前言:纳米医药前沿论坛专刊

<正>纳米医药研究是医药健康领域的世界前沿课题.除基础研究以外,近年来,飞速发展的纳米技术在疾病诊断、治疗、检测等医药领域得到了广泛应用.例如,纳米药物的小尺寸(通常至少有一维尺寸在10～100 nm)、大比表面和独特表面性质等特点使其能够显著改变小分子药物的药代等行为和病灶靶向性,从而有效地提高药物的生物利用度,降低毒副作用,并通过改善难溶性药物的溶解度来解决临床给药问题.脂质体、白蛋白-紫杉醇类     

小儿苯巴比妥分散片在家犬体内药代动力学与生物利用度研究

报道了用高效液相色谱法测定小儿苯巴比妥分散片在家犬体内的药代动力学及生物利用度，为临床科学用药提供了依据。     

高效液相色谱法用于右美沙芬缓释剂的研究

用高效液相色冷荧光检测技术研究了右美沙芬缓释剂在人体内的药代动力学,并与右美沙芬普通剂型相比较计算了右美沙芬缓释剂的相对生物利用度。     

反相高效液相色谱法测定格列齐特的血药浓度

格列齐特(甲磺吡脲,Gliclazide,GZ)为第二代磺酰脲类口服降血糖药,在国外已被广泛用于临床。山东省医药工业研究所合成了该药,开始应用于临床。为研究GZ在人体内的生物利用度和药代动力学行为,本文参考国内外有关文献,建立了灵敏度较高、特异性好的高效液相色谱法,已用于测     

鬼臼毒素固体脂质纳米粒的抗肿瘤活性及药代动力学研究

评价鬼臼毒素（PPT）被固体脂质纳米粒（SLN）包裹前、后的抗肿瘤效果以及在动物体内的药代动力学特点.建立昆明小鼠S180肉瘤模型,将PPT-SLN、PPT分别以5mg/kg的等效剂量对小鼠每天腹腔注射,连续3周,每天量取肿瘤体积,并观察小鼠状态、体重的变化.末次给药24h后处死小鼠,剥取瘤块称重,计算抑瘤率.将PPT-SLN、PPT以10mg/kg的等效剂量对小鼠腹腔注射,于不同时间点采血,以HPLC分析血液中PPT的含量,绘制血药浓度-时间曲线,并计算药代动力学参数.研究发现,肿瘤小鼠在连续腹腔注射PPT-SLN后,肿瘤体积与重量比对照组、PPT组明显降低,抑瘤率达58.13%,抑瘤效果显著,且小鼠体重增加量比PPT组多.药代动力学结果显示,在被纳米载体包裹后,PPT在血药中的浓度得到了提升,释放时间有所延长,生物利用度也有较大提高.结果表明SLN包裹PPT能够有效地提高其血药浓度,起到缓释效果,提高其抗肿瘤活性,并降低毒性,具有较好的应用前景.     

HPLC柱切换技术在临床药物分析中的应用

综述了近十年来高效液相色谱柱切换技术在药物分析中的应用情况，主要介绍了柱切换技术在生物样品纯化，富集和手性分离方面的实际应用，该技术可用于直接进样分析，特别适用于临床药物分析，可和于药代动力学，生物利用度等研究。     

刺五加叶黄酮脂质体和滴丸的药动学差异比较

采用液质联用(LC-MS/MS)方法,分析刺五加叶黄酮脂质体、刺五加叶滴丸和刺五加叶黄酮提取物经大鼠灌胃给药后其主要成分金丝桃苷的药代动力学和生物利用度,考察刺五加叶黄酮的适宜剂型。用PKsolver软件进行药代动力学数据处理,大鼠灌胃刺五加叶黄酮提取物、刺五加叶滴丸和刺五加叶黄酮脂质体后测得金丝桃苷的最大血药浓度(C_(max))分别为(210.24±10.3)、(254.12±9.2)、(349.34±12.5)μg/L;0~t时间内药时曲线面积(AUC_(0-t))分别为(30.7±2.7)、(35.01±1.98)、(45.2±2.8)μg/(m L·min);平均驻留时间(MRT)分别为(334.42±75.36)、(394.56±90.26)和(640.35±84.26)min。结果表明,刺五加叶黄酮脂质体血药达峰浓度增加,清除速率降低,药时曲线下面积加大,生物利用度显著提高,脂质体有望成为刺五加叶黄酮的适宜剂型。     

增溶性辅料泊洛沙姆188与胆酸聚集形态的介观模拟

为了建立符合中药特点的增溶性药用辅料的筛选与评价方法,本研究以清开灵注射液为研究载体,采用介观动力学方法(MesoDyn)研究其难溶活性成分胆酸与增溶性辅料泊洛沙姆188之间的相互作用,探讨了胆酸对泊洛沙姆188临界胶束浓度的影响及泊洛沙姆188浓度、模拟时间、温度对两者聚集体构型的影响,并采用实验方法验证了部分模拟结果,为中药注射剂增溶性辅料的科学应用提供一定基础.结果表明:在清开灵注射液中活性成分胆酸的存在下,泊洛沙姆188的临界胶束浓度范围为0.6%～0.7%,降低了泊洛沙姆188自身的临界胶束浓度,为使清开灵注射液中的胆酸(3%)全部增溶,泊洛沙姆188浓度应为1.7%.     

生物大分子纳米孔分析技术研究进展

脱氧核糖核酸穿越纳米孔动力学研究以及利用纳米孔开展新型DNA测序技术研究是后人类基因组计划的热点之一。本文对生物纳米孔、固态纳米孔以及纳米孔生物大分子识别技术的研究现状进行了归纳和总结,并对该领域的发展趋势进行展望。     

质谱技术在中药研究中的应用进展

中药是中华传统医学的瑰宝,在我国已广泛应用于疾病预防和治疗中,但其存在化学成分复杂、作用机制不明确等问题,制约了中药现代化及国际化的发展进程。质谱技术具有高灵敏度、高选择性、高稳定性及高通量的特点,特别适合于中药复杂成分及其代谢物的定性定量分析。该文综述了近年来质谱技术在中药成分鉴定及质量控制、中药代谢组学及中药药代动力学研究方面的典型应用,并对存在的问题及改进方法进行了展望。     

基于中药活性成分的金属基抗肿瘤药物前期研究*

本文综述了近年来中药活性成分的金属基抗肿瘤药物前期研究概况。介绍了中药活性成分生物碱、黄酮、醌类化合物以及斑蝥素、香豆素、白花丹素等金属配合物合成、结构和抗肿瘤活性、与DNA作用的研究进展,对基于中药活性成分金属基抗肿瘤药物研究进行展望。     

抗凝血生物材料*

本文对抗凝血材料的研究进展进行了综述,着重介绍了血栓形成及凝血机理、提高生物材料表面抗凝血性能的改性材料和改性技术、抗凝血材料的表征等几方面的内容;分析了当前抗凝血材料研究中存在的问题,并对今后从分子水平上设计新型抗凝血材料进行了展望。     

土壤有机氯脱氯转化的界面交互反应*

有机氯杀虫剂、除草剂等难降解有机物是重要的土壤污染物。近年来,有机氯脱氯转化的界面过程已成为土壤环境科学的研究热点。本文综述了土壤有机氯脱氯转化的界面非生物过程、界面生物过程以及界面生物－非生物交互反应过程。界面脱氯转化过程与主要土壤化学过程、土壤根际过程相互关联,该过程中,铁物种循环与铁氧化物的异化还原溶解扮演了重要角色。     

生物质半纤维素稀酸水解反应*

半纤维素是木质纤维素类生物质中第二大组分,半纤维素的高效、低成本转化是实现木质纤维素类生物质转化工艺实用化的一个技术关键。稀酸水解技术被广泛应用于水解生物质半纤维素,其对半纤维素糖的转化率高,得到的糖可进一步发酵生产燃料乙醇等。半纤维素还可直接水解制低聚糖等功能性食品和糠醛等化工产品。本文综述了半纤维素稀酸水解反应的研究进展。介绍了半纤维素的基本结构特征,解析了稀酸催化半纤维素水解的反应机理及反应网络,评述了半纤维素水解过程中反应条件等对目标产物的影响,并总结了半纤维素稀酸水解动力学模型。在此基础上,对今后半纤维素稀酸水解反应的研究方向与水解产物的利用进行了展望。     

硝基四唑及其高氮化合物*

硝基四唑及其高氮化合物是指分子中含有5-硝基四唑结构的一类高氮化合物,优越的性能和突出的特点使其成为含能材料领域的研究热点之一,在起爆药、推进剂及其燃速催化剂、高能炸药、气体发生剂等领域有着广泛的应用前景。本文对硝基四唑的结构与热分解机理进行了分析介绍;全面系统地综述评价了硝基四唑及其盐类和配合物类衍生物的合成、性能表征与应用前景。根据其成盐阳离子的不同,硝基四唑盐类主要包括碱金属盐、碱土金属盐、过渡金属盐、胺盐和高氮杂环阳离子盐。根据配位方式的不同,其配合物可分为配阴离子型和配阳离子型。在此基础上,对硝基四唑及其高氮化合物的未来发展及应用提出了展望。     

强度调制光电流谱/光电压谱及其应用

本文介绍了强度调制光电流谱/光电压谱(IMPS/IMVS)的基本原理和测试方法,综述了IMPS/IMVS在各个领域中的研究进展,特别是在染料敏化太阳电池和半导体电极中电子传输动力学的应用,评述了研究过程中的问题和存在的争议,并对IMPS/IMVS的未来应用进行了展望。     

五味子联苯环辛烯类木脂素成分的结构与药理活性关系和药物创新

传统中药五味子具有多种药理活性。20世纪70年代以来,我国临床发现五味子能改善慢性肝炎病人的肝功能异常,在此基础上,我所化学家和药理学家对五味子分离得到的20余种联苯环辛烯类木酯素成分和其药理作用进行了大量研究。五味子的药理活性主要有:保肝,抗氧化,诱导肝药酶,增强解毒功能,促进蛋白质、糖原合成,克服肿瘤耐药性,增强对抗药癌的敏感性以及对中枢神经系统的镇静作用。在这些研究基础上,合成了保肝作用最强的五味子丙素结构类似物,相继研制出两种抗肝炎新药联苯双酯（DDB）和双环醇（bicyclol）。本文对五味子木脂素类成分的结构与药理活性关系以及两种新药的创制做一综述。     

挥发性和半挥发性有机物向二次有机气溶胶转化的机制*

从近20年二次有机气溶胶形成机制的研究成果可发现,挥发性和半挥发性有机物转化为二次有机气溶胶的主要物理化学过程可概述为光化学氧化机制、成核过程、凝结和气/粒分配机制以及非均相反应机制。本文系统总结了这些物理化学反应的发生过程及其影响因素,重点阐述了异戊二烯和甲苯同系物的光氧化机制,总结了二次有机气溶胶气/粒分配的两种理论--吸收机制和吸附机制,评述了发生在颗粒相上的非均相反应对二次有机气溶胶形成的重要作用。最后,对二次有机气溶胶形成机制研究的发展方向进行了展望。     

多孔材料负载金催化剂的制备与应用*

本文综述了微孔材料和介孔材料负载型金催化剂的制备、表征与应用研究的最新进展,从多孔载体的选择（氧化物、微孔分子筛、介孔氧化物、介孔分子筛和介孔碳材料）、金的最新负载方法（沉积-沉淀法、溶胶-凝胶法、原位法/一步法和化学气相沉积法）与表征及其催化性能（一氧化碳低温氧化、氢气/氧气直接合成过氧化氢、直接合成环氧丙烷和有机物的选择性氧化）等方面详尽地评述了微孔材料和介孔材料负载型金催化剂研究概况。同时,提出了多孔材料负载金催化剂存在的一些问题,并展望了其研究和发展的方向。     

阳极氧化法制备TiO2多孔薄膜

本文综述了制备TiO₂薄膜的各种方法,详细介绍了阳极氧化法制备TiO₂多孔膜的进展,在非含氟电解液体系中,对纯钛进行阳极氧化处理可制得表面呈无规则生长的多孔膜结构;在含氟电解液体系中,则可自组织形成高度有序的TiO₂纳米管阵列,并指出阳极氧化法是可在常温低压下进行、操作工艺简单、薄膜性能稳定、再现性好的一种最具工业化应用潜力的制备方法。