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新药Zorifertinib是阿斯利康公司针对非小细胞肺癌(NSCLC)脑转研发的一种表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),对EGFR 19外显子缺失和EGFR 21外显子L858R突变有高选择性和高抑制性,相较于其他EGFR-TKIs的突出优势是具有优秀的血脑屏障渗透性。临床研究表明Zorifertinib可以在脑内达到等同血浆的药物浓度,有效抑制脑内肿瘤生长,减少脑内肿瘤面积,并且预防脑内肿瘤形成。本文将对该新药的作用机制、研发历程、药代动力学、临床研究和安全性进行综述,为广大研究者以及今后的临床应用提供参考。 相似文献
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以菠萝蛋白酶为催化剂从L-酪氨酸甲酯聚合得到寡聚L-酪氨酸(O-L-Try)。 以0.8 U/mL蛋白酶在体积分数为7.5%的二甲亚砜(DMSO)缓冲液(pH=7.5,0.2 mol/L)中催化0.23 g/mL L-酪氨酸甲酯在50 ℃下聚合反应5 h后,O-L-Try产率达到65%。 通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)、氢核磁共振波谱仪(1H NMR)、拉曼光谱、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)等技术手段表征了O-L-Try结构和性能特征。 结果表明,MALDI-TOF-MS测定的O-L-Try的聚合度主要为10。 1H NMR谱图分析得到的O-L-Try的平均聚合度为8。 拉曼光谱显示,O-L-Try的肽键特征峰位于1623 cm-1(酰胺Ⅰ带)、1447 cm-1(酰胺Ⅱ带)、1270 cm-1(酰胺Ⅲ带)和648 cm-1(酰胺Ⅳ带)。 相似文献
25.
<正>PTPMEG1 is an intracellular protein tyrosine phosphatase(PTP),which contains FERM and PDZ domains. This study focuses our attention on the expression,purification and characterization of catalytic domain of PTPMEG1(△MEG1) and preparation of its polyclonal antibody.A cDNA fragment encoding△MEG1 protein(amino acid residues 643—926) was amplified by PCR and then cloned into the pT7-7 vector.Both soluble and insoluble recombinant△MEG1 proteins were observed after induction by IPTG.Soluble△MEG1 was purified via two chromatographic steps,and the purified enzyme was characterized.With para-nitrophenylphosphate(pNPP) as a substrate,△MEG1 exhibited typical enzymatic characteristics of classic PTPs and classical Michaelis-Menten kinetics.Insoluble△MEG1,which was mainly distributed in the inclusion body of E.coli cells extracts,was purified by preparative electrophoresis gel for the preparation of the polyclonal antibody.A rabbit was immunized with△MEG1 purified by preparative electrophoresis to generate anti-△MEG1 antibody.Anti-serum was collected on 28th day after initial injection and purified via affinity chromatography.The purified polyconal antibody displayed a satisfactory titer and sensitivity. 相似文献
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低能离子对酪氨酸溶液损伤作用的光谱研究初报 总被引:7,自引:3,他引:4
利用气体我放电产生低能离子,其在放电间隙的电场加速下撞击水溶液样品。了低能离子作用后酪氨酸溶液的紫外及红外吸收光谱的变化。结果表明,气体放电产生的离子对Tyr造成了多种损伤。不仅使化学键断裂,分子解体,而且外来的活性离子会与溶液中的元素形成新的化学基团,妆在受损伤分子碎片上组成新的损伤物质,充分体现了低能离子与物质相互作用的“离子沉积”效应。 相似文献
27.
荧光光谱法研究β—环糊精与L—酪氨酸的主客体包络反应 总被引:3,自引:0,他引:3
以荧光光谱法系统地研究了水溶液中β-环糊精与L-酪氨酸的主客体包络反应条件,包络物的荧光光谱性质,利用改进的Benesi-Hildebrand法测定了包络物的形成常数,初步了探讨了某些水溶性一元醇的存在对该包络物形成常数及荧光性质的影响。检出限为2×10^-7mol/L,平均回收率为99.1%。 相似文献
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二阶导数荧光分光光度法同时测定色氨酸和酪氨酸 总被引:1,自引:0,他引:1
本文描述了用二阶导数荧光光度法同时测定色氨酸和酪氨酸.在pH 7.4的条件下,用221 nm作为激发波长,记录色氨酸和酪氨酸的发射光谱,并进行二阶导数处理.色氨酸在318 nm处,酪氨酸在283 nm处,二阶导数峰高与浓度成线性关系.色氨酸工作曲线的线性回归方程为c=0.000 7H-0.004,r=0.996 4,线性范围为0.004到0.200 μg.mL-1.酪氨酸工作曲线的线性回归方程为c=0.001 2H-0.004 0,r=0.997 1.线性范围为0.002到0.250 μg.mL-1.实验了pH、温度和干扰离子对测定的影响,测定了苹果中的色氨酸和酪氨酸的含量,回收率分别为(92.0~104.0)%和(98.70~102.0)%,相对标准偏差分别为3.5%和2.8%. 相似文献
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