1-芳氨基乙酰基-4-芳乙酰基氨基硫脲的合成及结构表征

利用超声波辐射与相转移催化联用技术合成了6个1-芳氨基乙酰基-4-芳乙酰基氨基硫脲化合物,并用IR、1HNMR及元素分析进行了表征,确定了其空间结构,归属了酰氨基硫脲类化合物1HNMR谱中低场的3个NH质子的信号峰。这种合成方法具有反应条件温和、反应时间较短、产率较高等优点。     

N-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N''''-芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

2-氨基-5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了9种新的芳氧乙酰基硫脲.其结构经1H NMR, IR和元素分析确证.初步的生物活性实验结果表明,部分化合物具有较好的植物生长调节活性.     

N-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

2-氨基-5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了9种新的芳氧乙酰基硫脲。其结构经1H NMR,IR和元素分析确证。初步的生物活性实验结果表明,部分化合物具有较好的植物生长调节活性。     

N-[5-(对三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

2-氨基-5-(对三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了10种新的芳氧乙酰基硫脲。其结构经1H NMR,IR和元素分析确证。初步的生物活性实验结果表明,部分化合物具有较好的植物生长调节活性。     

N-[5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]- N''''-芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性

通过2-氨基-5-(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了9种新的N-5-[(1-对氯苯氧乙基)-1,3,4-噻二唑-2-基]- N'-芳氧乙酰基硫脲,其结构经1H NMR, IR和元素分析确证.初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性.     

N-（1H-3-羧基-1，2，4-三唑-5-基）-N′-芳氧乙酰基脲的合成及生物活性

通过5-氨基-1，2，4-三唑-3-羧酸与芳氧乙酰基异氰酸酯反应，合成了9个新的N-(1H-3-羧基-1，2，4-三唑-5-基)-N′-芳氧乙酰基脲，用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析证明了目标化合物的结构．室内的生物活性测定试验证明，部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性．     

1-取代苯氧乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲的合成及生物活性

苯氧乙酰肼;1-取代苯氧乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲的合成及生物活性     

3-乙酰基取代吡咯衍生物的合成及其晶体结构

本文通过Knorr合成法制备了四个3-位乙酰基取代的吡咯衍生物:1, 2-二甲基-4-异丙基-5-苯基-3-乙酰基-吡咯(5a); 1, 2, 4-三甲基-5-对甲氧苯基-3-乙酰基-吡咯(5b); 1, 2, 5-三甲基-4-苯基-3-乙酰基-吡咯(5c); 1, 2, 5-三甲基-4-对甲氧苯基-3-乙酰基-吡咯(5d)。通过红外, 质谱, 核磁等方法对其结构进行了表征。测定了其中三个化合物的晶体结构。对这类吡咯环上4或5-位有芳环取代基时化合物的晶体结构特征进行了扼要讨论, 晶体衍射实验结果表明,4, 5-位上的芳环与吡咯环本身处于非共平面结构。     

微波辐射下合成2-芳甲酰氨基-5-(2-三氟甲基苯并咪唑-1- 亚甲基)-1,3,4-噻二唑

微波辐射下, 1-肼羰亚甲基-2-三氟甲基苯并咪唑与芳酰基异硫氰酸酯反应合成了1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲(1a～1j), 继而在乙酸中合环得到了一系列的2-芳甲酰氨基-5-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1,3,4-噻二唑(2a～2j), 反应时间短, 产率高, 副反应少. 标题化合物经元素分析, IR, 1H NMR确证结构.     

乙酰基硫代甲酰芳胺合成二氢吡嗪的研究

报道了一种合成乙酰基硫代甲酰芳胺的方法. 合成的乙酰基硫代甲酰芳胺与1,2-乙二胺缩合生成5-(4'-取代苯胺基)-6-甲基-2,3-二氢吡嗪类杂环化合物.     

新型苯并噻吩七元稠环芳烃衍生物的合成

以2,3,4,5-四碘代噻吩为起始原料,经Suzuki偶联反应和三氯化铁氧化成环反应,合成了三个新型的苯并噻吩七元稠环芳烃衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,MS,IR和元素分析表征。     

2-乙酰噻吩及其新型席夫碱的合成

以磷钨酸为催化剂,噻吩和乙酸酐反应合成了2-乙酰噻吩(1,收率83.5%);1与不同结构的酰肼反应合成了四种新型席夫碱(2a～2d),收率90%～95%,其结构经UV,~1H NMR,~(13)C NMR,IR及元素分析表征.优化了合成1和2的反应条件.     

氨基酸和酸酐直接反应合成含羧基的酰亚胺类化合物

首次用氨基酸与一系列酸酐直接反应, 合成了20个含羧基的酰亚胺, 对其结构进行了表征. 为含羧基酰亚胺类化合物的合成提供了一种直接、简便的新方法.     

铜催化的多组分反应合成二芳基炔丙胺类衍生物

以醛、苯乙炔和二芳胺为原料, 三组分一锅法合成了一系列二芳基炔丙胺类化合物. 产物的结构通过1H NMR, 13C NMR和HRMS证实.     

2-卤-3-氨基-2-烯丙亚胺化合物的合成

由具有2位氢的3-氨基-2-烯丙亚胺与N-氯或N-溴琥珀酰亚胺以甲苯作溶剂在常温下反应，制备了-些未见文献报道的2-氯和2-溴-3-氨基-2-烯丙亚胺，化合物结构均经元素分析，^1H NMR，^13C NMR和MS确证。     

2-位氧化糖羰基转位反应的研究

α-甲基－D－葡萄糖苷的2－位羰基衍生物（简称为2－位氧化糖）,不仅在生物体糖代谢过程中起着关键作用,而且由于其自身多个手性中心及高活性羰基的存在,使之成为有机合成中的一种重要手性源,我们在前期的研究中发现,2－位氧化糖的羰基比其它位置氧化的葡萄糖苷具有更高的活性：在D2O中,2－位氧化糖的羰基100％以事形式存在,而3－位氧化糖则100％地以羰基形式存在,4－位氧化糖仅有25％以水合形式存在。因此,2－位氧化糖羰基反应活性的研究在不对称合成中有着重要意义。长期以来此方面的研究主要集中的2－位羰基及其邻位的烷基化,关于其氨基化反应鲜有报道。Tsuda等在合成Nojirimicin的过程中报道了羟胺与2－位氧化糖缩合成肟的反应,我们选择了芳胺与2－位氧化糖的反应进行研究,通过对邻苯二胺与2－位氧化糖反应所形成中间产物的^1H NMR谱变化的跟踪,并选用其它芳胺进行验证,发现芳胺类化合物在与2－位氧化糖反应时,并未生成C＝N双键,而是生成了羰基转化到3－位的加成产物。2－位氧化糖芳胺亲核加成引起羰基转位反应式如Scheme 1所示。     

氯化铜催化三组分“一锅法”合成新型N1-取代3,4-二氢嘧啶酮衍生物

以二水合氯化铜为催化剂,通过等摩尔芳香醛、乙酰乙酸甲(乙)酯和N-取代脲的Biginelli缩合反应,"一锅法"合成了19个N1-取代的3,4-二氢嘧啶酮衍生物,其中11个为新化合物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和MS表征。考察了催化剂用量和反应温度对产物收率的影响。结果表明最优反应条件为:催化剂用量为0.3mmol,反应温度为90℃。并对催化机理进行了探讨。     

非稳定型亚甲胺基叶立德参与的三组分1,3-偶极环加成反应合成新型四氢吡咯衍生物

N-三甲基硅甲基苄胺和多聚甲醛在磷酸催化下生成非稳定型亚甲胺基叶立德,继而与各种贫电子烯烃在温和条件下发生三组分1,3-偶极环加成反应,高收率合成了10个3,4-二取代四氢吡咯衍生物(其中6个为新化合物),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。     

新型多取代3-烯基吲哚的合成

开发了一种以吲哚为起始原料,合成具有多个反应位点的多取代3-烯基吲哚的新方法,合成了9个目标化合物,其中8个为新化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。     

2-氰基-3-(4-甲基苯并[d]噻唑-2-氨基)-3-苯基丙烯酸酯类化合物的合成及抗病毒活性

以氰乙酸乙酯(氰乙酸)为起始原料,经酯化、缩合、氯化,然后与2-氨基-4-甲基苯并[d]噻唑反应,合成了20个新化合物4.所有化合物结构经过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确证.初步生物活性测试表明:在500μg·mL-1浓度下,该类化合物4具有一定的抗黄瓜花叶病毒(CMV)及抗烟草花叶病毒(TMV)室内活体治疗活性,其中化合物4b,4o,4q对CMV具有较好的活体治疗活性(抑制率分别为45.81%,43.20%,43.09%),化合物4d,4f,4h,4l对TMV具有较好的活体治疗活性(抑制率分别为45.68%,45.19%,45.86%,44.32%),对照药宁南霉素的活体治疗活性分别为56.31%,54.63%.