| 含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元的新型分子及其抗糖尿病活性 |
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| 引用本文： | 杨龙,晏菊芳,范莉,陈欣,上官瑞燕,汪林发,杨大成.含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元的新型分子及其抗糖尿病活性[J].有机化学,2012(10):1908-1918. |
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| 作者姓名： | 杨龙 晏菊芳 范莉 陈欣 上官瑞燕 汪林发 杨大成 |
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| 作者单位： | 西南大学化学化工学院;成都地奥制药集团药物筛选中心 |
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| 基金项目： | 重庆市科技攻关计划(Nos.2011AB5001,2011AC1053,2011AC5107)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 基于本实验室前期发现的高活性分子的结构特征,作者设计了含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元的新型分子.通过4条合成路线的探索,发现了中间体IM1～IM3及目标分子TM1和TM2的简捷合成路线和实用合成方法;采用本实验室前期建立的合成方法,顺利得到设计的26个化合物,合成方法简便,反应条件温和,收率为64%～95%.21个新化合物通过1H NMR,13C NMR和HRMS进行结构表征.目前的体外抗糖尿病活性结果显示,所得26个分子的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的激动活性较弱.本研究进一步证实了醇/二氯亚砜体系脱除脂肪酰芳胺酰基的能力,有助于含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元分子的进一步结构优化.
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| 关 键 词： | 糖尿病 对氨基苯甲酸 磺胺 过氧化物酶体增殖物激活受体 合成 活性 |
Synthesis and Antidiabetic Activity of Novel Molecules Containing p-Aminobenzoic Acid and Benzenesulfonamide Moiety |
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| Institution: | Yang,Longa Yan,Jufangb Fan,Lia Chen,Xinb Shangguan,Ruiyana Wang,Linfaa Yang,Dacheng*,a(a School of Chemistry and Chemical Engineering,Southwest University,Chongqing 400715)(b Drug Screening Center,Chengdu Di’Ao Pharmaceutical Group Co.,Ltd.,Chengdu 610041) |
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