙氧甲基-3,8——二羟基蒽醌的合成

茜草科(Rubiaceae)植物短刺虎刺(Damna-canthus Subspinosus Hand-Mazz)俗名“岩石羊”,民间用于治疗鼻咽癌。利国威等从该植物中分得短刺虎刺素(Subspinosin)和8-羟基短刺虎     

植物化学研究的今昔

本文简要介绍植物化学研究从十八世纪到目前的演变情况,并回忆中国从本世纪二十年代以来,进行植化研究的发展过程。最初,它只是以植物成份分析为主,现在巳逐步发展为与植物生化、生理、分类相结合的广大领域,实质上是一门化学与生物学相渗透的边缘学科。目前,新的化学成份的数量急剧增加,各种光谱和X衍射数据逐步系统化。未来将重视合成法、动态的生物合成,更应特别注意寻找生理活性物质。最后,希望中国植化研究工作者充分利用中医药经验和丰富的植物资源以造福于人类。     

使君子氨酸的合成

本文报道以DL-β-氯-α-苯甲酰氨基丙酰甲酯为原料合成DL-,L-使君子氨酸;初步的生物试验结果表明天然君子氨酸、合成的DL-及-L-使君子氨酸均具有致蚯蚓活动麻痹的作用,而D-使君子氨酸无明显作用。     

STUDIES ON THE TOTAL SYNTHESES OF MAYTANSINOIDS (Ⅲ)——SYNTHESIS OF C_5-N FRAGMENT

The synthesis of an important intermediate, C_5-N fragment of maytansine, is described in this paper. This fragment possesses aromatic moiety, two conjugated trans-double bonds and three asymmetrical carbons, C_6, C_7, C_(10), of maytansine.     

氯霉素相似化合物的合成——Ⅲ.1-(隣羟-对硝基苯)-2-二氯乙酰胺基乙醇及1-(隣羟甲基-对硝基苯)-2-二氯乙酰胺基乙醇

1.从隣氨基-对硝基乙苯开始,经过十一个步骤合成1-(隣羟甲基-对硝基苯)-2-二氯乙酰胺基乙醇。此化合物没有氯霉素的原有抗菌作用,因此说明氯霉素结构上的羟甲基移位后虽然仍可能有氢键钳环结构也不能维持原有抗生作用。 2.α-二氯乙酰胺基-隣羟(或甲氧基)-对硝基苯乙酮经异丙醇铝还原获得1-(隣羟(或甲氧基)-对硝基苯-2-二氯乙酰胺基乙醇,此二化合物的抗菌作用也小於氯霉素。