磷酸酯类前药的合成方法与应用

磷酸酯类前药与原药相比,不仅能够提高药物靶向性、稳定性和生物利用度,减少药物毒副作用,还能掩蔽药物不适气味、提高水溶性从而改善给药途径。含羟基药物的磷酸酯化是该类药物前药设计的重要方法之一。本文根据中心磷原子的价态和化合物结构进行分类,综述了各种P(Ⅴ)四配位分子、P(Ⅲ)三配位分子和H-亚磷酸酯类化合物作为磷酸酯化试剂在磷酸酯类前药合成方法中的研究进展,并阐述了这些磷酸酯类药物的应用,最后总结了各类磷酸酯化试剂的优势与局限,并结合连续流反应技术应用案例展望了其发展趋势。     

旧知生长引出新知,信息技术提升效益——以“锐角三角函数”单元教学起始课为例

锐角三角函数是初中阶段最后"出场"的新知识(也是开启一个重要的数学分支),可以选择的新知生长点有很多,不少教材都是从生活现实出发,研究特殊直角三角形在生活中的边角关系,依次定义正切、正弦、余弦,最后归纳概括出正切函数、正弦函数、余弦函数,而且分散在两到三个课时中进行,这样当然能化解难点,并且针对每个新出现的三角函数能进行足够的解题训练.然而,上述"分散"课时教学的一个不足就是在新引入一个数学分支时不利于学生第一时间感知整体,对三角函数的源头——"客从何处来"也不甚清楚.基于以上认识,我们整合教材资源,构思了"锐角三角函数"单元教学起始课,本文整理出来,供研讨.     

非PLL相位平均型参考线原型验证

射频相位参考线是粒子加速器的重要组成部分之一,为射频低电平控制系统(LLRF)、束流诊断系统、定时系统等提供稳定的相位锁定参考信号。为减少远距离传输过程中由环境温度变化导致的射频传输线中的射频相位漂移,多个加速器装置中已经采用射频相位参考线提供射频相位参考,这些相位参考的实现方案主要是基于恒温控制和基于光纤锁相。与这些方案相比,采用相位平均方法不仅可以保持长距离节点之间的相位稳定,而且更易于现场安装与维护。现有的带有锁相环(PLL)的终端短路方式实现相位平均参考线的方案仍有一些节点数量限制等方面的不足,本文对相位平均参考线结构进行了去除PLL的简化设计并进行了验证,以期增加更多的相位分配节点以及降低对射频器件参数的要求。对非PLL的单端输入终端短路相位平均方案与两端输入各节点间互为参考的相位平均方案分别进行了实验测试,结果表明两者的相位RMS精度可以达到0.1°~0.3°。并对不同的相位平均实现方案中相位不稳定的产生原因进行了分析,结果表明,除环境温度外,同轴线缆材质、合成相位与幅度的不平衡合成等也是重要影响因素。     

电流作用对铜镁合金弯曲微动疲劳损伤特性的影响

采用自主研制的试验装置，研究了铜镁合金在不同电流强度条件下的弯曲微动疲劳损伤演变规律. 运用红外线热成像仪测试电流条件下微动接触区温度分布情况；利用白光干涉仪、扫描电镜、电子探针、X射线光电子能谱仪对试样接触损伤区的微观形貌和化学行为进行分析. 试验结果表明:在相同循环次数下，随着电流强度的增加，铜镁合金弯曲微动疲劳寿命逐渐降低，接触区温度逐渐上升，接触损伤区尺寸增大，剥落层逐渐细化，接触损伤区氧化程度越来越严重，氧化磨屑的主要成分为CuO和Cu₂O；主要损伤机制为氧化磨损、黏着磨损和剥落.      

纳米流式检测技术用于益生菌产品的细菌活性及上消化道耐受性分析

活菌含量和上消化道耐受性是益生菌产品的两个重要指标,共同影响最终定植于人体肠道的活菌数,准确评估这两个指标对于消费者选择产品和生产者提升产品质量具有重要的指导意义。基于本研究组研发的纳米流式检测技术（Nano-flow cytometry, nFCM）在单颗粒水平对细菌进行高灵敏度、高通量分析的独特优势,本研究利用SYTO 9和碘化丙啶（Propidium iodide, PI）两种核酸染料共染的方法标记总菌和识别死菌,对益生菌产品的活菌含量及其经模拟胃液（Simulated gastric juice, SGJ）、肠液（Simulated intestinal juice, SIJ）或上消化道消化处理后的益生菌活性进行测定,从而实现对益生菌产品的细菌活性及其上消化道耐受性的定量评估。本研究对18款益生菌产品（包括16款粉末冲剂和2款胶囊产品）的活菌含量及上消化道耐受性进行考察,结果表明,18款产品的活菌含量均大于1010cells/package,平均活菌比例为61.7%,均符合国际标准（107cfu/g）,但是其中有一款产品未达到其活菌含量的标注值。其次,使用pH=3的SGJ和胆盐...     

大学化学习题课的困境与有效教学策略

结合大学化学的教学现状,针对学生的需求,深入思考在教学过程中设置习题课的重要性和相关问题。从教师素质、班级规模、教学方法、习题构建与讲解以及考试等不同角度提出有效提高习题课效率的策略。进一步探讨线上线下混合式习题课教学模式的可行性,并提供可参考的教学案例,以期促进大学化学专业课程的教与学。     

基于多波段光源的智能痕迹分色方法

针对常规分色摄影技术难以获得清晰可辨的图像信息和丰富的纹理特征,设计了一种基于多波段光源的痕迹分色摄影智能系统。通过STM32、LED、加色效应、互补色原理设计多波段光源模块,解决不同痕迹背景对应单色光的选择问题;通过混合式步进电机、DEV8825电机驱动模块和STM32,设计可上下、左右移动的光源模块,解决最佳配光位置的寻找问题;通过改进的FS-SIFT配准算法和引入二代Curvelet融合算法,设计两者相结合的图像处理系统,解决了常规摄影中痕迹提取与图像处理未同步的问题。实验结果表明,该系统摄影的痕迹图像,其背景与痕迹间的亮度反差更大,质量更好;经改进的FS-SIFT算法配准及二代Curvelet算法融合处理后,图像标准差平均提升1.25倍,信息熵平均提升1.70倍,平均梯度平均提升1.46倍,所得图像平均信息量和纹理特征更丰富。     

钛副族金属氧化物催化合成气转化性能的研究

将超临界法制备的钛副族纳米金属氧化物（TiO₂、ZrO₂、HfO₂）分别与ZSM-5分子筛和石英砂混合得到双功能催化剂（Ti/HZ、Zr/HZ、Hf/HZ）和金属氧化物催化剂（Ti/Si、Zr/Si、Hf/Si）。研究了金属氧化物的晶体结构、表面氧空位和合成气吸附性能对金属氧化物催化剂和双功能催化剂催化CO加氢性能的影响。结果表明,双功能催化剂可以直接催化合成气制芳烃。金属氧化物表面氧空位浓度、氧空位电子性质和金属氧化物的H/C比（CO和H₂吸附量之比）共同决定着金属氧化物表面中间体产物的种类。ZrO₂表面的碳氢氧（CH_xO^*）中间体产物有利于Zr/HZ获得芳烃高选择性（71.15%）,而TiO₂和HfO₂中的CH₃^*则导致Ti/HZ和Hf/HZ的催化产物CH₄选择性较高。     

手性药物及其中间体光学纯度的测定方法与应用

手性是自然界的基本属性,在动植物生命活动、医药、农药及化学工业中发挥着重要作用。已上市药物中有一半以上是手性药物,正在开发的临床药物有约2/3药物是具有手性的。因此,手性化合物的光学纯度测定尤为重要。目前手性化合物光学纯度的测定方法以色谱法和光谱法为主,同时辅以其他方法。本文结合手性荧光识别与光学纯度分析中的研究成果,对色谱法、光谱法和其他光学纯度测定方法及其应用进行了综述,以期为手性药物及其中间体的光学纯度测定提供信息与参考。     

低共熔溶剂分散液液微萃取-悬浮固化-高效液相色谱法测定水产品中3种内分泌干扰物的含量北大核心CSCD

将癸酸和香叶醇在10 mL玻璃管中以2∶1的物质的量之比混合,然后将混合物在80℃水浴锅中加热,直至形成稳定的低共熔溶剂(DES)。该溶剂易合成、低成本、低毒性且具有高生物降解性,是一种新型的疏水性DES,可用于水产品中内分泌干扰物的微萃取。取已粉碎的水产品样品1 g和乙腈2 mL置于5 mL离心管中,以转速2 000 r·min^(-1)涡旋振荡3 min。取上清液400μL,经0.45μm滤膜过滤,滤液与100μL DES混合,并迅速注入装有5 mL 80 g·L^(-1)氯化钠溶液的10 mL离心管中,以完成DES的分散。将上述离心管以转速3 500 r·min^(-1)离心5 min,然后置于冰浴中进行固化。将固化后所得样品溶解于150μL甲醇中,以Eclipse Plus C;色谱柱为分离柱,以体积比90∶10的甲醇-水的混合液为流动相,在激发波长228 nm,发射波长305 nm处测定双酚A、4-叔辛基苯酚和壬基酚等3种内分泌干扰物的含量。结果表明,DES在冰浴中固化,可促进其从水溶液中分离,简单且快速,利于萃取剂的收集。3种内分泌干扰物的质量分数均在0.25~10μg·g^(-1)内与其对应的峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)均为0.075μg·g^(-1)。用此法对空白加标样品进行测定,测定值的日内和日间相对标准偏差(n=5)均小于4.0%。以空白样品为基体进行加标回收试验,所得回收率为78.7%~91.6%。