[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪类衍生物的合成及生物活性研究进展

[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪作为极具前景的活性基团,在抗菌、抗肿瘤等方面具有多种药理活性,在药物和化学领域受到了广泛的关注。本文以含三唑并噻二嗪结构化合物的合成及其在抗肿瘤、抗菌等方面的生物活性为依据,对近几年国内外关于[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪类化合物的研究进行分析总结,以期为后续该类新型抗肿瘤化合物的设计合成提供参考。     

新型1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物的合成及生物活性

以糠氯酸为原料,与叔丁基肼盐酸盐环合制得2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)哒嗪酮,随后与新合成的5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇衍生物发生亲核取代反应,反应合成了11个新型1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物（7a~7k）。化合物的结构均经¹H NMR、¹³C NMR、IR、ESI-MS和元素分析表征。采用生长速率法测试了化合物对小麦赤霉病菌(G. zeae)、辣椒枯萎病菌(F. oxysporum)、苹果腐烂病菌(C. mandshurica)3种菌株的杀菌活性,在100 mg/L浓度下,化合物7a对小麦赤霉病菌的抑制率38.6%;7f对辣椒枯萎病菌的抑制率为54.6%。      

微通道反应器在合成工艺改进中的应用研究进展

随着对低耗能、环保、连续化生产工艺的不断探索,微通道反应器极佳的传质传热性能、精确的反应条件控制及反应过程的安全性等优势引起了研究人员的广泛关注。本文就微通道反应器的研究进展及其在工艺参数优化、连续化合成中的应用进行综述,对反应器现存问题及解决方法进行分析,并对其未来发展进行展望。