借Wohl-Ziegler反应合成1-苯基-1,3-丙二醇及其他1-取代苯基-1,3-丙二醇的衍生物

1,本文叙述从3-苯基丙醇的3′,5′-二硝基苯甲酸酯借 Wohl-Ziegler 溴化反应合成 1-苯基-1,3-丙二醇。2.用相同方法从3-(邻取代基-对硝基苯基)-丙醇酯合成1-(邻取代基-对硝基苯基)-1,3-丙二醇的相应的衍生物。此方法各步产量较高,可以用作在连于苯环的碳原子上引入一个羟基的制备方法。3.含氨基的化合物进行 Wohl-Ziegler 溴化反应时,最好用邻苯二甲酰基,保护氨基。4.3-溴代-3-(邻苯二甲酰亚氨-对硝基苯基)-丙醇乙酸酯在乙酸氢溴酸混合液中水解,获得7-硝基喹啉。     

ⅩⅩⅪ.与对-双(2-氯乙基)氨基-ω-溴代苯乙酮-六甲撐四胺盐有关化合物的研究(二)

1.自对-双(2-氯乙基)氨基-ω-卤代苯乙酮(Ⅷ,Ⅸ)开始,合成了Ⅷ,Ⅸ与六甲撐四胺所成的季铵盐复合物(Ⅱ,Ⅲ)以及与仲胺形成的叔胺化合物(Ⅳ)。2.合成对-双(2-氯乙基)氨基-ω-氨基苯乙酮盐酸盐(Ⅴ)以及若干对位取代的ω-澳代苯乙酮-六甲撐四胺盐(Ⅵ)。3.化合物Ⅴ(AT-805)对小鼠肉瘤180具显著而持久的作用。     

肿瘤的化学治疗——ⅩⅩⅩ.与对-双(2-氯乙基)氨基-ω-溴代苯乙酮-六甲撐四胺盐有关化合物的研究(一)

1.自对-双(2-羟乙基)氨基苯甲酸乙酯(Ⅺ)开始合成对-双[2-溴(或碘)乙基]-氰基-ω-溴代苯乙酮一六甲撐四胺盐(Ⅵ,Ⅶ)。2.巳合成对-乙氧甲酰氨基-ω-溴代苯乙酮-六甲撐四胺盐(Ⅷ)和对-乙氧甲酰氨基-ω-溴代苯乙酮的异硫脲盐(Ⅸ)。3.化合物Ⅵ,Ⅶ在组织培养试验中对HeLa细胞具显著的抑制作用,Ⅷ,Ⅸ的作用较弱。     

美登素全合成的研究Ⅱ.C9—N片段的合成

前报报道了相当于美登素(1)C₁—C₈片段的化合物的合成,本文报道相当于美登素C₉—N片段的化合物2的合成.     

甘草查耳酮的分离、结构与全合成

从新疆产胀果甘草(Glycyrrhiza inflata But)中分得甘草查耳酮(1),C₂₁ H₂₂ O₄,熔点136～138℃,经光谱分析及碱裂解产物的分析与合成以及1的全合成证明为一新型查耳酮——2-甲氧基-4,4'-二羟基-5-α,α-二甲烯丙基查耳酮.碱裂解产物为对羟基苯乙酮与3-α,α-二甲烯丙基-4-羟基-6-甲氧基苯甲醛(2),C₁₃ H₁₆ O₃,熔点187～188℃.后者经甲基化、氢化与高锰酸钾氧化得3-α,α-二甲丙基-4,6-二甲氧基苯甲酸(3),C₁₄ H₂₀ O₄,熔点124～125℃.1,2,3的结构均经合成证明.2-甲氧基-4-羟基-苯甲醛与溴代异戊烯作用得异戊烯醚(4),再经Claisen 重排得2.2与对羟基苯乙酮缩合成1.探索了提高 Claisen 重排产率的较佳条件.     

4-脱氧吡哆醇的新合成法

1.本文叙述以邻-硝基乙苯为原料、合成4-脱氧吡哆醇,后者是一种常用的维生素B_6的对抗剂。 2.2,4-二甲基-3-乙氧基喹啉盐酸盐(Ⅳ)的苯环上不引入氨基,直接氧化,也可得到2,4-二甲基-3-乙氧基吡啶-5,6-二羧酸(Ⅶ)。     

美登素全合成的研究——Ⅳ.美登素的合成

本文报道光学纯美登醇、美登素的合成。合成的美登醇、美登素的各项物理常数和光谱数据包括薄层层析行为、熔点、比旋度、高速液相、紫外光谱、圆二色散谱、红外光谱、核磁共振和质谱等与天然美登醇、美登素的完全一致。生物试验表明合成的美登素与天然的美登素具有相同的抗肿瘤活性。     

用麦胺酸拆开消旋-反式-1-对硝基苯-2-氨基-1,3-丙二醇

消旋-反式-1-对硝基苯-2-氨基-1,3-丙二醇(I),可用 L-型及 D-型麸胺酸为拆开剂,拆开其 D-及 L-反式-(I)。LL-及 DD-麸胺酸盐在稀酒精中的溶解度较 LD-及 DL 麸胺酸盐为小。故用 D-麸胺酸为拆开剂,可以获得产量较高的拆开。     

中草药化学研究的一些进展

得天独厚的基础中草药是我国人民数千年来与疾病作斗争的主要工具之一,经历漫长岁月的实践,积累了十分丰富的经验。因此,中草药研究在我国有着得天独厚的基础。中草药化学研究是中草药研究中的一个环节。大量的中草药来源于植物,也来源于动物和矿物,本文仅就我国植物药     

制备氯微素的有用中间体的合成及若干有关的缩合

1. 本文叙述了从α-苯甲醯-β-乙氧基丙烯酸乙酯开始经过四个步骤合成了制备氯霉素的有用中间体--dl-threo-3-氯代-3-苯基-2-氨基丙醇盐酸盐(Ⅳ)。2. 用 Reformatsky 反应合成了α-甲氧甲基-β-羟基-β-苯基丙酸甲酯(Ⅹ),虽然产量甚小,但说明了β位置含有甲氧基的α溴酯化合物可以应用于 Reformatsky 反应,而所得的产物为相应的β羟基酸酯而非不饱和酸酯。3. 进行了β羰基醯胺与甲醛的缩合,结果所得者为二分子β羰基醯胺与一分子甲醛缩合成戊二酸醯胺衍生物,而未取得羟甲基化合物。 4. 对硝基苯甲醯乙酸乙酯与过量的甲醛进行缩合,结果获得双羟甲基化合物,αα′-双-羟甲基-对硝基苯甲醯乙酸乙酯(ⅩⅧ)。