非经典激素的合成和功能

对甾体激素的广泛研究和积累,形成了对甾体激素作用机制的经典认识。这就是经典的基因机制。对多肽激素的研究虽然不象甾体激素那样深入,但普遍认为多肽激素作用于细胞     

A new method for determination of antithrombotic activity of egg white protein hydrolysate by microplate reader

A new method for the determination of antithrombotic activity of egg white protein hydrolysate(EWPH)was developed using amicroplate reader.Reaction was carried out at 37℃ and pH 7.2 with fibrinogen concentration 0.1%.Microplate reading wasconducted at 405 nm.Inhibition rate of EWPH on thrombin activity showed linearity(R~2=0.9971),when the inhibition rate was inthe range of 10-90%.The lower limit of detection(LLD,at 99.7%probability)and the biological limit of detection(BLD,at 99.7%probability)of the method were 10.643 and 40 mg/mL,respectively.The repeatability standard deviation(R.S.D.)was 1.08%.Thestandard deviation of the method was 0.027 AT-U.     

提高接肽缩合率的研究进展

本文针对多肽合成中缩合反应存在"困难肽段"的情况, 反析了影响缩合率的原因,归纳了改善缩合率的措施。 它们对提高经典液相法及固相法肽合成的质量均有实际意义。     

肽束的超分子化学

在疏水相中合成了含8-9个亮氨酸的两性十八肽,并见到自集合形成α-螺旋六聚体,这类肽的分子络合物和提取物的核磁共振谱表明这些六聚体是以扭曲的螺旋束存在,并在它的中间含有一个环状空间.     

Aladan 和 [Ald6]loloatin C 的合成以及 荧光性质的研究

合成了Aladan{b-[6'-(N, N-二甲基)氨基-2’-萘甲酰]丙氨酸}和含aladan的环十肽[Ald⁶]loloatin C。进一步研究它们在缓冲水溶液和分别由十二烷基硫酸钠（SDS）及十二烷基磷酰胆碱（DPC）所构成的微胶束体系中的荧光性质。发现在两种微胶束体系中，[Ald⁶]loloatin C的荧光最大发射波长均红移，而且荧光量子产率大为提高。这一性质可利用于多肽与细胞膜相互作用的研究。     

N—磷酰化二肽的分光光度法测定

利用双缩脲试剂，在可见光区建立了Ｎ－磷酰化二肽、二肽以及磷酰化多肽的分光光度定量分析方法。在经典的双缩脲分光光度法的实验条件下，观察到Ｎ－磷酰化二肽、二肽与双缩脲试剂的复合物的最大吸收波长均为６２０ｎｍ及Ｎ－磷酰基对二肽有很强的增色作用。     

Dendritic Macroinitiator for the Ring—Opening Polymerization of γ—Benzyl L—Glutamate N—Carboxyanhydride

Much effort has been dedicated to the molecular design and synthesis of model proteins to define protein folding interactions and to develop protein-based materials. Among them, the ring-opening polymerization of -amino acid-N-carboxyanhy- drides (NCAs) has drawn much attention because the resulting artificial polypeptides have wide applications in biotechnology, biomineralization and diagnostics1, 2. It is well known that dendrimers are hyperbranched macromolecules possessing a very high co…     

铜离子(II)抑制Aβ 多肽聚集机理的分子模拟

大脑中淀粉样β多肽(Aβ)的纤维化沉积是Alzheimer氏症(AD)的一个关键性病理事件. 体外实验发现, 近生理浓度的锌离子即有很强的诱导Aβ 聚集的能力. 铜离子在一定条件下能够强烈地抑制锌离子诱导的Aβ 聚集. 铜离子作为体内锌离子的潜在抑制剂引起了人们的关注. 本文通过分子模拟法研究了铜离子抑制Ab聚集的可能机理. 在单环模式中发现Y10残基有明显的促螺旋化作用, [Cu-H13(Nπ)-Y10(OH)]配合物形成了局部准3.010螺旋结构. 在多环模式中发现Q15和E11残基的侧链协同配位使体系能量大幅降低, 变构效应显著. 配合物[Cu-3N-Q15(O)- E11(O1)]和[Cu-H13(Np)-Y10(OH)]由于变构为准螺旋构象, 极可能以可溶形式存在于溶液中. 另外, 发现氢键作用是Ab 聚集的主要驱动力. 以上结果将有助于进一步加深对铜离子与AD致病机制之间关系的理解并制定相应的“抗淀粉样沉积”的治疗策略.     

环多肽晶体的浮动电荷极化力场模拟

利用原子键电负性均衡结合分子力场方法(ABEEM/MM)对五种环多肽晶体进行了研究. 与传统力场相比, 该方法中的静电势包含了分子内和分子间的静电极化作用, 以及分子内电荷转移影响, 同时加入了化学键等非原子中心电荷位点, 合理地体现了分子中的电荷分布. 相对其他极化力场模型, 具有计算量较小的特点. 该模型下计算得到的环多肽分子单元相对实验测得的结构的原子位置、氢键长度和二面角的均方根偏差分别为0.009 nm、0.013 nm和5.16°, 能够很好地重复实验结果. 总体上, 其结果优于或相当于其他力场模型, 适用于对实际蛋白质体系的模拟和研究.     

治疗Ⅱ型糖尿病的GLP-1受体激动剂及其高分子递送系统的研究进展

糖尿病是一种以慢性高血糖为特征的代谢性疾病。糖尿病患者又以Ⅱ型患者为主,Ⅱ型糖尿病患者占比超过90%。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由肠道L细胞分泌的一种肽类激素,能够以葡萄糖浓度依赖方式作用于胰岛β细胞,促进胰岛素基因的转录,增加胰岛素的生物合成和分泌;然而,GLP-1极易被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)降解,其血浆半衰期不足2min,缺乏临床应用价值。为了延期体内作用,许多GLP-1受体激动剂被研究和开发。根据其体内半衰期的长短,这些GLP-1受体激动剂可以分为短效型和长效型。同时,研究者还以各类功能高分子材料为载体,发展了不同GLP-1受体激动剂的递送体系来延长药物体内作用时间,减少给药频率,提高患者的顺应性。本综述介绍了已获得临床批准的GLP-1受体激动剂以及基于它们的热致水凝胶等药物递送系统在治疗Ⅱ型糖尿病中的应用。