微波作用下2-烃基-4-喹啉酮的简便合成法

在微波作用下5-(甲硫亚烃基)丙二酸亚异丙酯可与芳胺发生加成消除反应,首先生成5-(芳胺基亚烃基)丙二酸亚异丙酯,继而进一步闭环,提供了2-烃基-4-喹啉酮的快速合成法。     

亚烃基丙二酸亚异丙酯的共轭加成-α -烃化串联反应

亚烃基丙二酸亚异丙酯与格氏试剂的共轭加成和α-烃化串联反应提供了一种合成不对称双取代丙二酸亚异丙酯的新方法。由于不对称双取代丙二酸亚异丙酯易水解失羧和醇解失羧转化成相应的羧酸及酯,因此本法也是合成α-及β-高取代的羧酸及其酯的有效方法。     

5-单取代丙二酸亚异丙酯的简便合成法

5-单烃基取代的丙二酸亚异丙酯是重要的有机合成中间体^[1],由于它的活性亚甲基具有较强的酸性(pK_a=4.75),用卤代烃直接烃化时,往往生成5,5-双取代产物^[2,3],所以一般用间接方法合成5-单取代丙二酸亚异丙酯^[4～6],其中以丙二酸亚异丙酯与羰基化合物缩合成亚烃基丙二酸亚异丙酯,继而还原的两步法最为普遍,常用的还原方法和还原剂有催化氢化、氢化铝锂,硼氢化钠等^[6]。     

5-烃基丙二酸亚异丙酯的Mannich碱与甲基酮的缩合反应

5-烃基丙二酸亚异丙酯的Mannich碱和甲基酮在弱酸如醋酸的存在下, 合成得到缩合产物5-(3-氧代烃基)丙二酸亚异丙酯(3).     

微波作用下亚烃基丙二酸亚异丙酯的合成

报导了微波辐射下丙二酸亚异丙酯与羧基化合物进行了Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合反应，高产率地合成了亚烃基丙二酸亚异丙酯。     

丙二酸亚异丙酯在有机合成中的应用

本文综述了丙二酸亚异丙酯在有机合成中应用的进展,并对5-烃基取代衍生物的构象进行讨论。     

互变异构的研究——Ⅲ.用紫外分光光度法测定丙二酸亚异丙酯类的互变异构

本文报道了一种用紫外分光光度法测定丙二酸亚异丙酯类化合物中烯醇含量的方法。用该法测得的烯醇含量与弛豫测定法所得到的结果近似。此外,应用该法还测定了三种α-烃基取代丙二酸亚异丙酯的烯醇含量。     

3-取代-(1H)-嘧啶[1, 2-a]喹啉-1-酮和2-取代嘧啶[1, 2a]苯骈 咪唑-4-(10H)- 酮的简便合成法

本文利用2-氨基喹啉和2-氨基苯骈咪唑作为亲核试剂,与5-(双甲硫基亚甲基)丙二酸亚异丙酯(1)、5-(甲硫基亚烃基)丙二酸亚异丙酯(3)反应,开发出3-取代-(1H)-嘧啶-[1,2-a]喹啉-1-酮(5)和2-取代嘧啶[1,2-a]苯骈咪唑-4-(10H)-酮(6)通用的简便合成法。     

合成丙二酸亚异丙酯Mannich碱的新方法

以甲醛和胺作为胺甲基化试剂，合成了丙二酸亚异丙酯及其5－单取代烃基衍 生物的Mannich碱，同时还讨论了这些Mannich碱的化学性质。     

(S)-(+)-6,7-丙酮缩二醇-3-酮-庚酸乙酯的合成研究

首次报道利用丙二酸亚异丙酯钠盐与γ-丁内酯类化合物反应,制备β-酮酯类衍生物。以(S)-(+)-谷氨酸为起始物经重氮化、环合,加成开环及酯化等反应,成功地合成了(S)-(+)-6,7-丙酮缩二醇-3-酮-庚酸乙酯。化合物(1)、(5)、(6)未见文献报道。     

无溶剂、无催化剂条件下5-[(3-吲哚基)-芳甲基]-2,2-二甲基-l,3-二氧六环-4,6-二酮的合成

在无溶剂和催化剂条件下，由芳香醛、吲哚、丙二酸亚异丙酯的三组分缩合反 应，制备了5．[(3-吲哚基)-芳甲基]-2，2-二甲基-1，3-二氧六环-4，6-二酮，产 率为70％～85％，产物结构经～1H NMR，IR确证．     

A Simple Method to Prepare Alkyl 3,5-Dioxohexanoates

A simple and efficient method to prepare alkyl 3,5-dioxohexanoates by alcoholysis of isopropylidene (1-hydroxy-3-oxo-butylidene) malonate is described.     

A novel one-pot synthesis of 3-carbomethoxy-4-arylfuran-2-(5H)-ones from ketones using [hydroxy(tosyloxy)iodo]benzene

A novel one-pot procedure for the synthesis of 3-carbomethoxy-4-aryl furan-2-(5H)-ones is reported via α-tosyloxylation of enolisable ketones with [hydroxy(tosyloxy)iodo]benzene, followed by treatment with potassium monomethyl malonate and K₂CO₃.     

3-芳基-3-环己烯基丙酸酯衍生物的合成和晶体结构

在KF-Al~2O~3催化下,将芳香醛、5,5-二甲基-1,3-环己二酮及丙二酸亚异丙酯在醇中反应,一锅式合成了一系列的3-芳基-3-(5,5-二甲基-3-羟基-2-环己烯-1-酮-2-基)丙酸酯。通过单晶X射线衍射分析确定了产物的结构,并提出了可能的反应机理。     

Réaction d'imidoylation: Réactivité de composés à méthylène actif avec les O-ethylcarbamates cycliques

Condensation of malononitrile, ethyl cyanacetate and isopropylidene malonate with various O-ethyl cyclic carbamates leads to α-(tetrahydrox- azole-1.3-ylidene-2) and α-(tetrahydroxazine-l,3-ylidene-2)malono- nitriles, ethyl cyanacetates and isopropylidene malonates.     

微波辐射下芳醛与活性亚甲基化合物的反应

芳醛、5，5－二甲基－1，3－环己二酮、丙二酸亚异丙酯经微波辐射发生缩合、加成、环化及消去反应，一步合成了7，7－二甲基－4－芳基－2，5－二氧代－1，2，3，4，5，6，7，8－八氢喹啉和7，7－二甲基－4－芳基－5－氧代－3，4，5，6，7，8－六氢香豆素，反应在3－5min内完成，产率优良。产物的结构经红外及核磁共振等方法确证。     

Reaction of isopropylidene malonate with N-arylidene-2-naphthylamines

It is shown that 4-aryl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-5,6-benzoquinolines are formed in the reaction of N-arylidene-2-naphthylamines with isopropylidene malonate. The reaction takes place with cleavage of the isopropylidene malonate ring and the production of carbon dioxide and acetone. The structure of the benzotetrahydroquinolines obtained were confirmed by identification of the compound obtained by sulfur dehydrogenation of the product of the reaction of isopropylidene malonate with arylidenenaphthylamine (aryl=phenyl) with an authentic sample of 1,2-dihydro-2-oxo-4-phenyl-5,6-benzoquinoline and of the reaction product (in which the aryl group was absent) with an authentic sample of 2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-5,6-benzoquinoline. The IR and PMR spectra data are presented.Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 7, pp. 973–976, July, 1977.     

One-pot synthesis of 5-(substituted-amino)pyrazoles

An efficient and mild one-pot synthesis of substituted 5-alkylamino and/or 5-(arylamino)pyrazoles is described. A suitably decorated β-ketoamide, an aryl or alkyl hydrazine and Lawesson's reagent are suspended in THF/Py and gently heated to yield the requisite 5-aminopyrazoles.