| 多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂ABT-869的有效合成方法 |
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| 引用本文： | 侯学会,张京玉,刘宏民.多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂ABT-869的有效合成方法[J].有机化学,2014(6):1196-1200. |
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| 作者姓名： | 侯学会 张京玉 刘宏民 |
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| 作者单位： | 河南牧业经济学院质量检测与管理系;河南中医学院药学院;郑州大学药学院 |
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| 基金项目： | 河南省教育厅科学技术研究重点(Nos.14A150052,12A150026);郑州市科技攻关计划(No.121PPTGG509-2)资助项目~~ |
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| 摘 要： | ABT-869是结构新型有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,目前正处在III期临床研究阶段.从商业廉价易得的间氟苯胺出发,以较低的成本经过7步反应以42.3%的总收率实现了多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂ABT-869全合成.该工艺在关键步骤Suzuki偶联反应中使用了超声波反应器,极大地缩短反应时间,提高了收率,并且该工艺各步反应中间体不用纯化直接投入下步反应,最终产物只需结晶纯化即可达到大于99%的纯度,无需传统的柱层析分离,更适合于工业生产.
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| 关 键 词： | 受体酪氨酸激酶抑制剂 ABT- 合成 |
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