干扰素的功能表达机理——2′-5′三腺苷酸在干扰素抗病毒作用中的重要意义

本工作证实,pppA2′p5′A_2′p5′A(2′-5′P_3A_3)具有广泛的抗病毒作用,它能抑制RNA病毒如Influenza H_3N_2/77,Influenza H_1N_1/77,ECHO_(11),rhino,Sendal,Sindbis及VSV等病毒,也能抑制DNA病毒(如herpes Ⅰ型)在人胚皮肤肌肉成纤维母细胞中的致病,因而对病毒感染细胞起一定的保护作用。此外1μM2′-5′P_3A_3对个别病毒的作用效果(与其他病毒相比)甚至比512单位/毫升的干扰素(IFN)还好,这说明2′-5′P_3A_3在干扰素的抗病毒作用中具有很重要的意义。对2′-5′P_3A_3与IFN的抗病毒作用进行比较之后,发现对于多数病毒,二者虽有差异,但有一定的平行关系,少数病毒则二者差别甚远,所有这些差异可能是由于病毒本身的作用所引起。     

5-氟脲嘧啶的β-D-半乳吡喃糖苷的合成

5-氟脲嘧及其衍生物是目前临床上广泛使用的抗代谢类抗癌药物, 主要适用于消化道癌、乳腺癌、肺癌等, 但具有一定的毒性, 主要表现为骨髓抑制和胃肠道反应。我们以Koenigs-Knorr法和相转催化法合成了5-氟脲嘧啶的两种类型(-N型, -O型)的半乳吡喃糖苷。这些糖苷类化合物在体内糖苷的作用下, 有可能缓慢地分解释放出5-氟脲嘧啶, 降低其毒性, 提高抑瘤效果。     

5-氟尿嘧啶的三元环类化合物的缀合物的合成及其抗肿瘤活性

基于具有三元环状结构的化合物的广泛生理活性和氟尿嘧啶的抗癌作用机制,本文设计、合成并表征了一系列新型5-氟尿嘧啶（5-FU）的三元碳环缀合物及三元氧杂环缀合物。并对5-FU 的N-1和N-3位的选择性烷基化方法进行了系统研究,发现苄氧甲酰氧甲基保护基具有稳定性高、有效保护性好、制备方便、易于脱除等特点,适宜于在本类反应中应用。测试了所合成的新型5-FU三元环缀合物的体外抗肿瘤活性,化合物7、8、12、13显示了对人食管癌细胞Ec9706不同程度的抑制活性。     

纯有机超分子发光材料的研究进展（英文）

纯有机发光材料由于具有低毒性、易制备和应用广泛等特点而被广泛关注.近年来,本课题组设计了多种新颖的、具有可调控多色发光性质的超分子体系.对于磷光材料的构建来说,诸如溴和碘的重原子以及氧之类其他具有孤对电子的杂原子可以起到促进系间窜越(ISC)的作用.主-客相互作用和聚合等方法也为磷光体提供了刚性环境,以抑制其非辐射跃迁.另外,非共价作用因其具有动态的特性,能对刺激做出响应.因此,主-客相互作用与疏水作用、π-π堆积以及多氢键作用等非共价作用也被用于根据外界刺激调控磷光或荧光的发射强度和波长,实现了发光单体本身不具备的丰富发光性能.除总结上述进展之外,还为未来的研究提出了可能的方向,例如在设计有机磷光材料时,不仅要提升其量子产率,也要拓展发射波长范围,以及构建能够对外界刺激进行响应的智能发光材料体系等.     

MALDI-TOF-MS法对重组人内皮抑素蛋白分子质量测定

肿瘤的生长依赖于血管的生成,新生血管不仅为肿瘤生长提供必需的营养物质,而且为肿瘤细胞扩散提供了重要的途径。1997年哈佛大学的O'Reilly等发现了一种内源性新血管生成抑制因子内皮抑素(Endoscatin),显示出特异抑制激活的血管内皮细胞增殖和肿瘤新血管生成的生物学活性,其抗肿瘤作用具有高效、低毒、无耐药性的优点。目前,内皮抑素的研究引起了国内外广泛的兴趣,在美国已进行以安全性为目的的I期临床实验,国内也有多家公司对内皮抑素进行了抗肿瘤研究并申报一类新药。内皮抑素有望成为医治肿瘤而又没有化疗和放疗的毒副作用的一种新的治疗方法,但是否能作为药物应用于临床,尚需对内皮抑素的结构特点及抑制肿瘤和内皮细胞的作用机制等方面进行许多深入的研究。     

固相萃取-高效液相色谱法测定果蔬中农药马拉硫磷残留量

马拉硫磷(商品名Malathion,又名马拉松)是一种农业上应用广泛的高效、低毒、接触性有机磷类杀虫剂,可用于拌粮作防护剂使用,也可用于空仓、器材和加工厂等的消毒。其对人畜毒性较低,在高等动物体内代谢速度快、代谢毒性小、残效期短并具有触杀、胃毒、熏蒸等作用[1]。在强氧化剂作用下,马拉硫磷能被氧化成马拉氧磷,在生物体中氧化酶的作用下能被氧化代谢成马拉氧磷[2],因此其毒理是它经过体内活化后,生成的氧化马拉硫磷对胆碱酩酶有抑制作用[3],致使以乙酞胆碱为传导介质的神经远于过度兴奋状态,最后转入抑制和衰竭[4]。由于其使用面积广,…     

干扰素的功能表达机理——2′-5′三腺苷酸对巨噬细胞的激活对甲胎蛋白的对抗作用

本试验结果表明:1.2′-5′三腺苷酸(2′-5′P_3A_3)有激活多种来源(包括人)巨噬细胞的吞噬作用,说明2′-5′P_3A_3对巨噬细胞的激活作用具有普遍意义。2.甲胎蛋白(AFP)能抑制巨噬细胞的吞噬功能,可能对肝癌的发生有一定的作用。本工作证实2′-5′P_3A_3能抵消AFP对巨噬细胞的抑制作用。3.关于2′-5′P_3A_3生物功能的研究,过去都要用CaCl_2等方法将它引入细胞,这对临床应用是不实际的。本文不使用CaC国_2等方法,2′-5′P_3A_3即能激活巨噬细胞。     

胶体介孔二氧化硅增强抗癌药物治疗效果的研究

胶体介孔Si O_2(CMS)是一种具有良好生物相容性、高稳定性和高负载量的药物载体。本文采用带正电荷的CMS作为药物载体负载抗癌药物5F用来抑制鼻咽癌细胞CNE2的生长。实验结果表明,CMS本身对于细胞是无毒的,可通过细胞的内吞作用进入并在细胞中分布。相对于单独的5F,CMS@5F诱导鼻咽癌细胞凋亡的效果明显增强,说明CMS能将5F有效携带至细胞中使其局部浓度增大,促进5F抑制癌细胞生长的效果。     

香草酸糖酯的合成研究

香草酸(4-羟基-3-甲氧基苯甲酸)广泛存在于胡黄连、高丽参、蜂胶等中药材中。它具有较强的抗氧化、抗菌活性[1,2],是良好的混合型酪氨酸酶抑制剂。闫军等通过实验证明具有C6结构且对位具有极性基团的苯酚及其衍生物是非常好的酪氨酸酶抑制剂[3],而具有C6-C3骨架的二酚及其衍生物不具有抑制酪氨酸酶的作用。B iro等[4,5]发现香草酸可诱使肥大细胞和神经胶质瘤细胞摄取钙,这与香草酸对DRG(脊髓背根神经节dorsal root ganglion)神经元的作用相似。N ish-ikawa等在对脂肪酸的糖基酯进行系统的研究中发现一些糖酯类化合物具有广泛的生物活性,…     

KRN7000结构类似物及其免疫活性研究进展

KRN7000具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗结核病、抗真菌、抗病毒、消炎以及治疗自身免疫性疾病等.作为免疫调节剂,其免疫作用主要通过活化自然杀伤T细胞(NKT),促进细胞因子IFN-γ和IL-4的释放.由于IFN-γ抑制TH2活性,IL-4抑制TH1活性,TH1和TH2生物学效应的相互抑制限制了KRN7000在临床治疗上的应用.因此,对KRN7000的结构进行修饰,以期得到免疫作用更好的药物是近年来研究的热点.就KRN7000最新结构改造及免疫活性研究进展进行综述.     

利用手持技术改进测定乙醇分子结构实验

利用压强传感器代替排水集气法,改进测定乙醇分子结构实验的仪器装置,并探索最佳反应条件。另外,设计两个空白实验,结合压强变化曲线对实验误差进行相关讨论。     

Neutral diterpenoids of oleoresins of five species of conifers of Transcarpathia

The compositions of the neutral diterpenoids of the oleoresins of five species of conifers growing in the Transcarpathia have been studied. It has been found that the oleoresins ofAbies alba M.,Larix decidua M., andPicea excelsa L. contain more than 50% of neutral diterpenoids. The group and qualitative compositions of the oxygen-containing diterpenoids have been determined. In the oleoresins ofAbies alba,Picea excelsa, andPicea abies tertiary alcohols — cis-abienol and isocembrol — predominate, while inLarix decidua the main component is the hydroxy ester larixyl acetate. Primary alcohols related to the resin acids have been found in all the oleoresins investigated. Features of the distribution of diterpenoids according to the species of conifers have been revealed. The results obtained are necessary for the chemotaxonomy of conifers of the family Pinceae.Novosibirsk Institute of Organic Chemistry, Siberian Branch, Academy of Sciences of the USSR. Translated from Khimiya Prirodynkh Soedinenii, No. 6, pp. 812–816, November–December, 1988.     

物质分配系数的测定实验改进

实验教学目的是从解决实际问题出发,以实验技术训练和实验设计思想培养为目标。介绍了将单一的物质分配系数测定实验改进为综合实验,提高了实验效果及实验资源利用率。     

非那雄胺合成工艺改进

非那雄胺能抑制5α-还原酶的活性,明显降低二氢睾酮水平,是一种治疗良性前列腺增生的有效药品。该合成工艺以甾烯酮酸为原料,将其与氯化亚砜反应,无须分离即与叔丁胺反应得17β-酰胺化合物,再氧化开环,环合,氢化,脱氢合成了非那雄胺。经元素分析、IR、1HNMR、13CNMR、MS分析表征了其结构。该法无须使用昂贵的2,2-二吡啶二硫化物和剧毒药品苯亚硒酸酐,且以乙酸铵代替氨气,降低了对设备的要求和腐蚀,更适用于工业生产。     

Calculation of enthalpies of hydrogenation of hydrocarbons

Sets of hydrogen molecule equivalents have been developed which permit the calculation of hydrogenation of different types of carbon-carbon bonds from ab initio total energies (3-21G and 6-31G* basis sets, and, to a more limited extent, for MP2/6-31G* data) of reactants and products. The calculated enthalpies of hydrogenation are in good agreement with experiment for unstrained molecules, with average errors on the order of 2 kcal/mol. The 6-31G* equivalents allow the enthalpies for strained molecules to be calculated accurately, but the 3-21G equivalents do not. The equivalents for both basis sets have been tested by calculating the enthalpies of hydrogenation of carbon-carbon bonds in nitrogen- and oxygen-containing organic molecules, free radicals, and classical carbocations. The results are in good agreement with experiment in most cases.     

光谱仪测试范围的扩展

由于石化行业的生产需要，其材质的使用具有多样性和广泛性，经常会出现顾客委托的测试样品的一个或几个元素跨越光谱仪现有测试程序测量范围的情况。本法通过对光谱仪测试原理的认识，根据光谱仪的测试能力及标样的采集，实现了一个或几个元素测量范围的扩展，并对其测量的影响因素进行了研究。     

Neutral diterpenoids of oleoresins of five species of conifers of Transcarpathia

The compositions of the neutral diterpenoids of the oleoresins of five species of conifers growing in the Transcarpathia have been studied. It has been found that the oleoresins ofAbies alba M.,Larix decidua M., andPicea excelsa L. contain more than 50% of neutral diterpenoids. The group and qualitative compositions of the oxygen-containing diterpenoids have been determined. In the oleoresins ofAbies alba,Picea excelsa, andPicea abies tertiary alcohols — cis-abienol and isocembrol — predominate, while inLarix decidua the main component is the hydroxy ester larixyl acetate. Primary alcohols related to the resin acids have been found in all the oleoresins investigated. Features of the distribution of diterpenoids according to the species of conifers have been revealed. The results obtained are necessary for the chemotaxonomy of conifers of the family Pinceae.