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基于本实验室前期发现的高活性分子的结构特征,作者设计了含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元的新型分子.通过4条合成路线的探索,发现了中间体IM1~IM3及目标分子TM1和TM2的简捷合成路线和实用合成方法;采用本实验室前期建立的合成方法,顺利得到设计的26个化合物,合成方法简便,反应条件温和,收率为64%~95%.21个新化合物通过1H NMR,13C NMR和HRMS进行结构表征.目前的体外抗糖尿病活性结果显示,所得26个分子的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的激动活性较弱.本研究进一步证实了醇/二氯亚砜体系脱除脂肪酰芳胺酰基的能力,有助于含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元分子的进一步结构优化. 相似文献
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从易于制备的非手性烯丙醇化合物出发,以经典的的Sharpless不对称环氧化为关键反应构建烯丙仲醇手性中心,共经10步线性步骤以28.6%的总收率首次实现了绣线菊碱C、D全合成路线中BCD三环中间体(-)-4的不对称合成,该合成路线中涉及3个新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。 相似文献
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