异菸酰肼的 N-氯乙酰衍生物及2,6-二氨基异菸酸衍生物的合成及其抗结核作用

1.合成了三种异烟酰肼的衍生物,即 sym-氯乙酰基-异烟醯基肼、sym-三氯乙酰基-异烟酰基肼及 sym-一氯乙酰基-异烟酰肼盐酸(?)菜碱。这三种衍生物对 B.sme-gmatis 的抗菌作用分别为1∶16,000;1∶8,000;1∶8,000。2.制备了八种2,6-二氨基异烟酸酯,即甲酯、乙酯、正丙酯、异丙酯、正丁酯、异丁酯、正戊酯、异戊酯。其中甲酯为已知物,馀为新化合物。其抗 B.smegmatis 的作用均为1∶2000。3.2,6-二氨基-异烟酰肼的抗 B.smegmatis为1∶2000;2,6-二氨基-异烟酰胺及2,6-二氨基-异烟酸均无抗 B.smegmatis 作用。