毛细管电泳法快速测定预知子中α-常春藤皂苷含量

<正>预知子为木通科植物木通、三叶木通或白木通的干燥近成熟果实,收载于《中国药典》2010年版一部[1]。其味苦、性寒,具有疏肝理气、活血止痛、散结、利尿之功效,主治脘胁胀痛、痛经闭经、痰核痞块、小便不利。药理研究表明,预知子具有抗肿瘤、利尿、抗菌、消炎和降压等作用[2-4]。文献[5-7]报道,预知子中的主要成分是皂苷类化合物,具有保肝、抗肿瘤[8]、抗菌和消炎等生物活性。其中α-常春     

溪黄草总二萜提取工艺及抑制亚硝化反应的研究

唇形科香茶菜属植物溪黄草(Rabdosia serra(Maxim·)Hara)具有清热祛湿、凉血散瘀、抗肿瘤、抗菌、消炎及对肝脏的保护作用[1,2]。据文献报道,溪黄草中的对映-贝壳杉烷型二萜化合物,是其具有抗癌作用的主要功效成分[3-5]。其结构与冬凌草甲素极为相似,在同一波长处具有相似的紫     

不同载体固载氯化铁催化合成2-苯基-1H-苯并咪唑的研究

<正>苯并咪唑类化合物是一类重要的有机合成中间体[1],具有良好的生物活性(如:抗肿瘤[2]、抗病毒[3]和消炎[4]等),在药物合成和生物化学的研究发展方面有着广泛的应用[3]。因此,2-苯基-1H-苯并咪唑的研究一直倍受人们的关注,近年来它的合成方法研究取得了很大的进展。     

2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧类化合物的简便合成

2H- 1 ,2 ,4 -苯并噻二嗪 - 1 ,1 -二氧类化合物在药物化学中有广泛的应用。常作为利尿剂 ,促进肾脏对尿的排泄 ,和其他药物混合使用还具有一定的降压作用 ,常作为高血压病的辅助治疗药物。本世纪五十年代发现的氯噻嗪 ( )和双氢氯噻嗪( ) ,利尿作用很强 ,成为利尿药和降压药的重大突破。此外这类化合物还具有抗菌、消炎、刺激毛发生长 [1] 等作用。在这类化合物的合成中 ,关环反应是关键步骤 ,文献报道过的主要方法为 :( 1 )用甲酸或原甲酸乙酯关环 [2 ] ;( 2 )用醛关环 [3 ] ;( 3)高温 (～ 2 0 0℃ )关环[4] 。当磺酰胺 (氮 )上的氢未…     

3-甲醛肟-N，N-二氧喹喔啉-2-甲酸乙酯的合成、表征及抑菌活性研究

1,4-二氧喹喔啉衍生物是一类重要的苯并吡嗪类杂环化合物,这一类化合物的主要特点是毒副作用小且具有抗菌[1]、抗病毒[2]、抗肿瘤[3]、促进动物生长[4,5]等生物活性,已在医药、饲料、除草剂[6]等领域中广泛应用。近年来人们主要集中在1,4-二氧喹喔啉(图1)2号位的甲酸和甲醛的衍     

[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪类衍生物的合成及生物活性研究进展

[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪作为极具前景的活性基团,在抗菌、抗肿瘤等方面具有多种药理活性,在药物和化学领域受到了广泛的关注。本文以含三唑并噻二嗪结构化合物的合成及其在抗肿瘤、抗菌等方面的生物活性为依据,对近几年国内外关于[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪类化合物的研究进行分析总结,以期为后续该类新型抗肿瘤化合物的设计合成提供参考。     

室温条件下硝酸铋高效催化“一锅法”合成4(3H)-喹唑啉酮衍生物

<正>4(3H)-喹唑啉酮及其衍生物具有抗疟疾、抗癌、抗痉挛、消炎、抗菌等多种生理活性[1-5]。因此,该类化合物的合成引起了人们极大的兴趣。1895年,Niementowski[6]发明了一种简单且易操作的合成4(3H)-喹唑啉酮的方法,该方法在1946年     

(±)-3,5-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮醇和(±)-3,5,7-三羟基-4′-甲氧基二氢黄酮醇的全合成

3,5 -二羟基 - 7,4′-二甲氧基二氢黄酮醇 ( 1 )从 Cephalanthus spathelliferus中分离得到后 [1] ,又在H aplopappus bayahuen[2 ] 和 L annea coromandelica[3] 等植物中被发现 ,在印度一直被用于治疗象皮病、阳痿、溃疡、阴道炎、口臭、痢疾和风湿病等 . 3,5 ,7-三羟基 - 4′-甲氧基二氢黄酮醇 ( 2 )首次从 Prunusdonestica[4 ] 中分离出来后 ,又从 Salix caprea L.,Brazilian propolis中得到 .研究表明 ,该化合物具有抗菌、抗肿瘤活性 .我们用与文献 [5 ]类似的方法以 2 ,4,6-三羟基苯乙酮和茴香醛为起始原料 ,经选择性保护、缩合、…     

2-羟基-4-甲氧基苯乙酮Schiff碱与二价镍离子配合物的电喷雾质谱研究

2-羟基-4-甲氧基苯乙酮俗称丹皮酚,是中药牡丹根皮的主要有效成分,具有解热、镇痛、抗菌、消炎等广泛的药理活性[1-2].     

查儿酮类似物的合成及抗肿瘤活性研究

<正>查尔酮及其衍生物是芳香醛酮发生交叉羟醛缩合的产物,是合成多种天然化合物重要的有机合成中间体[1]。由于其分子结构具有较大的柔性,能与不同的受体结合,因此具有广泛的生物活性,包括:抗肿瘤、抑制和清除氧自由基、抗菌、抗病毒、抗溃疡和解痉等生物活性[2-7],抗过敏[8],除     

两种稀土镧配合物与大肠杆菌作用的热动力学研究

8-羟基喹啉和水杨酸是常用的消炎灭菌、抗肿瘤药物[1-2].硫代脯氨酸是一种能使癌细胞逐步转化为正常细胞的抗瘤药物[3-5].研究结果表明:稀土和许多生物分子有亲合力,参与重要的生命过程,对多种酶或酶原具有激活或抑制作用,具有明显的抗菌消炎作用和抗肿瘤作用[6-8].     

2,5-二吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑的一锅煮法合成及生物活性

1,3,4-(口恶)二唑类化合物具有广泛的生物生理活性,如杀菌[1]、除草[2]、杀虫[3]和消炎[4]等,而2,5-二芳基-1,3,4-(口恶)二唑类化合物一般具有昆虫生长调节活性,1980年美国Dow公司报道了2,5-双(2,4-二氯苯基)-1,3,4-(口恶)二唑具有良好的昆虫生长调节活性[5].     

2-酰肼基-5-(2,4-二氯苯基)-1,3,4-(口恶)二唑的合成及环化反应研究

(口恶)二唑衍生物具有抗菌、消炎和调节植物生长等活性[1～5].(口恶)二唑硫醚衍生物也具有一定抗菌活性[6].     

含酰胺结构的新型2-氨基-4-苯基噻唑类化合物的合成及抗癌和抗菌活性研究（英文）

基于索拉非尼的结构特征设计、合成了一系列含有酰胺结构的新型2-氨基-4-苯基噻唑类化合物.所合成的化合物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征,并对目标化合物的抗肿瘤和抗菌活性进行了研究.体外抗肿瘤抑制活性结果表明,部分目标化合物显示出较好的活性,特别是N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3-氟苯甲酰胺(4n)对人类结肠癌细胞(HT29)和人肺上皮细胞(A549)细胞株具有显著的抗肿瘤作用,IC50值分别为6.31和7.98μmol·L-1.进一步的研究表明化合物4n可以影响Raf/MEK/ERK信号通路.此外,体外抗菌活性筛选发现,N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3,4-二氯苯甲酰胺(4h)、N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3-氯苯甲酰胺(4i)和N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-2,4-二氯苯甲酰胺(4o)对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均具有较好抑制作用.     

2-(4-氯苯基)-5-烷基-7-甲氧基苯并[b]呋喃类化合物的合成

许多2-芳基取代的苯并呋喃类化合物是从植物中分离出来的有效成分,具有良好的抗病毒、抗肿瘤、抗菌、抗自由基、抗氧化等多种生理活性,并可作为选择性腺苷A1受体拮抗剂和免疫抑制剂,因此引起了人们广泛的研究兴趣[1～4].其中丹参水溶性成分具有2-芳基-5-烷基-7-甲氧基基苯并[b]呋喃的结构骨架,表现了良好的心血管活性.为了进一步研究此类化合物的构效关系,提高药效,本文根据电子等排等原理,设计合成了2-(4-氯苯基)-5-烷基-7-甲氧基苯并[b]呋喃类化合物,合成路线如图1所示.     

(±)-3,5-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮醇和(±)-3,5,7-三羟基-4′-甲氧基二氢黄酮醇的全合成

3,5-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮醇(1)从Cephalanthus spathelliferus中分离得到后[1], 又在Haplopappus bayahuen[2]和Lannea coromandelica[3]等植物中被发现, 在印度一直被用于治疗象皮病、阳痿、溃疡、阴道炎、口臭、痢疾和风湿病等. 3,5,7-三羟基-4′-甲氧基二氢黄酮醇(2)首次从Prunus donestica[4]中分离出来后, 又从Salix caprea L., Brazilian propolis中得到. 研究表明, 该化合物具有抗菌、抗肿瘤活性. 我们用与文献[5]类似的方法以2, 4, 6-三羟基苯乙酮和茴香醛为起始原料, 经选择性保护、缩合、环氧化、关环首次完成了化合物(±)-1和(±)-2的全合成. 合成路线如下:     

硝基苯酰基硫脲衍生物的合成与生物活性研究

酰氨基硫脲类化合物具有很好的生物活性,如消炎、抗菌、抗结核、抗癌、杀菌、杀虫及植物生长调节等[1-8],也是重要的有机合成中间体[9-12].因此,随着新型农药的开发研究,酰氨基硫脲类化合物又成为药物开发的热点之一.     

反萃分散液膜分离提取黄连中生物碱研究

黄连是一种常用的中草药,具有清热燥湿、泻火解毒之功效,其主要的活性成分为多种异喹啉生物碱,包括药根碱、巴马汀、小檗碱等,这些生物碱具有抗菌、消炎和抗肿瘤等作用~([1～2]).因此,从黄连中提取这些生物碱具有重要意义.     

1-(3-芳亚甲基氨基)丙基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3,3,3]十一烷金属络合物的合成及其抗肿瘤活性研究

我们曾对1-亚甲基氨基烷基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3,3,3]十一烷的合成及其抗肿瘤活性作过研究,发现1-[3-(2-羟基苯亚甲基氨基)丙基]-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3,3,3]十一烷和1-[3-(2,4-二羟基苯亚甲基氨基)丙基]-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3,3,3]十一烷具有较好的抗肿瘤活性。已知亚甲胺类(Schiff碱)化合物与某些金属离子形成络合物后,能提高它们的抗肿瘤活性。为此,我们进一步研究了这两种亚甲胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性。     

色满螺哌啶衍生物的合成及生物活性研究进展

色满螺哌啶是一类特殊的三环骨架,其通过结构修饰可发展一系列衍生物,从而表现出广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗疟、抗肥胖、抗炎、抗氧化以及抗精神病等。因此,色满螺哌啶衍生物在有机合成和医药研发领域中发挥了重要的作用。本文主要介绍在色满的C2位和哌啶环的C4′位稠合而成的色满螺哌啶类衍生物,包括螺[色满-2,4′-哌啶]类、螺[色满-2,4′-哌啶]-4(3H)-酮类、螺[色烯-2,4′-哌啶]类和螺[苯并[b][1,4]噁氮杂?-2,4′-哌啶类化合物等,简述这四类衍生物的经典合成方法,并重点对其生物活性研究进展进行评述。