一类新型嘧啶苯氧(硫)醚的合成及生物活性

一类新型嘧啶苯氧(硫)醚的合成及生物活性;双乙烯酮; 氯硝基嘧啶; 苯氧（硫）醚; 嘧啶肼; 生物活性     

A Valuable Synthetic Route to the Enantiopure Functionalized N-Substituted Aziridines

Chiral butyrolacto[3,4-b]-2(S)-6(R)-1-N-akylaziridines 7 were synthesized in enantiopure form utilizing racemic 5-methoxy-3-bromo-2(5H)-furanone (5) and available amines (6) as key precursors. After highly effective reduction of 7, the functionaiized 2(S),3(R)-dihyroxymethyl-N-alkylaziridines (8) were obtained in good yields with ≥98% ee. This is a simple and pratical method for the preparation of enantiopure aziridines which are important intermediates in the synthesis of biologic active molecules.     

5-取代苯硫基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成及其抑酶活性的定量构效关系研究

本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,与取代基的疏水性参数呈双线性关系。     

1,8-萘啶氮氧化物与碱土金属硝酸盐的荧光固态配合物的合成及性质

以1,8-萘啶氮氧化物为配体的金属寓子配合物尚未见文献报道,继1,8-萘啶氮氧化物与镧系金属离子的配合物合成之后,我们又合成了1,8-萘啶氮氧化物与碱土金属硝酸盐的荧光固态配合物,并对其性质进行亍研究。     

微波辐射下浓硫酸催化嘧啶酮的无溶剂合成

微波辐射下,以浓硫酸为催化剂,芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯为原料,无溶剂下发生B iginelli缩合反应,高产率地合成了10个3,4二-氢嘧啶-2酮-衍生物。该方法不仅反应条件温和,反应时间短,避免使用昂贵的催化剂,后处理过程简单,而且避免了使用溶剂给环境带来的污染,具有绿色合成的特点。     

N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)氧化烟酰硫脲的合成与生物活性测定

合成并表征了9种未见文献报道的N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)氧化烟酰硫脲衍生物3, 结构经IR, ¹H NMR, 元素分析得到确证. 初步的生物活性测试表明化合物3a具有较好的除草活性, 化合物3b具有一定的杀虫活性.     

高效液相色谱法研究啶菌噁唑对番茄灰霉病菌麦角甾醇生物合成的影响

啶菌噁唑是我国研制的一种新型农用杀菌剂。本实验建立了高效液相色谱法定量分析灰霉病菌麦角甾醇含量的方法,研究了该药剂对番茄灰霉病菌麦角甾醇合成的抑制作用。结果表明,此方法具有良好的准确度和精密度,回收率为98.8%;相对标准偏差为3.0%,适用于测定番茄灰霉病菌麦角甾醇含量;番茄灰霉病菌菌丝在不同浓度啶菌噁唑和对照药剂戊唑醇处理下,药剂对其麦角甾醇合成具有明显的抑制作用,其中在0.5、10.0mg/L啶菌噁唑作用下,菌丝麦角甾醇含量分别为1.59(±0.126)和0.10(±0.011)mg/g干重菌丝,与DMIs类杀菌剂戊唑醇处理相比,没有显著性差异;与空白对照相比,抑制率分别达到22.44%和95·12%;回归分析表明,药剂处理浓度对数与麦角甾醇含量抑制率的机率值表现出正相关线性关系。     

2-氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成

丁醛(1)、氰乙酸乙酯、硫磺在三乙胺作用下制得2-氨基-4-乙基噻吩-3-羧酸乙酯(2), 2再与三苯基膦、六氯乙烷及三乙胺反应, 以84%的产率得到膦亚胺3. 应用膦亚胺3与芳基异氰酸酯的氮杂Wittig反应, 生成的碳二亚胺4, 再与仲胺作用得到中间体5, 而后在醇钠的催化下关环制得2-二烷氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物6, 产率为58%～82%.     

Oxidative Splitting of a Pyrimidine Cyclobutane Dimer:A Pulse Radiolysis Study

The oxidative splitting process of cis-syn 1,3-dimethyluracil cyclobutane dimer(DMUD) in aqueous solution was investigated using pulse radiolysis technique.The results indicated that DMUD can be splitted into 1,3-dimethyluracil(DMU) by OH radicals(OH) and Br2 radical anions(Br2^-),but not by azide radicals(N3^).The oxidative mechanisms that an H-abstracted from DMUD for OH oxidative splitting and an electron transfer from DMUD to Br2-,were suggested.Related kinetic parameters were determined.