新型7-(2-羟亚胺-2-苯基)-乙氧基白杨素的合成及活性研究

以天然产物白杨素为原料,与多种α-溴代苯乙酮反应制得6种7-(2-羰基-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物(2a~2f); 2a~2f与盐酸羟胺进行肟化反应,合成了6种新型的Z-构型7-(2-羟亚胺-2-苯基)乙氧基白杨素衍生物（3a～3f）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法测试了3a~3f对人宫颈癌细胞株Hela和人胃癌细胞SGC-7901的体外抑制活性。结果表明：化合物3b和3e对Hela的抑制作用较好,IC₅₀分别为18.2和17.4 μmol·L-1。     

新型螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物的无催化剂合成及其抗白血病活性

以3-异硫氰基氧化吲哚与3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚为原料,乙腈为溶剂,在无催化剂存在的条件下于室温发生[3+2]环加成反应,合成了6个新型的螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物(3a~3f),产率91%~95%,dr 17/1~>20/1,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：化合物3c对K562具有明显的抑制活性（IC₅₀为36.3 μM）,与阳性对照药顺铂接近。     

新型1,4-苯并二氮杂?-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性初探

以邻硝基苯甲酸衍生物为底物,经3步反应并在最后一步使用了乙酰丙酮钼和三氟甲磺酸铜为催化剂,共合成了8个新型的1,4-苯并二氮杂?-5-酮衍生物（4a~4h）,其结构经¹H NMR,¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。并测试了4a~4h对肺癌（A549）、乳腺癌（MDA-MB-231）、宫颈癌（HeLa）等3种肿瘤细胞系的抑制活性。结果表明：目标化合物对所有肿瘤细胞系均有一定的抑制活性。其中9-氯-2-(丙-1-烯-2-基)-4-(2-(噻吩-2-基)乙基)-1,2,3,4-四氢-5H-苯并[e][1,4]二氮杂-5-酮(4e)对A549的IC₅₀可达1.7μM。而阳性对照药苯达莫司汀（Bendamustiune）和伏立诺他（SAHA）对A549没有明显的抑制作用。      

新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物的合成及其对巨噬细胞RAW264.7的抑制作用

以20 mol%Et₃N作为催化剂,3-羟基氧化吲哚与β-芳基丙烯二腈为原料,经Michael加成/环化串联反应合成了13个新型螺[二氢呋喃-2,3′-氧化吲哚]衍生物(3a～3m),分离收率51%～99%, dr值1:1～4:1,产物结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。考察了化合物对LPS激活巨噬细胞RAW264.7的抑制作用。结果表明：化合物3g的细胞抑制活性最强(IC₅₀: 18.59 μM),化合物3d对炎症因子NO释放的抑制活性最强(IC₅₀: 50.87 μM)。     

新型含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物的合成及其抗真菌活性

以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物（2a~2d）; 2a~2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生物（3a~3d）; 3a~3d与酰氯经酰化反应合成了14个新型的含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物（5a~5n）,其结构经^1H NMR, ¹³C NMR和HR-ESI-MS表征。采用微量稀释法测定了5a~5n的抗真菌活性。结果表明：部分化合物对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌有较好的抑制活性,优于阳性对照药氟康唑。     

新型二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物的 无催化剂合成及其抗白血病活性

以取代的3-羧酸活化色酮、靛红与消旋脯氨酸为原料，乙腈为溶剂，依次经1,3-偶极子[3+2]环加成和脱羧反应，合成了8个新型的二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物 (3a~3h)，产率68%~87%, dr值15/1~20/1,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明：化合物3d,3f, 3g对K562具有一定的抑制活性(IC₅₀=46.3~69.4 μmol·L^-1)。     

新型酞嗪酮-5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性

以糠醛为原料，依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸，随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a~6g和9a~9j)，总收率21%~27%，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物对人胰腺癌细胞(Capan 1)、人结直肠腺癌细胞(SW620)、人结肠癌细胞(HCT116)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。结果表明：化合物9j对Capan-1细胞的增殖具有良好的抑制活性，IC₅₀为6.65 μM。     

新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性

以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物（4a~4h, 5, 6a, 6b和8a~8k）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明：化合物5（IC₅₀=2.98 μM）、 6b（IC₅₀=0.62 μM）和8k（IC₅₀=5.07 μM）对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS（IC₅₀=11.16 μM）。     

新型1,4-苯并二氮杂?-5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物的合成及抗肿瘤活性初探

以邻硝基苯甲酸衍生物为底物,经3或4步反应,并在第3步关环反应中使用了乙酰丙酮钼和三氟甲磺酸铜作为催化剂,合成了10个新型的1,4-苯并二氮杂?-5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物（4a~4f, 5a~5b, 6a~6b）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。测试了目标化合物对慢性骨髓性白血病细胞、乳腺癌、肺癌和宫颈癌等4种肿瘤细胞系的抑制活性。结果表明：化合物2-（丙-1-烯-2-基）-4-（2,2,2-三氟乙基）-1,2,3,4-四氢-5H-苯并[e][1,4]二氮杂-5-酮（4a）对慢性骨髓性白血病细胞K562的IC50可达2.6 μM;目标化合物对肺癌A549、乳腺癌MDA-MB-231和宫颈癌HeLa细胞系也表现出一定的抑制活性。     

新型GPR40激动剂的合成及其生物活性

以丁炔二醇为起始原料,用叔丁基二甲基氯硅烷进行单保护后,与2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃)乙酸甲酯经Mitsunobu反应制得2-{6-［4-(叔丁基二甲硅烷氧基)丁-2炔基氧基］-2,3-二氢苯并呋喃}乙酸甲酯(3); 3脱除保护后与苯酚衍生物发生Mitsunobu反应,随后经水解合成了6个结构新颖的苯并二氢呋喃衍生物(7a~7f),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-EI-MS表征。GPR40激动活性测试结果表明：7a~7f对GPR40均有激动作用,其中7e和7f激动活性最强,EC₅₀分别为0.593 μmol·L^-1和0.596 μmol·L^-1。