生物降解聚酯包埋利福平缓释微球的制备及释放行为

以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体,将抗结核病药利福平溶解于PLGA的有机溶液中,采用通常乳化-溶剂挥发方法制备了药物缓释微球.研究了影响微球制备的工艺条件.用电子显微镜观察了微球及降解后的表面形态,测定了微球粒径及载药量,评价了载药微球的体外释放行为.结果表明,以质量分数为1%的明胶为稳定剂,制备的微球形态完整,粒径范围为10～30μm,微球中利福平的平均质量分数为24.3%.体外释药时间可以通过高分子的降解速率来调控,本实验的释药时间可以在42～84d之间调控,药物缓释达到了理想的零级动力学释放.因此,利福平PLGA微球具有显著的长效、恒量药物缓释作用.     

作为细胞微载体的明胶基缓释微球的制备

用改良的乳化冷凝法制备载牛血清蛋白(BSA)的大粒径明胶微球. 结果表明, 明胶水溶液的质量分数为25%、水相与油相体积比3∶20、搅拌速度300 r/min、交联剂用0.1 mL质量分数为25%的戊二醛、 表面活性剂用0.1 g span-80为制备平均直径约250 μm明胶微球的理想条件. 所制备微球的后处理方法不同, 则明胶微球的表面形貌也不同, 细胞粘附率不同. 空白明胶微球在体外可以完全降解, 载BSA的明胶微球对BSA具有良好的缓释性, 释放时间可长达30 d. 显微镜观察成纤维细胞在明胶微载体上生长良好.     

明胶微球粒径控制的研究

采用乳化-凝聚法,在油包水(w/o)的体系中对明胶微球(GMs)粒径、微球的形态和分散性等进行了研究.扫描电子显微镜(SEM)和粒径分布曲线的结果表明在乳化体系中,提高明胶溶液的浓度或水油比例,明胶微球的粒径增大;增加乳化剂的用量,微球的粒径减小;选择合适的乳化时间和搅拌速率,可以改善微球的分散性和表面光滑程度.同时,通过调控实验条件,在明胶溶液浓度0.100 g/mL,水油比1/5,乳化剂浓度0.05g/mL时研制出了平均粒径为3.58μm的表面光滑、分散性好的明胶微球.     

磁性明胶微球的制备及表征

生物高分子磁性微球作为性能优异的功能高分子材料在固定化酶、靶向药物、细胞分离和免疫分析等方面显示出强大的生命力。我们曾用凝胶-微乳液法化学剪裁技术制备了明胶包裹的复合磁性微粒,本文用共沉淀法制备磁性Fe3O4微晶作为磁性内核,明胶为包裹材料,     

多孔磁性明胶微球的制备与结构表征

首先通过乳化法得到磁性明胶微球, 然后在高速搅拌条件下向乳液中直接加入正硅酸乙酯(TEOS), 制备出多孔磁性明胶微球. 用SEM, TEM观察了微球的微观形貌, 发现微球呈疏松多孔状结构. 用FT-IR, TGA, VSM等测试手段对微球的结构和性能进行表征. 结果表明, 二氧化硅掺杂于磁性明胶微球中. TEOS在反应中作为明胶微球的交联固化剂, 推测其固化机理是物理交联固化. 实验证实二氧化硅改性后, 磁性明胶微球内部磁性颗粒氧化速度有所降低. 所得到的多孔磁性明胶微球表现出铁磁性.     

W/0乳化法制备明胶/β-磷酸三钙多孔复合微球及其物化性能表征

采用乳液、离子缔合法制备得到明胶（Gel）/β-纳米磷酸三钙(β-TCP)复合多孔微球,其尺寸可通过控制反应的搅拌速度进行调节。 SEM和光学显微镜观察表明,明胶/β-TCP复合微球尺寸在20～40 μm之间,被包敷的磷酸三钙为200 nm左右,微球内部呈多孔结构。 当m（磷酸三钙）∶m（明胶）＞0.4∶1时,有大量花瓣状晶体附着于复合微球的表面,是磷酸三钙溶解和明胶分子诱导重结晶所致。 XRD与IR图谱表明,磷酸三钙纳米粒子与明胶之间存在化学键合,明胶/β-纳米磷酸三钙复合微球的微观结构与自然骨相似。 DSC-TGA结果显示,90%的TCP在乳化过程中与明胶复合。 本文所制备的复合微球,为添加各种药物和促骨生长因子并实现缓释提供了优良的载体。     

戊二醛交联前后明胶微球热转变研究

在空气和氮气气氛中,对未交联的明胶微球(GMs)和戊二醛交联明胶微球(CGMs)进行了受热转变研究,并利用250℃热处理的明胶球制备出具有多孔内核的明胶基结构.经过热重分析(TGA)、差示扫描量热法(DSC)、扫描电子显微镜(SEM)和付里叶变换红外光谱(FTIR)等分析测试表明:戊二醛交联明胶微球300℃后热失重略大于未交联明胶微球,两者的熔化温度Tm都为228℃;在空气中250℃热处理7 h的未交联明胶微球经过稀硫酸处理后可以得到多孔内核结构,多孔内核含碳、氧元素,外壳以碳元素为主;105℃和190℃热处理的明胶球化学成分基本相同,250℃热处理使明胶分子中的酰胺键减少、并发生三级结构的转变.     

凝胶-微乳液化学剪裁制备明胶复合Ni-Fe纳米微粒

用凝胶 微乳液化学剪裁技术制备了明胶包裹的复合纳米级铁 镍超细微粒。XRD、TEM、EDS测试表明 :微粒为明胶包裹球形超细微粒。微球的平均粒径为 5 3nm ,单个微粒的粒径为 2 5nm。每个复合微球中约有2 1个铁镍粒子 ,该复合微粒的比饱和磁化强度σs=33 76 (× 10 3 / 4πAm 2 ·g 1) ,矫顽力Hc =13381Am 1,剩磁σr=6 86 (× 10 3 / 4πAm 2 ·g 1) ,具有硬磁体的性质。X 射线衍射和X 射线能谱分析表明有Ni Fe合金相形成。     

反相微乳液化学剪裁制备明胶-γ-Fe2O3纳米复合微粒

用反相微乳液化学剪裁技术制备了明胶包裹的复合 γ-Fe2 O3纳米量级超细微粒 .XRD、TEM、EDS、SEM和 IR测试表明 ,微粒为明胶包裹球形超细微粒 .微球的粒径为 1 .2～ 3 .2 μm,平均粒径约 2 .6μm,而微粒的粒径为 1 5 nm.每个复合微球中约有 80～ 2 1 3个氧化铁粒子 .该复合微粒的比饱和磁化强度 3 0 .3 44π ×1 0 3A/ m,矫顽力 Hc=62 0 7A/ m,剩磁 Br=2 .944π × 1 0 3A/ m.具有硬磁体的性质     

明胶-聚丙烯酸纳米微球的一维自组装制备纳米棒

明胶-聚丙烯酸纳米微球可在4℃下自组装形成纳米棒,所形成的纳米棒结构规整并具有与纳米微球相同的直径.通过观察纳米棒形成的中间状态,发现该纳米棒由明胶-聚丙烯酸纳米微球一维排列而成.由于只有在较低温度下纳米微球才能形成棒状结构,并且圆二色性光谱数据证明明胶-聚丙烯酸纳米微球表面的明胶分子具有在低温下复性成为三螺旋构象的能力,因此可以推断明胶-聚丙烯酸纳米棒是由纳米微球表面的明胶分子通过复性为三螺旋结构所产生的氢键以及静电等力的作用一维自组装而形成的.     

Preparation,Characterization,and in vitro Release of Biodegradable Erythromycin-gelatin Microspheres

Blank and erythromycin-loaded gelatin microspheres were successfully fabricated via emulsion chemical- crosslinking technique. The surface morphology of the microspheres was characterized by scanning electron microscope（SEM） and optical microscope. The results show that the microspheres were spherical and smooth. The particle average size of erythromycin-loaded microspheres was found to be 20.6 μm, with a high purity of more than 90% and with a good dispersibility. The microspheres could be obtained in a high yield. Erythromycin released from the microspheres was monitored in buffer and artificial body fluid at 37 ℃. Average drug content was 27.2%, and erythromycin-loaded gelatin microspheres showed good release profiles with a nearly constant release during 4-8 h in artificial body fluid in vitro degradation studies. These gelatin microspheres are useful for studying and developing various drug-delivery systems.     

明胶/羟基磷灰石复合物微球中明胶对无机相影响的研究

在油包水的乳液体系中,通过原位合成的方法使羟基磷灰石(HAP)在明胶链上化学沉积,改变明胶溶液的浓度,制得了一系列的明胶/HAP复合物微球.采用X射线衍射仪(XRD)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)和热失重分析仪(TGA)等对产物的组成、形貌以及热失重情况进行了表征.结果表明,明胶用量对复合物微球中HAP的形成具有重要影响.在明胶溶液浓度为0.025 g/mL时,明胶分子链提供的结合位点恰好与溶液中游离的Ca²⁺、PO₄^3-等离子达到平衡状态,复合物微球中无机相含量达40%,这是明胶与HAP以化学键合的形式结合所能得到的最大值.     

ZnS微米球的水热合成及光催化性能研究

以L-半胱氨酸为硫源,明胶作为组装剂,采用水热方法制备了粒径均一的ZnS微米球。利用XRD,TEM,FESEM,FTIR探讨了明胶、反应时间和反应温度对产物形貌和尺寸的影响,其结果表明ZnS微米球是由ZnS纳米颗粒组装而成的3D多级结构。光催化性能研究表明,明胶的加入提高了最终产物的光催化性能。利用产物的荧光发光性能解释了其光催化性能产生差异的原因。     

淫羊藿苷壳聚糖/明胶微球的制备及其体外释放研究

本试验以壳聚糖、明胶为载药基质,以中药淫羊藿苷为模拟药物,通过乳化交联的方法制备淫羊藿苷/壳聚糖/明胶微球。考察微球的理化特性,建立持续流动释放系统,检测了微球的体外释放特性和影响因素。微球的理化特性受工艺条件如搅拌速度、乳化剂用量、交联剂用量等因素影响。微球的体外释放速率与微球的粒径、交联度负相关,与载药量正相关。试验结果表明,壳聚糖、明胶可作为缓释微球的载体基质,微球制备工艺简单稳定,微球的释放速率可控,淫羊藿苷/壳聚糖/明胶微球是一种良好的药物释放体系。     

In-Vitro Degradation and Cytotoxicity of Gelatin/Chitosan Microspheres for Drug Controlled Release

The composite microspheres based on gelatin (Gel) and chitosan (Cs) loaded with 5-fluorouracil (5-FU) were fabricated using glutaraldehyde (GA) as a crosslinker. The in-vitro degradation behaviors of the Gel/Cs microspheres, including the changes of pH value, mass loss and microsphere morphology, were studied. The in-vitro cytotoxicites of Gel/Cs microspheres loaded and unloaded with 5-FU were carried out with MCF-7 breast cancer cell line. The empty Gel/Cs microspheres showed a smooth surface and were evenly distributed; however, there was much aggregation observed for the microspheres loaded with 5-FU. The degradation results showed that the pH values of both PBS and PBS-lysozyme solutions increased with increasing degradation time but the increase of pH value of PBS-lysozyme solution was quicker than that of PBS solution. The aggregated Gel/Cs microspheres lose their shape and many fibers were found after 21 days in PBS solution; while the Gel/Cs microsphere disappeared in PBS-lysozyme solution. The mass loss of the Gel/Cs microspheres in PBS-lysozyme solution was larger than that of the Gel/Cs in PBS solution. The results indicated that lysozyme can accelerate the degradation of Gel/Cs microspheres. The cytotoxicity results showed that the cell viability decreased with increasing glutaraldehyde content for the empty Gel/Cs microspheres; however, the cell viability increased with increasing glutaraldehyde content for the Gel/Cs microspheres loaded with 5-FU. Therefore, the Gel/Cs microspheres can be offered as drug carrier candidates for long-term applications of anti-cancer drugs.     

纳米玉米醇溶蛋白微球稳定的O/W型Pickering乳液

利用相分离工艺制备玉米醇溶蛋白(zein)纳米微球,微球粒径可控制在40 nm左右;经旋转蒸发制得zein溶胶体系,zein溶胶具有明显的丁达尔现象,静置数月不聚沉,Zeta电位法测得zein微球在pH值为4.0时分散性能最佳。 以纳米zein微球为固相稳定剂制备O/W型Pickering乳液,考察了zein胶体加入量、油水体积比等因素对乳液稳定性的影响。 实验结果表明,zein胶体加入量的质量分数控制为0.4%,高油水体积比将有利于Pickering乳液的长时间稳定。 基于zein分子的两亲结构和界面组装特点,提出了zein微球稳定Pickering乳液的作用机制。