高分子化学键载药物体系的制备与应用研究进展

高分子化学键载药物体系具有良好的稳定性、优异的药物缓释性和特定药物的靶向性,近年来备受关注。通常,其制备方法既可以是单体先聚合再负载药物,也可以是单体先负载药物再聚合成高分子。本文按照制备方式进行分类,综述了近年来高分子化学键载药物体系的研究现状。由于生物可降解高分子作为载体在高分子化学键载药物体系的应用中具有体内可降解、避免二次手术等优势,先键载后聚合的制备法具有流程简单、方法便捷、载药量高等优势,它们是目前高分子化学键载药物体系的重要发展方向。其中,集载体制备和药物键载于一体的一步法制备生物降解材料基化学键载药物,特别值得关注。     

改性木质素磺酸钠水凝胶对阿魏酸哌嗪的缓释作用研究

使用改性木质素磺酸钠水凝胶在室温下吸附包埋药物阿魏酸哌嗪,并在干燥温度分别为20℃、40℃和70℃时制备了载药干凝胶,并研究了上述载药干凝胶在p H值分别为7.4和1.4的缓冲溶液中对阿魏酸哌嗪的缓释作用。研究表明,改性木质素磺酸钠水凝胶对阿魏酸哌嗪具有缓释作用,低温下干燥制备的载药干凝胶的释药速率更加平缓,酸性条件下释药速率低。     

海藻酸钠的疏水改性及释药性能研究

为了提高对疏水性药物的负载量和缓释作用,将海藻酸钠氧化后与十二胺反应使其进行疏水改性.对改性后聚合物结构进行了表征.研究了聚合物在水溶液及盐溶液中的粘度变化;将聚合物分散于NaCl/CaCl2的混合溶液中制备成凝胶微球,对药物布洛芬进行了包埋释放实验.结果表明,疏水改性后的海藻酸钠粘度增加,其凝胶微球对布洛芬负载量提高,具有较好的缓释作用.     

pH值响应性毒死蜱/铜席夫碱配合物改性SBA-15的制备及缓释性能

以3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)、水杨醛和铜离子为改性剂,通过后嫁接法制得铜席夫碱配合物改性SBA-15(Cu-SBA-15),并以毒死蜱为模型药物,制备了毒死蜱/铜席夫碱配合物改性SBA-15缓释体系。利用TEM、SEM、XRD、N2吸附-脱附、TG、FTIR和XPS对SBA-15、氨基改性SBA-15(NH_2-SBA-15)、水杨醛希夫碱改性SBA-15(SA-SBA-15)的形貌、结构和Cu-SBA-15的配位情况进行了表征,考察了SBA-15在改性前后对毒死蜱的吸附量和缓释性能,并着重探究了毒死蜱/铜席夫碱配合物改性SBA-15载药体系在不同pH值下的释药行为。结果表明,APTES和水杨醛能够通过后嫁接法修饰于SBA-15,修饰后仍保持十分有序的孔道结构。SBA-15通过改性后,其对毒死蜱的吸附量由100 mg·g~(-1)增加至195 mg·g~(-1),且其对药物的缓释性能也得到改善。毒死蜱/铜席夫碱配合物改性SBA-15缓释体系显示出明显的pH值响应性,pH=3时的释药速率大于pH=11时,而在中性条件下的缓释效果相对最好。载药体系的释药行为可用Riger-Peppas动力学模型来描述,其药物释放由Fick扩散控制。     

pH值响应性毒死蜱/铜席夫碱配合物改性SBA-15的制备及缓释性能

以3-氨丙基三乙氧基硅烷（APTES）、水杨醛和铜离子为改性剂,通过后嫁接法制得铜席夫碱配合物改性SBA-15（Cu-SBA-15）,并以毒死蜱为模型药物,制备了毒死蜱/铜席夫碱配合物改性SBA-15缓释体系。利用TEM、SEM、XRD、N₂吸附-脱附、TG、FTIR和XPS对SBA-15、氨基改性SBA-15（NH₂-SBA-15）、水杨醛希夫碱改性SBA-15（SA-SBA-15）的形貌、结构和Cu-SBA-15的配位情况进行了表征,考察了SBA-15在改性前后对毒死蜱的吸附量和缓释性能,并着重探究了毒死蜱/铜席夫碱配合物改性SBA-15载药体系在不同pH值下的释药行为。结果表明,APTES和水杨醛能够通过后嫁接法修饰于SBA-15,修饰后仍保持十分有序的孔道结构。SBA-15通过改性后,其对毒死蜱的吸附量由100 mg·g^-1增加至195 mg·g^-1,且其对药物的缓释性能也得到改善。毒死蜱/铜席夫碱配合物改性SBA-15缓释体系显示出明显的pH值响应性,pH=3时的释药速率大于pH=11时,而在中性条件下的缓释效果相对最好。载药体系的释药行为可用Riger-Peppas动力学模型来描述,其药物释放由Fick扩散控制。     

载银缓释型抗菌敷料

近10年来,载银缓释型抗菌敷料因其优良特性,在医药、卫生等领域引起科学家们的广泛关注。本文综述了银的抗菌机理和载银缓释型抗菌敷料的缓释机制;重点介绍了目前在国际市场上销售的代表性载银缓释型抗菌敷料的性能,并从不同的载体材料角度(如生物高分子、合成高分子、生物和合成高分子共用、有机硅材料)总结了新型载银抗菌敷料的研究进展;最后,讨论了载银抗菌医用敷料在研究和应用中需要解决的问题。     

直接缩聚法海藻酸钠/乳酸低聚物接枝共聚物的合成及释药性能研究

通过直接缩聚法使乳酸与海藻酸钠接枝聚合,实现了对海藻酸钠的疏水改性。结果发现,疏水改性后的海藻酸钠水溶液中出现粒径为80~110nm的颗粒,说明海藻酸钠接枝改性成功。将改性后的海藻酸钠溶液滴入到氯化钙溶液中制备成直径1.5mm左右凝胶微球。以布洛芬为药物模型进行释放研究,结果表明,所得凝胶微球对药物的载药率和包封率较改性前得到提高,缓释效果增强。药物在弱碱性溶液中释放比较快,而在酸性环境中基本不释放。利用此特点,可将共聚物制备成药物载体,用于肠道内的控制释放。     

高分子的表面化学组成与生物相容性

生物相容性是高分子材料在临床上用作医用装置的基本要求，改变高分子材料的表面化学组成是提高其生物相容性的重要途径。综述了构建表面化学组成改性高分子材料生物相容性的最新研究进展，并对改善高分子材料生物相容性的研究方法提出了一些看法。     

5-氟尿嘧啶-聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺]的合成及缓释性能研究

以聚谷氨酸苄酯为原料,用乙醇胺进行胺解得水溶性的可生物降解的聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺];用光气/甲苯液活化5-氟尿嘧啶,将其以共价键形式键合在高分子上,得5-氟尿嘧啶的高分子前药。用IR、UV、1HNMR及DSC对其结构进行表征,用紫外光谱测定其药物含量,载药高分子的接药率约为38.4%,高分子前药在pH=7.2的磷酸盐介质中42天内的药物累积释放量为57.53%。实验结果表明,5-氟尿嘧啶以共价键的形式键合在聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺]之上,在体外有明显的缓释效果。     

肝靶向海藻酸钠载药纳米粒的细胞毒性研究

本研究将具有肝靶向性分子甘草次酸（GA）偶联在具有生物相容性和生物可降解性的天然高分子海藻酸钠（ALG）上,合成了甘草次酸改性的海藻酸钠（GA—ALG）;对广谱抗癌药物阿霉素（DOX）进行包封,制备了肝靶向载药纳米粒,并考察了GA—ALG载药纳米粒的体外释药性能和对肝癌细胞的抑制作用．利用核磁、红外和元素分析技术对GA—ALG结构和GA取代度进行了表征;对GA—ALG载药纳米粒的形貌、粒径、表面Zeta电位等进行了测定,结果显示纳米粒具有较规则球形结构,其水合粒径为（214±11）nm．GA—ALG载药纳米粒在模拟生理条件下（pH7．4）可持续释药长达20天;MTT结果显示GA-ALG载药纳米粒对7703肝癌细胞的具有明显的杀伤作用．     

抗植入式高分子医用材料感染的研究进展

植入式高分子医用材料表面会粘附细菌形成生物膜引发生物材料相关的感染(BRI),给高分子医用材料的广泛应用提出了重大挑战.本文从BRI发生的机制入手,综述了通过高分子医用材料表面改性减少细菌粘附与使用抗菌素-生物材料体系两个方面来抵抗BRI发生的研究进展,重点阐述了局部抗菌药物缓释体系及纳米技术在抗菌药物缓释体系中的应用,并指出高分子前药控释体系的研究和应用是抗高分子医用材料感染的发展趋势.     

组织工程中生物可降解高分子的功能化及生物学修饰

可生物降解高分子在组织工程中有十分重要的作用。本文从组织工程对支架材料的生物学要求出发,对可生物吸收高分子的本体改性引入功能基团,进而通过化学键合促进细胞特异性黏附的短肽序列(ROD)、含功能性基团的水凝胶通过化学键合或物理包覆固定RGD以及聚合物表面修饰固定RGD三个方面进行了综述。     

PPEGMEA-g-PMAA全亲水接枝共聚物包埋甲氨喋呤体外控释的研究

以全亲水接枝共聚物PPEGMEA-g-PMAA为载体材料,以甲氨喋呤(MTX)为模型药物,通过物理包埋和化学键合法制备MTX药物缓释体系,探讨了pH值、制备方法等对载药量、包埋率和释药行为等的影响,两种体系均可以通过改变pH值来控制药物的释放和释放速率。     

大茴香醛改性海藻酸钠凝胶的制备及释药性能

在酸催化下使海藻酸钠与对甲氧基苯甲醛(又名大茴香醛)发生缩醛化反应,使其疏水改性,并将其制备成凝胶。利用红外(FTIR)、荧光、透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、紫外、热重分析(TGA)对产物进行了表征。结果表明,大茴香醛成功地与海藻酸钠发生了反应。该凝胶可以作为药物载体对牛血清白蛋白进行包埋释放,结果发现,改性后的产物其载药率和缓释性能比未改性的海藻酸钠有了一定的提高。     

无机材料/天然高分子复合微球的制备研究进展

微球是一种新型药物载体,具有很大的开发与应用潜力.天然高分子具有良好的生物相容性、可降解性,易在生物体内分散,可制备成微球.无机材料(主要为无机矿物)力学性能优良,且价廉易得.通过天然高分子与无机材料两者耦合杂化作用,可优势互补、协同增效,进而产生许多优异的理化性能.使用无机材料改性天然高分子,通过乳化交联法、溶液混合法、原位合成法、挤出法等多种方法可制备得到无机材料/天然高分子复合微球.将无机材料/天然高分子复合微球应用于药物传递系统中,缓释效果明显,安全无毒害,且载体材料价格相对低廉,对于开发新型药物载体具有一定的意义.本文综述了近年无机材料/天然高分子复合微球的制备、载药与释药性能的相关研究,分析了常用制备方法的利弊,展望了复合微球的发展方向.     

降凝剂结构性质对原油化学改性的影响及流变学改进机理

概述了用于改善含蜡原油变性的高分子降凝剂的分子结构特点及其对原油化学改性效果的影响，并对其流变改进机理进行了探讨。     

离子交换树脂控制药物释放研究进展

离子交换树脂是一类功能高分子聚合物，长期以来应用于分析化学、蛋白质化学、纯水制备等领域。本文对离子交换树脂释药系统的设计原理、制备方法及释药机制和特点作了详细叙述，并介绍了该释药系统在口服药物树脂液体控释制剂、药物树脂缓释胶囊及靶向给药系统上的应用。     

壳聚糖改性技术的新进展Ⅱ交联化、季铵盐化、羧基化改性及其低聚糖衍生物

壳聚糖是一种新型高分子功能材料,自身具有优良的生物性能。为克服其溶解性较差等缺陷,扩大其应用范围,常采用物理和化学的手段对壳聚糖改性,以改善其物理、化学性能。本文是"壳聚糖改性技术的新进展Ⅰ"的下篇,将继续介绍2000年以来国内外关于壳聚糖物理和化学改性方面的最新研究进展,阐释改性途径以及对改性后所得衍生物的相关表征。主要涉及到壳聚糖的交联化改性、季铵盐化改性、羧基化改性以及制备壳聚糖低聚糖衍生物等途径。     

米根霉细胞壁结构性多糖与丙烯酸接枝共聚反应研究

化学改性天然高分子絮凝剂是利用天然高分子物质进行化学改性而成的。与人工合成的有机高分子絮凝剂相比,它具有选择性大、无毒、价廉、易降解等优点,因此将会有广阔的应用前景,近几年,将乙烯基单体接枝到生物高分子上的工作引起了人们的兴趣,这种天然高分子与合成高分子的结合有可能得到理想的性能,获得新的材料：如生物降解塑料、絮凝剂、离子交换剂等,目前这方面的研究主要中在纤维素、淀粉和壳聚糖的接枝共聚上。     

天然高分子药物微球载体材料的研究进展

综述了国内外在天然高分子药物微球载体材料研究及应用中的进展状况,主要从天然高分子药物微球载体材料的分类、微球的制备方法及特点、载药微球的给药途径和应用等进行概括,并对目前所存在的问题进行了描述。