2,5—二芳基取代—1,3,4三唑的合成

２，５－二芳基取代－１，３，４－三唑的合成花文廷徐东成程铭（北京大学化学系１００８７１）１，３，４－三唑类化合物大多具有良好的杀虫和抗真菌等药效［１～３］。近年还发现，某些２，５－二取代芳基三唑有显著的中止妊娠的作用［４，５］，对老鼠的实验表明，其避...     

某些含三唑取代的苯甲酸苯甲酰甲酯衍生物的合成

以三乙胺为缚酸剂，通过苯甲酸同ω－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－ω－溴化苯乙酮反应，合成了六种含三唑取代的苯甲酸甲酰甲酯类化合物，具有较高收率。     

3－甲基－4－氨基－△~2－1，2，4－三唑啉－5－酮的合成及结构表征

３－甲基－４－氨基－△~２－１，２，４－三唑啉－５－酮的合成及结构表征梁芳珍，黄汝骐，王仲妮，于心玉（山东师范大学化学系，济南２５００１４）三唑类化合物具有较强的生物活性，如可作杀菌剂［１］、杀虫剂［２］、除草剂和植物生长调节剂［３］，三唑酮是其中之...     

三唑类化合物合成的新进展

本文概述了三唑类化合物合成的新进展，对三唑类化合物的主要合成反应作了介绍，通过采用箭头和增加中间过程，对反应历程作了描述。     

双－（3－烷基／芳基）－7H－1，2，4－三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪类化合物的合成及波谱性质

利用1，4－二溴丁二酮（1）分别与3－烷基／芳基－4－氨基－5－巯基－1， 2，4－三唑（2a-2n）反应，合成了14种新的双－（3－烷基／芳基）－7H－1，2， 4－三唑并[3,4-b]－1，3，3-噻二嗪类化合物（3a-3n），并利用EA、IR，~1H NMR和MS确定了其结构。     

α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-α-芳氧烷基芳乙醇的合成和生物活性研究

α┐（１Ｈ┐１，２，４┐三唑┐１┐基）┐α┐芳氧烷基芳乙醇的合成和生物活性研究赵军周正洪彭永冰＊赵国锋（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）三唑类化合物由于大都具有高效、低毒、内吸等特点而引起人们的广泛重视。尤其近年来，在世界范围内对该类化合...     

3－芳基－5，6－二氢噻唑并［2，3－C］均三唑和3－芳基－6，7－二氢均三唑并［3，4－b］［1，3］噻嗪的合成

３－芳基－５，６－二氢噻唑并［２，３－Ｃ］均三唑和３－芳基－６，７－二氢均三唑并［３，４－ｂ］［１，３］噻嗪的合成王忠义，史海健，史好新（安徽师范大学化学系，芜湖２４１０００）张自义（兰州大学化学系）三唑类化合物具有相当广泛的生物活性，如：抗菌、抗痉...     

三唑类硫醚及二硫醚化合物的合成

以2-苯基-1，2，3-三唑-4-甲酰肼为原料，合成了6个新的含连三唑和均三唑的硫醚类化合物，并经IR、^1HNMR、MS和元素分析进行了结构表征。     

N-5-(1H-1,2,4-三唑基）-N'-芳甲酰基脲的合成与生物活性

以5-氨基-1H-1，2，4-三唑-3-羧酸与酰基异氰酸酯反应，合成了15个新的N- 5-（1H-1，2，4-三唑基）-N'-芳甲酰基脲，用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分 析确证了其结构，并进行了室内生物活性测试。生测试验证明部分酰基脲类化合物 具有良好的植物生长调节活性，其中N-5（3-羧基-1，2，4-三唑基）-N'-o-氯苯甲 酰基脲、N-5-（3-羧基-1，2，4-三唑基）-N'-o-溴苯甲酰基脲和N-5-(3-羧基-1， 2，4-三唑基）-N'-p(或m)-甲基苯甲酰基脲具有优良的生长素活性。     

酰氨基硫脲及相关杂环衍生物研究（XXV）──1－［5′－氨基－1′－（4″－氯苯基）－1′，2′，3′－三唑－4′－甲酰基］－4－芳基氨基硫脲的合成和波谱研究

通过５－氨基－１－（４′－氯苯基）－４－甲酰肼基－１，２，３－三唑与芳基异硫氰酸酯的反应，合成了１３种新的１－［５′－氨基－１′－４″－氯苯基）－１′，２′，３′－三唑－４′－甲酰基］－４－芳基氨基硫脲类化合物３ａ－１，经元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ以及ＭＳ确证其结构。     

1－（1－H－苯并三唑－1－乙酰基）－4－（邻氯苯甲酰基）氨基硫脲（Ⅴ）及其噻二唑衍生物（Ⅵ）的合成

１－（１－Ｈ－苯并三唑－１－乙酰基）－４－（邻氯苯甲酰基）氨基硫脲（Ⅴ）及其噻二唑衍生物（Ⅵ）的合成魏太保，陈继畴，张有明，李清河，陈真吉（西北师范大学化学系，兰州７３００７０）三唑类化合物是一类新型的植物生长调节剂。这类化合物能够控制植物生长，增加...     

Cs2CO3催化下多组分一锅法合成螺吲哚-三唑并[1,5-a] 嘧啶及螺吲哚-苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物

以3-氨基-1,2,4-三唑(或2-氨基苯并咪唑)、靛红和丙二腈为原料,经三组分一锅法合成了7种新型的螺吲哚-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物（1a~1g）和5种新型的螺吲哚 苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物（2a, 2c, 2d, 2e, 2g）,其结构经¹H NMR, IR和HR-MS（ESI）表征。以1a和2a的合成为例,优化了合成反应条件。结果表明：在最优条件（Cs₂CO₃ 20 mol%, EtOH为溶剂,于80 ℃反应120 min）下,1a和2a收率分别为90%和87%。     

含有二氢吡唑环的新三唑类化合物的设计与合成

设计并合成了１０种含有二氢吡唑环的新三唑类化合物，对新化合物结构进行了确证，讨论了二氢吡唑环的成环方式，所合成的化合物均具有一定的生物活性。     

经分子内Mannich反应合成3,6—二取代—5,6—二氢—s—三唑并（3,4—b）—1, …

３－取代基－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑在微量酸催化下与取代芳香醛经分子内Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成了２９个新的３，６－二取代－５，６－二氢－ｓ－三唑并（３，４－ｂ）－１，３，４－噻二唑啉类化合物，其结构经元素分析，ＩＲ和＾１ＨＮＭＲ进行确证，并讨论了反应的立体选择性。     

一些三唑类化合物的合成及其生物活性的研究

一些唑类化合物的广谱、高效、强内吸性杀菌作用和植物生长调节作用正受到人们广泛的关注。为筛选合成上简易,且有较高生物活性的化合物,作者设计了下列三类1,2,4-三唑和苯并1,2,3-三唑类化合物。其化学结构通式如下:     

N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-芳酰基脲的合成与植物生长调节活性

20世纪80年代以来,科学家发现三唑类化合物具有杀菌、除草和植物生长调节作用[1～3],酰基脲类化合物所表现出来的优良生物活性已引起化学家的重视[4～7],我们在对三唑席夫碱的研究中发现其中不少化合物具有较高的植物生长调节活性[8],而含三唑环的芳酰基脲还未见报道. 为了寻找高活性的新型植物生长调节物质,本文采用亚结构连接法,在芳酰基脲结构中引入三唑环,设计合成了8个新的含三唑基的芳酰基脲,其合成路线如下:     

乙酰化呋喃型糖基三唑羧酸酯及硫苷的立体选择性合成

自从发现糖酯及硫苷类化合物具有抗菌、抗肿瘤等广泛的生理活性以来,有关这两类化合物的合成及其性质研究已成为人们极为关注的课题。但具有某些生理活性的三唑羧酸类和巯基嘧啶类化合物与糖基形成糖酯和硫苷的有关合成尚未见文献报道。为了寻找高效低毒的化合物,本文通过相转移催化法,在温和的反应条件下,立体专一性地合成了吡喃型     

3-[(5-取代硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]苯并吡喃-2-酮的合成与抑菌活性

为寻找具有杀菌活性的三唑类先导化合物,采用活性亚结构拼接方法,将香豆素环和硫醚结构单元引入到三唑类化合物分子中,合成一系列未见文献报道的新型含香豆素环和硫醚结构的三唑类衍生物。经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、MS和元素分析对所合成化合物的结构进行了表征。初步生物活性测试表明,部分目标化合物在试验浓度下具有一定的抑菌活性。     

N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N'-芳酰基脲的合成与植物生长调节活性

20世纪 80年代以来 ,科学家发现三唑类化合物具有杀菌、除草和植物生长调节作用[1～ 3] ,酰基脲类化合物所表现出来的优良生物活性已引起化学家的重视[4～ 7] ,我们在对三唑席夫碱的研究中发现其中不少化合物具有较高的植物生长调节活性[8\〗,而含三唑环的芳酰基脲还未见报道。为了寻找高活性的新型植物生长调节物质 ,本文采用亚结构连接法 ,在芳酰基脲结构中引入三唑环 ,设计合成了 8个新的含三唑基的芳酰基脲 ,其合成路线如下 :ArCONCO　Ⅰ+H2 N NNNHCOOH DMF～ 60℃ ArCONHCONH NNNHCOOH　ⅡAr :Ⅱa　C6H5—Ⅱb　o BrC6…     

含芳硫基的新三唑类化合物的合成及生物活性研究

许多三唑类化合物具有优良的杀菌和植物生长调节活性 ,如三唑酮、三唑醇、烯效唑、烯唑醇等 ,对常见真菌病害具有很好的防治效果 ,并具有增产、抗倒和生长调节作用 ,已成为重要的杀菌剂类型 [1] .为筛选新型高活性三唑类杀菌剂和探讨其活性与结构间的关系 ,我们利用生物等排体理论以常规三唑类杀菌剂三唑酮为先导物设计合成了 1 6个含芳硫基的新三唑类化合物 ,其合成路线如下 :RCCH2 BrO+HNNNB NRCCH2O NNHAC-Na ACBr2NRCCHOBrNN(1 ) (2 ) (3 )3 +SH 　R′B NRCCHOS　R′NN　 (4 )RCCH2 CH2 NMe2 .HClO+HNNNH2 O…