N-(5-芳苄叉基饶丹宁)左氧氟沙星酰胺的合成及抗肿瘤活性

为进一步发现氟喹诺酮药物向抗肿瘤活性转化的结构修饰新策略,用酰氨基为左氧氟沙星(1)C-3羧基的电子等排体,5-芳苄叉基饶丹宁为其功能修饰基,设计合成了N-(5-芳苄叉基饶丹宁)左氧氟沙星酰胺类目标化合物(6a-6n)。 体外抗肿瘤活性结果表明,所合成的14个化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,且对正常细胞表现出较低的细胞毒性作用。 构效关系表明,增大芳基取代基的体积或供电性均导致抗肿瘤活性的明显降低,反之,吸电子取代苯基或芳香杂环类目标化合物的抗肿瘤活性强于其他取代基类。 其中,硝基化合物6l、呋喃6m和吡啶6n对人胰腺癌细胞株(Capan-1)的半数抑制浓度(IC₅₀) 与对照抗肿瘤药阿霉素(1.6 μmol/L)相当,分别为1.8、0.8和1.3 μmol/L。 因此,芳苄叉基饶丹宁修饰的酰氨基替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。     

Nd~(3+):SrY_2O_4粉体的制备、结构与光谱性能研究

为探索新型激光晶体,采用固相法合成了(3 at.%)Nd~(3+):SrY_2O_4多晶,对其结构和发光性质进行了研究.对样品的X射线衍射谱进行Rietveld精修得到了样品的晶胞参数、原子位置等.在353 nm激发下,Nd~(3+):SrY_2O_4在可见波段的最强荧光峰位于419 nm,对应Nd3+的2D15/2→4I9/2跃迁.在824 nm激发下,Nd3+的4F3/2→4I11/2跃迁的荧光谱带宽约为90 nm,最强峰为1083 nm,荧光寿命为281.7μs.宽发射光谱和长的能级寿命表明,Nd~(3+):SrY_2O_4是一种很有希望的新波长激光二极管抽运超短脉冲激光材料.     

Nd:YSAG单晶的光谱和激光性能

用提拉法生长了(1.5 at.%)Nd~(3+):Y_3Sc_2Al_3O_(12)(YSAG)激光晶体,摇摆曲线表明晶体结晶质量优良.测量了该晶体的吸收和发光光谱,表明其适合成熟的808 nm激光二极管(LD)抽运,其~4F_(3/2)→~4I_(11/2)跃迁最强发射波长为1059 nm,发射截面为1.03×10~(-19)cm~2,同时其激光上能级寿命为253μs,表明Nd:YSAG具有和Nd:YAG相近的效率,但其激光上能级寿命比Nd:YAG长约20μs.以LD抽运2 mm×2 mm×6 mm Nd:YSAG激光棒,激光阈值为0.85 W,最高输出功率为1.1 W,激光斜效率为21.1%,光-光转化效率为18.3%.综合表明Nd:YSAG单晶作为激光性能优良的全固态激光材料,更适合全固态调Q激光输出.     

Spectroscopic and radiation-resistant properties of Er,Pr:GYSGG laser crystal operated at 2.79 μm

We demonstrate the spectroscopic and laser performance before and after 100 Mrad gamma-ray irradiation on an Er,Pr:GYSGG crystal grown by the Czochralski method. The additional absorption of Er,Pr:GYSGG crystal is close to zero in the 968 nm pumping and 2.7-3 μm laser wavelength regions. The lifetimes of the upper and lower levels show faint decreases after gamma-ray irradiation. The maximum output powers of 542 and 526 mW with the slope efficiencies of 17.7% and 17.0% are obtained, respectively, on the GYSGG/Er,Pr:GYSGG composite crystal before and after the gammaray irradiation. These results suggest that Er,Pr:GYSGG crystal as a laser gain medium possesses a distinguished antiradiation ability for application in space and radiant environments.     

2.7～3 μm稀土激光晶体研究进展

本文介绍了以稀土Er3+和Ho3+为激活离子,YAG,YAP,YLF,YSGG,GSGG为基质的2～7～3μm激光晶体的特点和应用背景,展示了其中一些晶体的吸收和荧光光谱,讨论了这些晶体的能级结构、光谱和激光特性及器件研究进展,并认为提高效率和激光输出功率以及获得新的特征波长是今后2～7～3 μm激光晶体的主要发展方向.     

2.9μmTm,Ho∶LuAG激光晶体的生长与光谱性能研究

采用提拉法成功生长出了高光学质量的Tm,Ho∶LuAG(Lu3Al5O12)激光晶体,对其光谱性能进行了研究。测量了晶体320~3000nm范围内的吸收光谱,在784nm附近有较宽的吸收带,半峰全宽约为12nm。用784nm半导体激光器(LD)作激发源,测量了晶体2800~3000nm范围内的稳态荧光光谱,并用光参量振荡(OPO)脉冲激光激发,测量了晶体的瞬态荧光光谱,对数据曲线进行指数衰减拟合,获得了晶体2.9μm附近波长激光上下能级5I6和5I7的寿命,分别为51μs和7.5ms。与Tm,Ho∶YAG(Y3Al5O12)晶体的光谱参数进行了比较,结果表明,Tm,Ho∶LuAG是一种相对容易获得2.911μm中红外激光输出的激光晶体。     

油品光催化深度脱氮技术研究进展

油品中的氮化物影响油品稳定性、储运安全及二次加工工艺等。近年来,油品脱氮成为解决环境污染和能源短缺的研究热点之一。现炼油厂脱氮技术虽成熟,但成本大、能耗高。光催化技术进行油品脱氮具有安全无毒、环境友好、高稳定性、高催化活性、低能耗等优点,备受人们的瞩目。本文介绍了催化技术在燃料油品脱氮领域的发展进程及研究现状,包括针对金属氧化物催化剂、分子筛催化剂体系进行载体优化和催化剂改性研究等,期望能对新型改性纳米光催化剂制备及其在油品深度脱氮领域高效率和高性能应用提供参考。     

一道“复合场”试题的三种解法

讨论了带电体在"复合场"中运动一道试题的三种解法.     

饶丹宁甲叉基取代左氧氟沙星衍生物的合成与抗肿瘤活性

为寻找提高氟喹诺酮肿瘤活的有效结构修饰策略,左氧氟沙星(3)的衍生物(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]-喹啉-7(4 H)-酮-6-甲醛(5)与饶丹宁类(2a-2l)通过Claisen-Schmid缩合反应构建了饶丹宁甲叉基取代左氧氟沙星衍生物(6a-6l)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。体外初步抗细胞增殖活性筛选结果表明,12个新目标化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(Hep-3B)、人胰腺癌细胞(Capan-1)和人白血病细胞(HL60)的活性高于母体左氧氟沙星,且对正常细胞Vero表现出较低细胞毒作用。构效关系表明,卤代苯基或饶丹宁或环丙基饶丹宁化合物的活性强于其它取代,尤其环丙基化合物对A549的活性与对照阿霉素相当。因此,饶丹宁甲叉基替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性,发展了氟喹诺酮结构修饰的新途径。     

左氧氟沙星3-芳苄叉基-喹啉-4-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性

为进一步发现提高氟喹诺酮抗肿瘤活性的有效结构修饰策略,基于片段药物设计原理,通过喹啉-4(1H)-酮与芳香醛缩合反应合成了(S)-6-氟-7-(4-甲基-哌嗪-基)-8,1-(1,3-氧丙基)-3-芳苄叉基-2,3-二氢-喹啉-4(1H)-酮(3a-3l)目标化合物。 体外抗肿瘤活性结果表明,所合成的12个新化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,其中F、Cl、Br取代的卤苯基化合物对人肝癌细胞株(SMMC-7721)和人胰腺癌细胞株(Capan-1)的半数抑制浓度(IC₅₀)低于其它取代基化合物,尤其是氯苯基化合物(3k)与对照抗肿瘤药阿霉素活性相当。 为此,芳苄叉基替代C-3羧基构建的3-芳苄叉基-喹啉-4-酮化合物有助于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性,提示α,β-不饱和酮片段作为一个有发展前景的氟喹诺酮的候选修饰基团值得进一步发展。