肿瘤乏氧靶向响应的罗丹明荧光探针及其成像介导手术治疗

基于罗丹明的良好荧光性能, 经化学偶联反应制备并表征了一个偶氮乏氧特异响应的“Off-On”型荧光成像探针(FY-4). 从分子层面证实了其荧光“Off-On”性能和响应机制; 在L02正常细胞及4T1, HeLa和A549肿瘤细胞层面考察了其对受试细胞株的毒性和不同乏氧时间的荧光成像性能; 再利用4T1肿瘤模型, 分别以肿瘤原位注射和尾静脉注射的方式考察了其荧光成像性能, 并探究了其荧光成像介导切除肿瘤性能, 最后还考察了FY-4的生物安全性. 结果表明, FY-4有高的肿瘤乏氧靶向特异“关-开”响应的荧光成像差异显影及荧光成像介导切除肿瘤的潜能, 结合其良好的光物理性能、 生物安全性和明晰的给药时间等特性, 有望为生物医学荧光成像介导肿瘤切除提供新的研究工具.     

新型水溶性大环席夫碱锰(Ⅱ)配合物的合成及其模拟超氧化物歧化酶的活性研究

合成了-系列新型水溶性大环席夫碱配体(Lx,x=2～4)及其锰(Ⅱ)配合物(MnLx),其结构经UV-Vis,<'1>H NMR,IR,MS和元素分析表征.采用邻苯三酚自氧化法测定了MnLx的超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果表明,MnLx均具有良好的SOD活性.     

二氨基硫脲双核席夫碱和其配合物的合成与抗茵活性

以3-羧基水杨醛与二氨基硫脲为原料合成了新的3-羧基水杨醛双缩二氨基硫脲席夫碱（H4L）及其Co（Ⅱ）,Ni（Ⅱ）,Cu（Ⅱ）,Zn（Ⅱ）双核配合物,收率57％～78％。通过元素分析、^1H NMR、IR、UV—Vis、摩尔电导、质谱分析等测试技术对合成得到的席夫碱化合物的组成和结构进行表征。抗菌活性结果表明,合成的席夫碱化合物具有较好的抗菌活性。     

大环Schiff碱化合物的合成、表征及其荧光活性研究

含乙酰丙酮类大环Schiff碱化合物一般都具有良好的荧光活性．采用模板合成法,用对苯二胺与乙酰丙酮反应合成得到的Schiff碱配体（H2L）与烷基二胺（即1,2-乙二胺,1,3-丙二胺,1,4-丁二胺）反应合成了3种新型大环Schiff碱化合物,通过元素分析,^1H NMR,IR,MS,UV,摩尔电导等手段对合成得到的化合物进行了组成和结构表征,同时在DMF溶液中对大环Schiff碱锌（Ⅱ）配合物的荧光活性进行了初步研究．     

含氮芥双-(亚苄基)环烷酮的合成、晶体结构及其体外光动力抗肿瘤活性

为构建光动力治疗与化疗协同抗肿瘤先导化合物,基于药效团拼合原理,设计合成了含氮芥双-(亚苄基)环烷酮化合物3a~3c及对比的双-(亚苄基)环烷酮化合物3d~3f,并经核磁共振波谱仪(NMR)、高分辨质谱HRMS(ESI-MS)、X射线衍射仪(XRD)及傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)等技术手段对其进行了结构和性质表征。采用噻唑蓝(MTT)法考察了他们对A549(人肺腺癌细胞)和Hep G2(人源肝癌细胞)的光毒性。结果表明,大部分化合物对两株受试细胞株表现出了一定的光毒性,尤以化合物3a对Hep G2光毒性的半抑制率(IC50)达到2. 0 nmol/m L,值得进一步研究。运用Gaussian09软件,在B3LYP和6-311G+基组水平上对化合物3a和3d进行了量子化学计算并得到其优化构型和分子轨道能量,从前沿轨道能量分析了化合物的结构特征和抗肿瘤活性的构效关系。     

基于席夫碱反应的共价有机骨架材料

席夫碱共价有机骨架材料（Schiff-base COFs）是根据Schiff-base反应原理缩合形成的一类COFs材料。Schiff-base COFs具有骨架密度低、比表面积大、孔径尺寸可控、有机单体种类丰富、合成方法灵活多样、表面化学性质可功能化,易于引入特定的分子识别位点,以及物理化学稳定性优异等特征。Schiff-base COFs在气体吸附/储存、传感、催化、光电材料和前处理介质等诸多领域有重要的应用前景,成为材料科学领域的研究热点。本文主要综述了近年来Schiff-base COFs材料的合成类型、制备方法,以及该材料在不同领域的应用研究进展。最后,总结了该材料的研究现状并展望了该研究领域未来的发展方向和应用前景。     

新型氧钒(IV)席夫碱配合物［VO(dtbsal-met)(phen)和VO(naph-met)(phen)］的合成及其抗肿瘤活性

以L-蛋氨酸（met）, 1,10-邻菲啰啉（phen）和3,5-二叔丁基水杨醛（dbsal）［或2-羟基-1-萘醛（naph）］为原料,经胺醛缩合反应合成了两个新型的氧钒(IV)席夫碱配合物［VO(dtbsal-met)(phen)（1）和VO(naph-met)(phen)（2）］,其结构经IR, HR-ESI-MS,摩尔电导和X-射线单晶衍射表征。1（CCDC：1 429 158）和2（CCDC：1 429 159）分别属单斜晶系和三斜晶系。用MTT法研究了1和2对人肺腺癌细胞（A549）和人源肝癌细胞（HepG2）的体外抗肿瘤活性。结果表明：1和2对A549和HepG2均表现出一定的抑制活性。     

抗肿瘤前药物β-二酮Ti(Ⅳ)与DNA相互作用研究

在生理酸度(pH 7.4)下,采用荧光光谱、紫外光谱法并结合溴化乙锭(EB)荧光探针、I-效应、离子强度及DNA热变性效应等实验手段研究了自制的β-二酮Ti(Ⅳ)新型抗肿瘤前药与DNA之间的相互作用。前药能极大地猝灭溴化乙锭(EB)-DNA体系的荧光,其电子吸收光谱在280 nm处的最大吸收峰在加入DNA后产生明显红移和减色效应。实验还发现KI对前药-DNA体系的荧光猝灭效率明显小于自由形式存在的前药的荧光猝灭效率;这些实验结果说明前药以嵌插方式作用于DNA的亲核位点。     

壳聚糖嫁接大环席夫碱的合成

以5-溴水杨醛、1,2-二溴乙烷、邻苯二胺和壳聚糖为原料,采用超声波催化法合成了壳聚糖嫁接大环席夫碱,其结构经1H NMR,FT-IR,MS和元素分析确证。     

Fe^3＋-十二烷基苯磺酸钠作探针的共振瑞利散射法测定血清蛋白

在酸性条件下,十二烷基苯磺酸钠-Fe3 与蛋白质形成离子缔合物,使共振瑞利散射(RRS)急剧增强.研究了相应的光谱特征,适宜的反应条件和影响因素.在最佳条件下,不同蛋白质在一定浓度范围内与散射强度呈良好的线性关系,可用于多种蛋白质的测定,方法的检出限在14.5-53.0ng/mL之间.本法灵敏、简便和重现性好,已用于人血清样品中总蛋白含量的测定,获得满意结果.￡