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本文以香豆素类化合物前胡内酯为先导化合物,设计合成了12个前胡内酯肟酯衍生物,所有目标化合物经熔点、~1H NMR和MS进行结构确证。体外抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性评价结果表明,在1μmol/mL浓度下,目标化合物4a和4k对AChE具有较强的抑制活性,其抑制率分别达到58.05%和66.27%。初步构效关系研究表明,引入吲哚环能提高前胡内酯对AChE的抑制活性。通过分子对接方法考察了化合物4k与AChE结合的模式,发现目标化合物可以和AChE的催化活性中心部位结合。 相似文献
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本文以取代苯甲醛、苯胺及巯基乙酸为原料,合成了一系列2,3-二苯基-4-噻唑酮类衍生物,其结构经~1H NMR和MS确证。抑菌活性试验显示,所有目标化合物表现出中等抑菌活性,其中化合物4g对苹果腐烂病菌的抑菌活性最高,能达到62.7%。构效关系研究表明在2,3-二苯基-4-噻唑酮的苯基上引入甲基能增强活性。 相似文献
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为研发新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本文通过碘介导环化反应合成了一系列含1,3,4-噁二唑的喹啉衍生物,并通过熔点和核磁共振确定了其结构。在1 μmol/mL浓度下,对这些衍生物抗乙酰胆碱酯酶活性进行了初步的生物测定。结果表明,化合物4b和4j具有中等的抑制活性,抑制率分别为79.18%和78.46%。初步的构效关系表明,在目标化合物的1,3,4-噁二唑环上引入杂环可以其提高其活性。分子对接研究表明,化合物4b和4j和乙酰胆碱酯酶的催化活性中心部位显著结合。 相似文献
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本文报道了一种通过微波辅助合成5-亚甲基-2,3-二苯基-4-噻唑酮类衍生物的新型方法。在以K2CO3 为碱、H2O 为溶剂、四丁基溴化铵（TBAB）为催化剂的条件下,2,3-二苯基-4-噻唑酮与取代醛在微波辅助下发生Knoevenagel 反应,生成5-亚甲基-2,3-二苯基-4-噻唑酮类衍生物,产率最高可达85%。 相似文献
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本文报道了一种通过微波辅助合成5-芳亚甲基-2,3--二苯基噻唑-4-酮类衍生物的新方法。以H2O为溶剂、K2CO3为去氢试剂、四丁基溴化铵为相转移催化剂,2,3-二苯基噻唑-4-酮与取代醛在微波辅助下发生Knoevenagel反应,生成5-芳亚甲基-2,3-二苯基噻唑-4-酮类衍生物,产率最高可达85%。 相似文献
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为研发具有AChE双位点抑制的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本论文以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了14个欧芹酚甲醚肟酯衍生物,并经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证。采用Ellman法测定了目标化合物在1μmol·mL-1下对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,结果显示目标化合物4i和4n对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别达到61.6%和51.2%,且与化合物浓度呈正相关。分子对接分析表明化合物4i可以和AChE的催化位点和外周阴离子位点结合。 相似文献
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