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《有机化学》2016,(5)
为改进双酰肼类杀虫剂的性能,将氟代苯基和吡啶环同时引入双酰肼的基本结构中,设计合成了20个新型的N-叔丁基-N'-氟代苯甲酰基-取代吡啶甲酰肼衍生物,经~1H NMR、~(13)C NMR、IR和HRMS确证了分子结构.生物活性测试表明,在浓度为500 mg/L时,大部分化合物对粘虫(Mythimna separata)的致死率都达到80%以上.其中N-叔丁基-N'-(2,6-二氟苯甲酰基)-2-氯烟酰肼(6bb)和N-叔丁基-N'-(2,6-二氟苯甲酰基)-2,5-二氯烟酰肼(6gb)在浓度为10 mg/L时对粘虫的致死率分别为100%和80%.化合物6bb对东方粘虫的半致死浓度(LC_(50)值)为8.77 mg/L,对东方粘虫的毒力约为虫酰肼的0.51倍,对小菜蛾(Plutella xylostella)的毒力为虫酰肼的1.5倍. 相似文献
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Domagk于1947年报告氨基硫脲类化合物具抗结核菌性能,并进而找出对-乙酰氨基苯甲醛缩氨基硫脲(p-Acetylaminobenzaldehyde thiosemicarbazone)有强大的抗结核菌效用。其后如TBⅢ等化合物的合成和介绍亦陆续见于文献中。本文由对-氯磺酰基苯甲醛二乙酯(p-chlorosulfonylbenzaldehyde diacetate)与异菸酰肼于吡啶溶液中作用,合成对-异菸酰肼磺酰基-苯甲醛二乙酯(p-isonicotinyl 相似文献
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本文报告带保护基的牛胰岛素A链氨端九肽酯■和相应的九肽酰肼■与九肽酸■的合成.苄氧羰基甘氨酰-异亮氨酰-缬氨酰-γ-叔丁酯谷氨酸乙酯(III)分别由已知的苄氧羰基缬氨酰-γ-叔丁酯谷氨酸乙酯经催化氢解法脱去N-保护基后与苄氧羰基甘氨酰-异亮氨酰肼(VIII)按迭氮化合物法缩合,以及由已知的苄氧羰基甘氨酰-异亮氨酰-缬氨酸(VIII)与γ-叔丁酯谷氨酸乙酯按碳二亚胺法合成.III经肼解或皂化分别得四肽酰肼■和四肽酸■.苄氧羰基谷氨酰胺酰-S-苄基半胱氨酰-S-苄基半胱氨酰-丙氨酰-O-乙酰丝氨酸甲酯(V)分别由已知的苄氧羰基-S-苄基半胱氨酰-S-苄基半胱氨酰-丙氨酰-丝氨酸甲酯XII_a或苄氧羰基-S-苄基半胱氨酰-S-苄基半胱氨酰-丙氨酰-O-乙酰基丝氨酸甲酯XII以溴化氢-乙酸脱去N-保护基后与苄氧羰基谷氨酰胺对硝基苯酯(XIII)按活化酯法缩合而得.如以溴化氢-三氟乙酸脱去XIIa的N-保护基后与XIII按活化酯法缩合则得Va,合成Va的另一方法是将已知的苄氧羰基谷氨酰胺酰-S-苄基半胱氨酰-S-苄基半胱氨酰肼XIV通过迭氮化物法与丙氨酰-丝氨酸甲酯(X)缩合而得.五肽V经溴化氢-乙酸脱去N-保护基后与四肽酰肼IV或四肽酸IV_a分别通过迭氮化物法和碳二亚胺法缩合得到同一的九肽甲酯(I).化合物I用三氟乙酸脱去叔丁酯后肼解得九肽肼(II).化合物I经皂化得相应的九肽酸IIa. 相似文献
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1-异烟酰基-4-芳酰基氨基硫脲化合物的研究 总被引:7,自引:2,他引:5
进一步研究了卤代芳酰异硫氰与异烟酰肼反应,制得一系列1-异烟酰基-4-卤代芳酰基氨基硫脲,并观察了这些新药物的抗结核菌性能,其中以1-异烟酰基-4-对碘苯甲酰基-氨基硫脲抗结核菌作用最强。 相似文献
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将β-环糊精的2,6-位引入乙氧乙基,3-位引入三氟乙酰基,合成了新的环糊精衍生物2,6-二-O-乙氧乙基-3-O-三氟乙酰基-β-环糊精,并采用静态法涂渍毛细管气相色谱柱,考察了毛细管柱的柱性能和分离性能。结果表明,该固定相对G rob试剂、苯的二取代位置异构体氯甲苯、硝基甲苯和溴甲苯以及10种手性化合物如α-取代丙酸酯化合物、1-(2′-硝基苯基)-乙醇、α-甲基-对氯苯乙腈和丙炔醇酮乙酸酯等具有良好的分离效果。其中,对α-甲磺酰基丙酸酯对映体的拆分效果最好;对α-取代丙酸的甲酯衍生物的分离效果优于乙酯衍生物;对α-羟基取代丙酸酯的分离效果优于α-卤代丙酸酯。 相似文献
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在对叔丁基硫杂杯[4]芳烃的下缘1,3位引入芳醛基, 合成了硫杂杯[4]二醛基衍生物2. 化合物2与苯胺、水杨酰肼、烟酰肼、异烟酰肼等通过席夫碱缩合反应得到新型硫杂杯[4]氮杂衍生物3a~3d, 产率分别为83%, 80%, 77%和79%. 化合物2与邻苯二胺、乙二酰肼、丙二酰肼、己二酰肼等通过“1+1”分子间缩合得到新型1,3-桥联硫杂杯[4]氮杂衍生物4a~4d, 产率53%, 51%, 59%和66%. 新化合物的结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析等证实. 相似文献
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由丁二酰肼Ⅰ与取代苯甲酰基异硫氰酯在无水CaCl_2处理过的乙腈溶剂中亲核加成,制得一系列未知的双(1-乙酰基-4-取代苯甲酰基氨基硫脲)衍生物Ⅱ,Ⅱ在碱性条件下环化为未知的双(3-亚甲基-4-取代苯甲酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮)Ⅲ ,所有化合物结构均经鉴定,部分化合物对枯草芽孢杆菌和大肠杆菌有抑制作用。 相似文献
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本文报告三种带不同保护基的胰岛素A键氨端五肽的合成。它们是N-苄氧羰基甘氨酰-异亮氨酰-缬氨酰-γ-甲酯-谷氨酰-谷氨酰胺(Ⅰ)、N-苄氧羰基甘氨酰-异亮氨酰-缬氨酰-γ-甲酯-谷氨酰-谷氨酰胺酰肼基甲酸叔丁酯(Ⅱ)和N-苄氧羰基甘氨酰-异亮氨酰-纈氨酰-谷氨酰-谷氨酰胺甲酯(Ⅲ)。五肽Ⅰ是由初次合成的N-苄氧羰基甘氨酰-异亮氨酰-纈氨酸(Ⅵ)与γ-甲酯-谷氨酰-谷氨酰胺(Ⅸ)经羧酸碳酸混合酸酐法,或Ⅵ的酰肼衍生物与Ⅸ经迭氮化物法缩合而成。五肽Ⅱ是由Ⅵ与γ-甲酯-谷氢酰-谷氨酰胺酰肼基甲酸叔丁酯(Ⅺ)经混合酸酐法合成。五肽Ⅲ则系用活化酯法由谷氨酰胺甲酯的氨端开始,逐步与相应的N-保护的氨基酸对硝基苯酯缩合、延伸而得。在用混合酸酐法合成五肽Ⅰ中,从反应混合物分离得N-苄氧羰基甘氯酰-异亮氨酰-D-纈氨酸(ⅩⅫ)。由ⅩⅫ与Ⅸ合成五肽Ⅰ的立体异构体,N-苄氧羰基甘氨酰-异亮氢酰-D-纈氨酰-γ-甲酯-谷氨酰一谷氨酰胺(ⅩⅩⅢ)。由N-苄氧羰基-γ-甲酯-谷氧酰-谷氨酰胺酰肼基甲酸叔丁酯(Ⅹ)经脱去酰肼上的保护基后,用迭氮法与S-苄基-半胱氨酰-S-苄基-半胱氨酸缩合而得N-苄氧羰基-γ-甲酯-谷氨酰-谷氨酰胺酰-S-苄基-半胱氨酰-S-苄基-半胱氨酸(四肽ⅩⅩⅤ)。五肽Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,四肽ⅩⅩⅤ及其主要的合成中间肽的光学纯度均经亮氨酸氨肽酶、胰羧肽酶法或旋光法检定。在五肽的酶水解的条件下有部分的谷氨酰胺和谷氨酸变为四氢吡咯酮-(5)-羧酸-(2),致使该二氨基酸的测定值偏低。 相似文献
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以4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸(2-氰基乙基)(甲基)酯(5)为起始原料,合成了丁酸氯维地平的5种降解杂质:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(A), 4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3-吡啶羧酸甲酯(B), 4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(C), 4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸(丁酰氧基甲基)(甲基)酯(D)和4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-3-吡啶羧酸甲酯(E)。其中A由5水解制得;B由A脱羧制得;C由5氧化后再经水解制得;D由C和丁酸氯甲酯缩合制得;E由C脱羧制得,化合物结构经1H NMR和MS(ESI)确证。 相似文献
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哒嗪类化合物具有抗原虫,抗鞭毛虫及阿巴米等多种药理活性,一些6-芳基-4,5-3(2H)哒嗪酮具有抗高血压,利尿及中枢神经抑制作用[1],并且哒嗪类化合物在农药方面也有广泛的应用[2].另外酰氨基硫脲及其衍生物具有广谱的抗菌和杀虫作用.本文以α-酮戊二酸和水合肼为起始原料,合成哒嗪酰肼[3],将其酰肼与糖基异硫氰酸酯或芳香烃异硫氰酸酯反应,合成哒嗪酮酰氨基硫脲及衍生物.其药理活性有待测试. 相似文献
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本文报导合成α-氨基烃基膦酸(1)及其衍生物的新方法与反应。(一)提出用苯甲酰胺(或丙烯酰胺)和醛、亚磷酸三苯酯反应,经水解合成(1);(二)在BF_3·Et_2O催化下用磷酰胺或代磷酰胺、醛和亚磷酸三苯酯或苯基亚磷酸二苯酯反应,生成α-磷胺酰氨基(或硫代磷酰胺基)取代苄膦酸二苯酯或次膦酸苯酯(2)。经选择性脱去氨基保护基生成α-氨基膦酸二苯酯溴代盐(3);(三)二苯氧基氯磷、醛和磷酰胺(或硫代磷酰胺)在 ZnCl_2等路易斯酸存在 相似文献