N-甲氧基-N-{2-[2-取代-4-氯-3(2H)哒嗪酮-5-氧(硫)亚甲基]苯基}氨基甲酸甲酯的合成及其生物活性

2取代4氯5羟基(巯基)3(2H)哒嗪酮与N甲氧基N2溴甲苯氨基甲酸甲酯反应合成了一系列新型N甲氧基N{2[2取代4氯3(2H)哒嗪酮5氧(硫)亚甲基]苯基}氨基甲酸甲酯,其结构经1HNMR,IR和LCMS确认。生物活性测定表明,该类化合物在50mg·L-1下对稻瘟病菌,黄瓜灰霉,小麦赤霉病等具有较高的抑菌活性。     

5-(3′-芳基5′-噁唑烷酮基甲氧基)-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及生物活性

唑烷酮及其衍生物已广泛用于医药农药化工领域 [1~4],如抗感染类药物痢特灵和高效杀菌剂农利灵 [5]。哒嗪酮环也是一类具有良好生物活性的基团 [6, 7],其衍生物已开发出如高效、低毒杀虫剂哒嗪硫磷和除草剂杀草敏等农药品种。为了研制具有生物活性的先导化合物,本文根据亚活性基团拼接原理,将哒嗪酮环与唑烷酮环通过氧桥键相连接,合成了 7种未见文献报道的含唑烷酮基哒嗪酮类化合物 2a~2g,初步测定了其生物活性。合成步骤如Scheme1所示。NOClNOHOClNOClNOO　1RNCONOClNOOONR　2a~2gR:a.C6H5; b. 4 Cl C6H4; c. 2, 3 di …     

5-(3′-芳基-5′-噁唑烷酮基甲氧基)-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及生物活性

5-(3′-芳基-5′-噁唑烷酮基甲氧基)-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及生物活性;芳基噁唑烷酮基甲氧基哒嗪酮;合成;生物活性     

2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物的合成及生物活性研究

设计合成了一系列2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物,并研究了常用无机干燥剂对目标化合物合成的影响,发现无水硫酸镁能够促进2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物的形成.所有化合物通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱等方法进行结构表征,并首次报道了6-氯-3-苄氨基-2-新戊基-8-甲基喹唑啉-4(3H)-酮的单晶结构.通过生物活性测试发现部分化合物在200 mg/L浓度下对小麦白粉病(Blumeria graminis)具有较好的活体防效.     

2-取代-6-甲基-4-苯基-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及除草活性研究

设计合成了一系列文献中未报道的2-取代-6-甲基-4-苯基-3(2H)-哒嗪酮类化合物,其结构经过1H NMR和元素分析确证,化合物4e进行了X射线衍射晶体结构分析.利用油菜平皿法和稗草小杯法对化合物进行了生物活性的测定.初步生物活性测试结果表明,化合物4具有较好的除草活性.定量构效关系表明,化合物4结构中哒嗪环2-位取代基的变化,影响了化合物的抑制活性.当作用对象为油菜时,化合物的活性可能主要与取代基R的立体参数B4和疏水性有关;当作用对象为稗草时,化合物的活性可能主要与取代基R的疏水性有关.部分化合物4的抑制活性与对照药品5b,5k基本相当,但没有表现出5b,5k所具有的白化效果.化合物4与5这两类结构类似的化合物很可能在生物体内拥有不同的作用机制.     

糖苷合成研究(ⅩⅩⅠ)2-N-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-6-(4-卤代苯基)-3-哒嗪酮的合成

在相转移催化条件下,2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-溴-1-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖1与6-(4-卤代苯基)-3(2H)-哒嗪酮2反应,合成了4种新的哒嗪酮葡萄糖苷3;然后用干燥的氨气在0～-5 ℃下处理,得相应的2-N-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-6-(4-卤代苯基)-3-哒嗪酮4. 这些化合物的结构经IR、1H NMR、13C NMR及元素分析所证实.     

1-甲基-3-芳基-6-三氟甲基哒嗪-4-酮类化合物的合成与生物活性

在现有原卟啉原氧化酶抑制剂构效关系基础上,设计了一类结构新颖的3-芳基哒嗪酮类化合物,并探索了该类化合物的合成方法,合成了9个3-芳基哒嗪酮类化合物,并用于开展室内除草活性测定和作物安全性评价.结果表明3-芳基哒嗪酮类化合物具有较高的芽前、芽后除草活性和作物安全性.对高活性化合物3-[2,4-二氯-5-(环戊氧基)苯基]-1-甲基-6-(三氟甲基)哒嗪-4(1H)-酮(Ie)进行了苗后玉米田间小区药效验证试验,结果表明化合物Ie在60 g a.i./hm2剂量下的总草防效略高于105 g a.i./ha用量的硝磺草酮,且对苗后玉米安全.     

6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成与生物活性研究

在对3-三氟甲基-1,1'-联苯类衍生物类化合物进行CoMFA计算的基础上,设计合成了化合物6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮(T-1),分别采用小杯法、浮萍法和盆栽法对其除草活性进行了较详细的研究,发现化合物T-1具有很好的白化活性和除草效果.研究了T-1的合成路线,实施了三条完全不同的路线进行合成,比较了三条路线的优缺点.     

3a, 4-二氢-苯并吡喃[4,3-c]吡唑-3(2H)-酮类衍生物的合成及其活性

设计合成了33种新型的3a, 4-二氢-苯并吡喃[4,3-c]吡唑-3(2H)-酮类化合物,其结构经MS,1H NMR和元素分析的确证。并对化合物7k的单晶进行了结构测定。初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的杀虫杀菌活性。     

4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用邻氨基苯甲酸经醋酐酰化闭环得2-甲基苯并噁嗪-4-酮, 水合肼回流合成2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮, 在无水乙醇中与芳醛反应得4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱. 经元素分析, IR, 1H NMR, 13C NMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征. 初步生物活性测试表明, 化合物3t具有较高的抗烟草花叶病毒活性.