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含有 1 ,2 ,4 三嗪结构的化合物具有广泛的生理活性。我们曾用α 乙酰基硫代甲酰芳胺为原料 ,合成了一系列三嗪类和其它杂环化合物 ,其中1 ,2 ,4 三嗪类有 4,6 二取代 5 硫酮 1 ,2 ,4三嗪 3 酮[1 ,2 ] ,3 氨基 5 取代苯氨基 6 苯基 1 ,2 ,4 三嗪[3] 等化合物。本文以α 乙酰基硫代甲酰芳胺为原料 ,进一步合成 5 取代苯氨基 6 甲基 1 ,2 ,4 三嗪 3 硫酮。当乙酰基硫代甲酰芳胺 1 (a g)与氨基硫脲 2反应时 ,首先生成缩氨基硫脲 3(a g) ,然后环化得到 5 取代苯氨基 6 甲基 1 ,2 ,4 三嗪 3硫酮 4(a g) ,合成中发现 ,4(a g)可… 相似文献
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2-芳基硫代芳胺的结构广泛存在于许多具有重要生理、药理活性的天然产物、药物以及材料当中, 研究此类结构的构建对这些化合物的合成路线设计可以提供新的思路. 传统合成2-芳基硫代芳胺, 常需多步骤或高温、强碱条件下进行, 能进行此类反应的反应物有限, 所得产物收率不高. 选用三氟乙酰基作为芳胺氮原子上的保护基, 利用三氟乙酰基的邻位促进效应, 并采用碘化亚铜/L-脯氨酸的催化体系, 在乙二醇二甲醚中, 碳酸钾为碱, 于60 ℃一步实现N-三氟乙酰基邻碘代苯胺与芳基硫酚的偶联, 以高产率获得了N-三氟乙酰基-2-芳基硫代芳胺. 反应条件温和, 催化体系价廉易得, 反应操作简便. 相似文献
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我们曾报导溴化α-噻吩甲酰基代甲基三苯鉀与芳胺反应,生成一系列2-(α-噻吩基)吲哚和苯骈吲哚化合物。为考查杂环基团引入对胂叶立德活性的影响;制备了溴化α-呋喃甲酰基代甲基三苯鉮,与芳胺反应得到了像α-噻吩甲酰基代甲基三苯鉮与芳胺反应产物非常类似的结果。为这类化合物的合成提供了又一新的途径。其反应式如下: 相似文献
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α-芳甲酰基烯酮二硫缩醛的新合成方法 总被引:1,自引:0,他引:1
以碳酸钾为碱,芳甲酰丙酮(1)与二硫化碳、卤代烃反应得到2-乙酰基-2-芳甲酰基烯酮硫代缩醛(2),2在乙硫醇钾作用下脱乙酰基生成标题化合物(3)。1→3的转化具有反应条件温和、产物产率高及对3中各种缩醛基均可通用等特点。 相似文献
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α—芳甲酰基烯酮二硫缩醛的新合成方法 总被引:2,自引:0,他引:2
以碳酸钾为碱,芳甲酰丙酮(1)与二硫化碳,卤代烃反应得到2-乙酰基=-2-芳甲酰基烯酮硫代缩醛(2).2在乙硫醇钾作用下脱乙酰基生成标题化合物(3).1-3的转化具有反应条件温和,产物产率高及对3种各种缩醛基均可通用等特点。 相似文献
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2-取代苯胺基-3-叔丁基苯并吡嗪的合成方东吉成荣(江苏盐城师专科技部盐城224002)关键词2-取代苯胺基-3-叔丁基苯并吡嗪α-(叔丁基)羰基硫代甲酰芳胺中图分类号O626.416α-羰基硫代酰胺能与二元胺类化合物反应生成杂环化合物[1]。本文报... 相似文献
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α,α-二乙酰基二硫缩烯酮和芳醛的缩合反应研究 总被引:4,自引:0,他引:4
在碱性条件下,α,α-二乙酰基二硫缩烯酮和芳醛的缩合反应受烷硫基的影响.α,α-二乙酰基二苄硫缩烯酮1和芳醛3缩合生成单面缩合脱乙酰基产物α-肉桂酰基二苄硫缩烯酮4;α,α-二乙酰基环二硫缩烯酮2和芳醛3缩合生成双面缩合产物α,α-二肉桂酰基环二硫缩烯酮5. 相似文献
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2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮及4-氰基-5-甲硫基-2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮的合成与生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
通过3-羟基异噻唑(4)和4-氰基-5-甲硫基-3-羟基异噻唑(5)分别与芳酰基异硫氰酸酯(3)反应,合成标题化合物2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮(6a_6f)和4-氰基-5-甲硫基-2-芳甲酰氨基硫羰基-3-异噻唑酮(7a_7e),对此反应及产物的结构特点进行了探讨. 相似文献
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先由芳胺合成N-甲基芳胺,再由氯乙酰氯酰化后与对硝基硫酚在相转移催化条件下反应,生成2-(4'-硝基苯硫基)乙酰芳胺.该法具有操作简便,产率高的优点. 相似文献
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建立了逐步合成具有重要生物活性的2-脱氧-2-氨基葡萄糖寡糖链的通用方法。采用邻苯二甲酰基保护氨基、硫代苯基为还原末端的离去基团,以氨基葡萄糖为起始原料,几种保护的几丁寡糖及结构类似物被合成:3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-(3-O-乙酰基-6-O-苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)-b-D-吡喃葡萄糖甲苷(4)、3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-(3-O-乙酰基-6-O-苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-(3-O-乙酰基-6-O-苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)-b-D-吡喃葡萄糖甲苷(6)、3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-(4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)-b-D-吡喃葡萄糖甲苷(8)、3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-(4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖)- (1→3)-(4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)- b-D-吡喃葡萄糖甲苷(10)。所合成化合物通过核磁共振和质谱分析确证了其化学结构。 相似文献
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本文采用酸为催化剂,实施了具有代表性的各种烷硫基α,α-二乙酰基二硫缩烯酮的脱乙酰基反应,得到了一条简洁、通用的α-乙酰基二硫缩烯酮的合成路线.用浓硫酸作催化剂,以极高的产率(90%—100%)制得到相应的α-乙酰基二硫缩烯酮.同时,通过控制反应时间,还可以得到硫代乙酰乙酸酯类化合物. 相似文献