| 盐酸氯丙嗪对八肋游仆虫中心蛋白C端功能的抑制 |
| Inhibition of Functions for C-Terminal Domain of Euplotes Octocarinatus Centrin by Chlorpromazine Hydrochloride |
| 作者 | 单位 | E-mail | | 董倩 | 山西大学分子科学研究所, 化学生物学与分子工程教育部重点实验室, 太原 030006 | | | 叶旭文 | 山西大学分子科学研究所, 化学生物学与分子工程教育部重点实验室, 太原 030006 | | | 杨静 | 山西大学分子科学研究所, 化学生物学与分子工程教育部重点实验室, 太原 030006 | | | 王文明 | 山西大学分子科学研究所, 化学生物学与分子工程教育部重点实验室, 太原 030006 | | | 赵亚琴 | 山西大学分子科学研究所, 化学生物学与分子工程教育部重点实验室, 太原 030006 | | | 杨斌盛 | 山西大学分子科学研究所, 化学生物学与分子工程教育部重点实验室, 太原 030006 | yangbs@sxu.edu.cn |
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| 摘要: 通过荧光光谱分析、等温滴定量热（ITC）、圆二色谱（CD）、电泳等技术研究了盐酸氯丙嗪（CPZ）和八肋游仆虫中心蛋白C端（apoC-EoCen）的结合以及CPZ对蛋白功能的影响。结果表明，在室温下10 mmol·L-1 Hepes溶液（pH=7.4）中，CPZ与apoC-EoCen以物质的量之比为1∶1结合，条件结合常数约为104L·mol-1。CPZ的结合导致蛋白质的二级结构发生改变，α螺旋含量减小；对金属离子诱导中心蛋白的聚集产生了抑制作用，Tb3+敏化荧光强度也降低；阻碍了中心蛋白与着色性病干皮病C组蛋白（XPC）的结合；且影响了apoC-EoCen类核酸酶活性，导致蛋白对pBR322 DNA的切割能力下降；抑制了蛋白质的磷酸化。综合实验结果表明盐酸氯丙嗪是中心蛋白的生物功能阻断剂，对中心蛋白的功能具有良好的调控作用。 |
| 关键词: 八肋游仆虫 中心蛋白 功能 盐酸氯丙嗪 抑制 |
| 基金项目: 国家自然科学基金（No.21571117）资助。 |
| Abstract: The binding of chlorpromazine (CPZ) to the C-terminal domain of Euplotes octocarinatus centrin (apoCEoCen) and the effect of CPZ on the protein function were studied by fluorescence spectra, isothermal titration calorimetry (ITC), circular dichroism (CD) and electrophoresis. The results illustrated that in 10 mmol·L-1 Hepes solution (pH=7.4) at room temperature, CPZ and apoC-EoCen were combined with a molar ratio of 1:1, in addition, the conditional binding constant was about 104 L·mol-1. The combination of CPZ leads to changes in the secondary structure of the protein, and the content of α-helix is reduced. It inhibits the aggregation of centrin induced by metal ions and reduces the fluorescence intensity of Tb3+ sensitization. CPZ suppresses the binding of centrin to xeroderma pigmentosum protein (XPC). The activity of apoC-EoCen nuclease is affected, which results in the decreased capability of protein to cut pBR322 DNA. The results indicate that chlorpromazine hydrochloride is a biological function antagonist of centrin, and it has a good regulatory effect on the function of centrin. |
| Keywords: Euplotes octocarinatus centrin functions chlorpromazine inhibite |
| 投稿时间：2020-08-20 修订日期：2020-10-28 |
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| 董倩,叶旭文,杨静,王文明,赵亚琴,杨斌盛.盐酸氯丙嗪对八肋游仆虫中心蛋白C端功能的抑制[J].无机化学学报,2021,37(1):23-32. |
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