2-酰肼基-5-(2,4-二氯苯基)-1,3,4-噁二唑的合成及环化反应研究

二唑衍生物具有抗菌、消炎和调节植物生长等活性［１～５］．二唑硫醚衍生物也具有一定抗菌活性［６］．为筛选具有生物活性的新化合物和研究亲核取代反应的规律,我们设计和合成了新的２－酰肼基－５－（２,４－二氯苯基）－１,３,４－二唑２,研究了２在Ｋ２Ｃ...     

α-氨基烃基膦酸二苯酯与去甲(去氢)斑蝥素和外式双环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酸酐的反应研究

通过去甲斑蝥素、去甲去氢斑蝥素和外式双环［２．２．１］庚－５－烯－２，３－二甲酸酐和α－氨基烃基膦酸酯的反应，合成了一系列斑蝥素类似物，并进行了抗肿瘤筛选．以期寻找高效、低毒的抗肿瘤药物．所合成的化合物的结构经１ＨＮＭＲ、ＭＳ、ＩＲ及元素分析确证．     

含苯并噻唑杂环的α-氨基膦酸二苯酯的合成及生物活性

α氨基膦酸作为氨基酸的含磷类似物,具有广泛的除草［１］、杀菌［２］和植物生长调节活性［３］．最近的研究表明,某些α氨基膦酸衍生物还具有较好的抗植物病毒活性［４,５］．在研究植物病毒抑制剂的过程中,我们发现含苯并噻唑杂环的α氨基膦酸二乙酯类化合物...     

(R)-N-酰基四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸在DCC存在下与胺的反应

由Ｎ－乙酰四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸（［α］２０Ｄ－１０９．８３°），及Ｎ－苯甲酰四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸（［α］２０Ｄ－１１２．２２°），在Ｎ，Ｎ′－二环己基二亚胺（ＤＣＣ）存在下分别与环己胺、苯胺反应得到光学活性产物（Ｒ）－Ｎ－乙酰四氢噻唑－２－硫酮－４－甲酰环己胺（［α］１７Ｄ－７４．５°），及（Ｒ）－Ｎ－苯甲酰四氢噻唑－２－硫酮－４－甲酰苯胺（［α］１９Ｄ－７．０４°）。用量子化学ＰＭ３方法研究了反应物和产物的电子结构。     

新拆分试剂R(-)四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸对R,S-α-苯乙胺拆分的研究

Ｒ（－）四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸［简称Ｒ（－）ＴＴＣＡ］可作为检查尿样中ＣＳ２含量的标准试剂，我们对其结构［１］及性质进行了研究，发现它有很好的手性识别功能，可作为新的拆分试剂对Ｒ，Ｓ－α－苯乙胺进行拆分．光学活性的α－苯乙胺已被广泛地用来代替光...     

苯并咪唑与β-氯乙烯酮的一种异常反应

具有杀菌等生物活性的酰基苯并咪唑类化合物已见报道［１］。β－氯乙烯酮是具有和酰氯相同性质的一类化合物［２］，虽然苯并咪唑的酰基化反应报道很多［３］，但对其与β－氯乙烯酮的反应研究尚未见报道。为筛选具有生物活性的化合物，本文报道一类新化合物——１－（乙...     

N,N'-双(膦酰基苯基次甲基)-2-咪唑啉酮及2,3-哌嗪二酮的合成

许多天然存在和人工合成的氨基磷酸因具有抗菌、除草、植物生长调节等多方面的生物活性，从而使这一领域的研究十分活跃［’］。而２一咪哩琳酮和２，３一派嗓Ｍ酮也是具有除草、杀菌等多种生物活性的化合物Ｉ’］，因此我们设计将ａ一氨基磷酸引入到２一眯吃财酮及２，３服喀二酮的结构中，设计并合成了Ｉｌｌ、Ｗ两类新化合物，以期找到高生物活性的化合物。１实验部分ＢｒｕｋｅｒＡＣ．Ｐ２００型核磁共振仪，ＴＭＳ为内标，溶剂ＣＤＣ１３；ＶＧＺＡＢ－ＨＳ型质谱仪；Ｙａｎａｃｏ．ＣＨＮＣＯＲＤＥＲＭＴ－３型元素自动分析仪；硅胶…     

α－石英表面自由基和离体肺泡巨噬细胞内游离Ca~（2＋）、Mg~（2＋）浓度的关系

本文用ＡＲ－ＣＭ－ＭＩＣ阳离子测定系统及Ｆｕｒａ－２荧光技术，研究了研磨后表面存在自由基的α－石英，和离体肺泡巨噬细胞作用后细胞内游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］）和游离Ｍｇ２＋浓度（［Ｍｇ２＋］ｉ）的关系．发现在含Ｃａ２＋和Ｍｇ２＋的介质中，α－石英表面自由基越多，［Ｃａ２＋］ｉ和［Ｍｇ２＋］ｉ升高越大；在无Ｃａ２＋和Ｍｇ２＋的介质中，新研磨的α－石英能引起［Ｃａ２＋］ｉ和［Ｍｇ２＋］ｉ升高．Ｃａ２＋和Ｍｇ２＋的升高可能部分由于细胞内结合钙和结合镁的释放．     

3-X-2(1H)-吡啶酮互变异构体系的理论计算

２（１Ｈ）－吡啶酮类化合物常呈现出诱人的生物活性［１,２］．由于酮式和烯醇式结构具有互变异构化性质,因此确定其互变异构平衡体系中的优势结构及研究取代基对平衡体系的影响,对阐明该类化合物的生物活性及进行构效关系的研究有着重要的意义．当其３－位含有可与２－位羰基或２－位羟基形成分子内氢键的基团时,势必对互变异构平衡产生影响．基于该类化合物的互变异构平衡有着强烈的溶剂效应［３］,本文对３－Ｘ－２（１Ｈ）－吡啶酮（Ｘ＝ＮＯ２,ＮＨ２,ＣＯＯＨ）及其烯醇式互变异构体分别在气相和溶液中进行了理论计算,考察了…     

N-芳(烷)磺酰基-N′-[1-氰(环)烷基]脲的合成与杀菌活性

磺酰脲类化合物是已知的超高效除草剂［１］，而取代的氨基乙腈类化合物又具有多种生物活性如杀菌和除草活性［２～５］。为了寻找新的具有生物活性的先导化合物，作者以取代的氨基乙腈基团替代已知磺酰脲结构中的嘧啶胺或三嗪胺，合成了如下通式（１）所示的１３个未见文...     

三(2-甲基-2-苯基丙基)锡羧酸酯的合成、结构表征和生物活性

苯丁锡（Ｔｏｒｇｕｅ［ＰｈＭｅ２ＣＣＨ２）３Ｓｎ］２Ｏ）是高效杀螨剂［１］,国内已实现工业化生产．为了寻找更好的有机锡杀螨剂新品种,人们曾对托尔克进行衍生化,合成了某些三（２－甲基－２－苯基丙基）锡芳氧乙酸酯［２］和某些长链羧酸及取代苯甲酸酯的衍生物［３］．本文拟合成系列新的三（２－甲基－２－苯基丙基）锡羧酸酯,并对目标化合物进行了结构表征和生物活性测定,反应式如下：（ＰｈＭｅ２ＣＣＨ２）３ＳｎＣｌ（１）ＮａＯＨ（２）ＲＣＯＯＨ（ＰｈＭｅ２ＣＣＨ２）３ＳｎＯ２ＣＲＲ＝ＣＨ３（１）,Ｃ２Ｈ５（２）…     

钯催化α-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇的不对称羰基化反应

不对称羰基化可产生多种手性分子，而这些手性分子是合成药物和农药等重要前体［１］．光学活性的α－芳基丙酸类如Ｓ－布洛芬和萘普生是很重要的非麻醉性镇痛消炎药．以不对称氢甲酰化反应和氢羧基化反应制备光学活性的布洛芬和萘普生已有报道［２，３］，但这些不对称羰...     

α—[2—（2,4—二氯苯氧基）丙酰氧基]烃基膦酸酯的合成与生物活性

α┐［２┐（２．４┐二氯苯氧基）丙酰氧基］烃基膦酸酯的合成与生物活性贺红武刘钊杰＊汪军（华中师范大学有机合成化学研究所武汉４３００７９）（孝感师范高等专科学校化学系孝感）关键词羟基膦酸酯，合成，生物活性，除草剂１９９７－１０－２１收稿，１９９８－０４...     

稠杂环化合物的研究（ⅩⅤⅠ）──1－芳基－1，2，3－连三唑［4，5－e］嘧啶酮及哌啶／氢化吖辛因［1，2－b］嘧啶酮类化合物的合成

研究了１－芳基－４－乙氧羰基－５－氨基－１，２，３－连三唑（１）同甲酰胺、异氰酸磺酰氯以及内酰亚胺醚等的反应，制得５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（２ａ－ｃ）、５－Ｎ－甲基－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（３ａ－ｃ）、１－芳基－４－乙氧羰基－５－脲基－１，２，３－连三唑（４ａ，ｂ）、５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４，６－二酮（５＿（ａ，ｂ））、１－苯基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］哌啶［１，２－ｂ］嘧啶－４－酮（６ａ）、１－苯基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］氢化吖辛因［１，２－ｂ］嘧啶－４－酮（７ａ），并经元素分析、红外、核磁共振以及质谱等方法确认了它们的结构，初步筛选了其代表特的生物活性．     

α—氨基烃基膦酸二苯酯与去甲（去氢）斑蝥素和外式双环[2 …

通过去甲斑蝥素、去甲去氢斑蝥素和外式双环［２．２．１］庚－５－烯－２，３－二甲酸酐和α－氨基烃基膦酸酯的反应，合成了一系列斑蝥素类似物，并进行了抗肿瘤筛选。以其寻找高效、低毒的抗肿瘤药物，所合成的化合物的结构经＾１ＨＮＭＲ、ＭＳ、ＩＲ及元素分析确证。     

1-苯氧基乙酰基-4-(邻硝基苯甲酰基)氨基硫脲及其相关杂环化合物的合成研究

芳氧基乙酸及其衍生物对植物有很强的生理活性,广泛用作除莠剂和植物生长调节剂［１,２］．１,４－二酰基取代的氨基硫脲及其杂环衍生物亦有多种生物活性［３］．若将上述两类具有生物活性的基团聚集于同一分子中,实现其活性叠加,同时改变取代基,有望获得具有更高生物活性的物质．基于此,我们在以前工作［４］的基础上,以ＰＥＧ－４００为催化剂,在固－液相转移条件下,用邻硝基苯甲酰氯与硫氰酸铵反应,首先制得邻硝基苯甲酰基异硫氰酸酯（Ⅰ）,不经分离,Ⅰ直接与芳氧基乙酰肼加成得到了１－芳氧基乙酰基－４－（邻硝基苯甲酰基…     

含2-氯-5-吡啶甲基的双氰基取代乙烯酮缩胺类化合物的合成及生物活性

新烟碱类杀虫剂由于具有高效、低毒、无交互抗性和内吸性等特点,成为杀虫剂领域新的研究热点［１］．本文以Ｎｉｔｅｎｐｙｒａｍ为母体,首次合成了２－氰基－３－（２－氯－５－吡啶甲氨基）－３－甲硫基丙烯腈（９）,并以其为中间体合成了１９个双氰基取代的含２－氯...     

α-石英表面自由基和离体肺泡巨噬细胞内游离Ca2+、Mg2+浓度的关系

本文用ＡＲ－ＣＭ－ＭＩＣ阳离子测定系统及Ｆｕｒａ－２荧光技术，研究了研磨后表面存在自由基的α－石英，和离体肺泡巨噬细胞作用后细胞内游离Ｃａ＾２＾＋浓度（［Ｃａ＾２＾＋）ｉ）和游离Ｍｇ＾２＾＋浓度（［Ｍｇ＾２＾＋］ｉ的关系。发现在含Ｃａ＾２＾＋和Ｍｇ＾２＾＋的介质中，α－石英表面自由基越多，［Ｃａ＾２＾＋］ｉ和［Ｍｇ＾２＾＋］ｉ升高越大；在无Ｃａ＾２＾＋和Ｍｇ＾２＾＋的介质中，新研磨的α－石英能引起     

二柠檬酸合铁酸2-[4-(反式-1,2-二苯基)丁烯基]苯氧基乙基N,N-二甲基铵配合物的合成及性质表征

二柠檬酸合铁酸２┐［４┐（反式┐１，２┐二苯基）丁烯基］苯氧基乙基Ｎ，Ｎ┐二甲基铵配合物的合成及性质表征景欢旺程彤陈淑英（兰州大学化学系７３００００）１９９６－０４－１７收稿，１９９６－０６－２０修回作者在文献［１—４］中曾报道了具有生物活性的大体积...     

PAP-H2O2-HRP酶促反应产物光谱及电化学研究

前文［１］首次提出了以对氨基酚（ＰＡＰ）为底物的ＰＡＰ－Ｈ２Ｏ２－辣根过氧化物酶（ＨＲＰ）伏安酶联免疫分析新体系,并成功地应用于烟草花叶等植物病毒的血清学检测．在此之前,我们也曾报道过一些伏安酶联免疫分析新体系［２,３］．迄今,还没有人对 ＨＲＰ催化 Ｈ２Ｏ２氧化 ＰＡＰ的酶促反应进行过探讨．Ｐｒａｔｉ等［４］报道了在铜催化作用下,Ｏ２氧化对氨基酚生成３－［（４－个羟苯基）氨基」－４－（２－氨基－５－羟苯基）－６－［（４－羟苯基）亚胺基］－２,４－环己二烯基－１－酮．本文的实验结果与此文献不符． 为…