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为了合理利用甾体皂甙元资源, 系统地考察了16R-溴代孕甾-3S,20S-二醇二乙酸酯在不同反应条件下与碱的反应. 给出了选择性地分别转化16R-溴代孕甾-3S,20S-二醇二乙酸酯成为孕甾-16-烯-3S,20S-二醇二乙酸酯、16R-溴代孕 甾-3S,20S-二醇、孕甾-3S,16S,20S-三醇、孕甾-14,16-二烯-3S-醇乙酸酯和雄甾-16-烯-3S-醇等化合物的可控性反应结果. 这些条件可控性反应结果不仅为甾体药物和生物活性天然甾体化合物合成提供了新的合成中间体, 也为它们新合成策略和途径的设计提供了机遇. 相似文献
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3,5-环-6-甲氧基-孕甾-20S-22-醇1 是合成2的前体,而后者是合成高效植物激素油菜甾醇内酯3及其类似物的关键中间体. 相似文献
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油菜甾醇内酯(brassinolide)(1)是一种高效植物生长激素,一些实验室曾成功地进行了合成(图1)。这些合成路线不少是以20-S-22-甾醛为关键中间体,再分步接上侧链的,而C_(20)-S-22-甾醛大都由豆甾醇为原料制得。考虑到豆甾醇来源困难,我们采用国内资源丰富、价格低廉的薯蓣皂甙元为起始原料,立体选择性地合成了C_(20)-S-22-甾醛化合物7(见图2),对1及其 相似文献
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为研究珊瑚Sinularia sp.中五环半缩醛甾醇的分离与结构,运用普通色谱及高效液相色谱等色谱方法对珊瑚Sinularia sp.中五环半缩醛甾醇化合物进行分离纯化,通过分析该化合物的核磁共振谱与质谱确定其平面结构,测定并比较圆二色光谱计算值确定化合物的立体构型。结果从珊瑚Sinularia sp.中首次分离纯化得到结构独特的五环半缩醛甾醇化合物(8R,9S,10R,13R,14S,17R,18R,20S,22R)-胆甾-1,4-二烯-18-乙酰基-22-氧-3-酮-18,22-环缩醛。 相似文献
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油菜甾醇内酯(Brassinolide,1)是一种高效的植物生长促进剂,其活性与侧链C_22,C_23邻二羟基的构型密切相关,当C_(22),C_(23)为S,S构型时,其活性仅为1的10%左右,在油菜甾醇内酯(1)及其同类物的合成中,C_(22),C_(23)邻二羟基的引入多采用OsO_4氧化法,但所得的主要产物却是非期望的C_(22)S,C_(23)S-二羟基化合物。 相似文献
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罗库溴铵(Rocuronium Bromide)是新的手术前的甾醇类肌松药,其安全性和有效性已得到临床研究和应用的证实.雄甾-3,17-二醇(1)是合成罗库溴铵的关键中间体.用硼氢化钠还原(2α,3α,5α,16β)-2,3-环氧基-16-(1-吡咯)-17-氧代雄甾烷(2),然后在吗啉和水中回流使环氧开环得到雄甾-3,17-二醇(1).高分辨TOF-MS质谱和1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HSQC,DEPT,HMBC,2D NOESY等核磁共振谱表征确认其分子构造,并且制备和测定了雄甾-3,17-二醇1的单晶结构,确认了它的立体构型.雄甾-3,17-二醇(1)的样品的X粉末衍射分析研究表明其衍射谱与根据单晶数据计算的理论谱一致,因此,合成的雄甾-3,17-二醇(1)的分子结构是(2β,3α,5α,16β,17β)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯)雄甾-3,17-二醇,其立体构型与罗库溴铵的立体构型一致. 相似文献
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甾醇、甾烷醇柱前衍生高效液相荧光分析 总被引:1,自引:0,他引:1
采用荧光衍生化试剂2-(9-咔唑)乙酰氯,对天然产物谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇及谷甾烷醇的柱前衍生化条件,包括催化剂的种类、反应温度、衍生化时间等进行了考察,结果表明催化剂选用三乙胺,反应温度80℃,时间20 min,衍生产物具有恒定的最大检测响应值.利用高效液相色谱对衍生产物进行分析,并对衍生物的分离进行了优化选择,达到了较好的基线分离,检出限为12.6~29.5 nmol/L.方法应用于血清样品的测定,谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇和谷甾烷醇的标准加入回收率分别为101.9%、102.4%、101.0%和103.2%. 相似文献
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本文报道以3α-羟基-6-羰基-5α-胆烷酸甲酯(3)为原料经六步反应合成了油菜甾醇类似物25,26,27-三失碳-B-高-7-氧-6-酮-5α-胆甾-3α,24-二醇(9a).总产率14%.9a的促进植物生长作用是24-表油菜甾醇内酯的60%. 相似文献