N-酰基-N′-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性

以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为关键中间体合成了 4个N 酰基 N′ 茄呢基哌嗪 ( 4a～ 4d) ,以及 2个含葡萄糖单元的N ( 2 全乙酰葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 5 )和N ( 2 葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 6) ,共 6个新茄呢基哌嗪衍生物 .其结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证 .测试了化合物 4c ,5 ,6对三种人癌细胞 (Bel 740 2 ,KB ,HCT 8)的体外生理活性 ,初步结果表明化合物 6比 4c和 5对三种所测细胞有更好的抑制效果     

4－N－茄呢基氨基苯甲酸糖酯的合成

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下，将化合物4－N－茄呢基氨基苯甲酸（3） 分别与O－乙酰基溴代葡萄糖、O－乙酰基溴代半乳糖、O－乙酰基溴代乳糖和O－乙 酰基溴代麦牙糖反应制得对应的糖酯4a-4d，由元素分析，IR，~1H NMR，~(13)C NMR和MS确证了四个新化合物的结构，并做了几种抗癌生理活性测试。     

N-酰基-N''''-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性

以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为单元的N-(2-全乙酰葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(5)和N-(2-葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(6),共6个新茄呢基哌嗪衍生物.其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS确证.测试了化合物4c,5,6对三种人癌细胞(Bel-7402,KB,HCT-8)的体外生理活性,初步结果表明化合物6比4c和5对三种所测细胞有更好的抑制效果.     

茄呢基胺-氮芥衍生物的合成

首次设计并制备了二种以茄呢基胺和茄呢基哌嗪为载体的新型氮芥衍生物.即以二 (2 氯乙基 )胺盐酸盐为原料与邻苯二甲酸酐反应,合成出含有抗肿瘤活性基团的化合物 2 { [二 ( 2 氯乙基 )氨基 ]羰基 }苯甲酸,然后在二环己基碳二亚胺存在下,分别与茄呢基胺和茄呢基哌嗪进行酰化反应,得到两种含茄呢基胺类基团的氮芥衍生物,其结构经元素分析,IR,1HNMR和MS确证.     

N,N-二(邻硝基苯氨基乙基)甘氨酸糖酯的合成

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下,将N,N-二(邻硝基苯氨基乙基)甘氨酸分别与O-乙酰基溴代葡萄糖、O-乙酰基溴代半乳糖、O-乙酰基溴代乳糖和O-乙酰基溴代木糖作用,制得N,N-二取代甘氨酸的对应乙酰基糖酯。由元素分析、IR、MS和¹HNMR确认了4个的糖酯的结构。关键词N,N-二(邻硝基苯氨基乙基)甘氨酸糖酯,溴代葡萄糖,溴代乳糖,溴代木糖,葡萄糖酸酯。     

N-茄呢基-N,N'-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺的合成

茄呢基溴;;抗肿瘤药;N-茄呢基-N;N'-二(3;4-二甲氧基苄基)乙二胺的合成     

二元酸茄呢醇乳糖和麦芽糖酯合成及生是活性测试研究

七个二元酸茄呢基单酯分别与溴代乙酰乳糖和溴代乙酰麦芽糖在四丁基溴化铵 催化下反应生成对应的糖酯，制得的十四个化合物均为新化合物，其结构经过了元 素分析、IR，~1H NMR和MS确证。并对六个化合物做了KB（人口腔上皮癌细胞）、 Bel-7402（人肝癌细胞）、HCT-8（人结肠癌细胞）三种癌细胞初步生理活性测试。     

茄呢基胺类化合物的合成研究(Ⅰ)——N,N-二(酰氧基乙基)茄呢基胺的合成

茄呢基胺类化合物的合成研究(Ⅰ)——N;N-二(酰氧基乙基)茄呢基胺的合成     

N-茄呢基谷氨酰胺类化合物的合成

在N,N 二环己基碳二酰亚胺存在下,N 苯甲酰 Nα 茄呢基 L 谷氨酰胺酸和N 羟基琥珀酰亚胺反应制成活化酯,然后分别与胺或者氨基酸甲酯盐酸盐反应制得3种新N 茄呢基谷氨酰胺类化合物.这些化合物的结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证.     

澳洲茄胺单糖苷的合成及其抗肿瘤活性

以单糖为原料,经苯甲酰化保护和溴代制备中间体酰化溴代糖(3a～3e)。通过Koenigs-Knorr合成法将3a～3e与澳洲茄胺甙化缩合并脱保护合成了5个澳洲茄胺单糖苷化合物(5a～5e,5d和5e为新化合物),其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。用MTT法对5a～5e进行体外抗肿瘤细胞活性试验结果表明,5c和5d显示了较好的抗肿瘤活性。     

Synthesis and identification of dinitro- and diaminoterephthalic acid

Dinitroterephthalic acid(DNTPA) and diaminoterephthalic acid(DATPA) were prepared in 85%and 75%yields,respectively. These compounds were characterized by using FTIR and ~1HNMR.DATPA can be used as a monomer for the preparation of polyesters and polyamides.     

关于7种含氧酸结构与酸性的讨论

含氧酸是无机化学授课的一个重要内容，讨论了含氧酸中亚硫酸、硼酸、次磷酸、亚磷酸、溴酸、亚溴酸、碳酸的结构与酸性。研究表明，SO2溶液中存在着2种异构体；硼酸在不同条件下存在Lewis酸和Brönsted酸2种形式；次磷酸、亚磷酸、溴酸、亚溴酸都存在着异构化倾向；在一定条件下，碳酸具有一定的动力学稳定性。     

几种糖醛酸及其寡糖的薄层层析分析

以葡萄糖醛酸（GlcA）、半乳糖醛酸（GalA）、甘露糖醛酸（ManA）、古罗糖醛酸（GulA）、半乳糖醛酸寡糖（Oligo-GalA）、甘露糖醛酸寡糖（Oligo-ManA）、古罗糖醛酸寡糖（Oligo-GulA）和酶解褐藻胶寡糖（Oligo-u-Alg）为研究对象,探讨其薄层色谱（TLC）行为。结果表明,TLC对不同糖醛酸寡糖有良好的分离和分析效果,其中Oligo-GalA与褐藻胶来源的寡糖兄值不同,而同样来源于褐藻胶的Oligo-ManA与Oligo-GulAR,值相同;首次发现酸解与酶解褐藻胶寡糖聚合度相同时兄值不同。此外,4种糖醛酸对不同的显色剂的显色灵敏度也略有不同,其中硫酸铈显色剂的显色效果最灵敏。这些结果为快速有效分析酸性寡糖的纯度及其聚合度,提供了简便有效的方法。     

离子色谱法测定威力酸中的有机酸

采用离子排斥分离,电导检测模式,对威力酸中的4种有机酸成份进行分离测定。将威力酸样品通过萃取、洗涤、过滤之后进样,可以测定其柠檬酸、乳酸、苹果酸、富马酸4种有机酸,在一定的色谱条件下,4种阴离子都具有很好的线性和较低的检出限。威力酸中的柠檬酸,乳酸,苹果酸,富马酸的检出限分别是0.10、0.14、0.30和0.12μg/L,线性相关系数r2在0.9997~0.9999范围内,样品中待测离子峰面积的RSD在4.3%以下(n=10),回收率在94%~105%之间。采用抑制电导的离子色谱法是分析威力酸中的有机酸成份的高效与准确的方法。     

固体过氧钼酸的制备及其性质研究

本文提供了制备固体过氧钼酸的新方法,它以Na_2MoO_4为原料,按Mo:H_2O_2=2.00:1.05(摩尔比)和游离酸度为0.40mole/dm~3的量加入H_2O_2和HNO_3,然后在50℃条件下加热20小时,析出Mo:(O_2):H_2O=2:1:2的固体过氧钼酸,得率96%。用热分析和超高真空程序升温质谱研究了它的性质,并推断其可能结构。     

离子色谱法测定水中4种有机酸

建立了水样中甲酸、乙酸、丙烯酸和甲基丙烯酸的离子色谱测定方法,采用IonPac AS11-HC阴离子分离柱,以KOH为淋洗液,采用浓度梯度洗脱,可同时测定上述4种有机酸。方法对实际水样中甲酸、乙酸、丙烯酸和甲基丙烯酸的平均加标回收率在80.2%~103.3%,相对标准偏差在5.8%之内,检出限分别为:0.005,0.003,0.005和0.004mg/L;定量下限分别为:0.020,0.012,0.020和0.016mg/L。方法准确、简便、环保,能够满足实际水样的测定需要,且水样中常见的阴离子不会对目标污染物的测定产生影响。     

Evaluation of biocatalytic pathways in the synthesis of polyesters: Towards a greener production of surgical sutures

This review presents an updated and alternative perspective on enzymatic synthesis to obtain polyesters, with a focus on the precursor materials for absorbable sutures: poly-lactic, poly-glycolic, and poly-lactic-co-glycolic acids. Currently, the profitable path towards the industrial synthesis of polyesters is ring-opening polymerization (ROP) of lactones, which is an experimentally complex process and implies a hazardous environmental impact due to the need for energy consumption, use of large volumes of toxic organic solvents and of non-biocompatible metal-based catalysts. On the contrary, enzymatically driven reactions may be performed under mild conditions in simple reactors. Mechanistic and experimental issues of the two major biocatalyzed strategies -direct condensation and ROP- were analyzed from a green chemistry perspective. These enzyme-catalyzed poly-esterifications often return low yield and/or low final molecular weight (M_w). Considering all the analyzed published data available, possible strategies to overcome these limitations were postulated: implementation of aqueous biphasic reaction systems, use of ultrasound agitation and sequential addition of reactants or co-solvents. To promote M_w increment, post-reaction treatments can be carried out such as thermally induced short-chain polymerization under vacuum and incorporation of glycols as chain extenders.     

Mitocanic Di- and Triterpenoid Rhodamine B Conjugates

The combination of the “correct” triterpenoid, the “correct” spacer and rhodamine B (RhoB) seems to be decisive for the ability of the conjugate to accumulate in mitochondria. So far, several triterpenoid rhodamine B conjugates have been prepared and screened for their cytotoxic activity. To obtain cytotoxic compounds with EC₅₀ values in a low nano-molar range combined with good tumor/non-tumor selectivity, the Rho B unit has to be attached via an amine spacer to the terpenoid skeleton. To avoid spirolactamization, secondary amines have to be used. First results indicate that a homopiperazinyl spacer is superior to a piperazinyl spacer. Hybrids derived from maslinic acid or tormentic acid are superior to those from oleanolic, ursolic, glycyrrhetinic or euscaphic acid. Thus, a tormentic acid-derived RhoB conjugate 32, holding a homopiperazinyl spacer can be regarded, at present, as the most promising candidate for further biological studies.