噻吩并嘧啶酮衍生物的合成及其抑菌活性

利用三组分氮杂Wittig反应,以磷亚胺2、对氯苯基异氰酸酯和酚,合成了16个未见文献报道的2-芳氧基-3-对氯苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率52～74%。通过IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。初步探讨了所合成化合物的抑菌活性,结果显示所合成的化合物对真菌的抑制活性优于对细菌的抑制活性,对桔青霉菌的抑制活性在65.2%以上,其中5n的抑菌率最高,达到89.1%。在化合物对细菌的抑制活性中,对绿脓杆菌的抑菌率较好,在52.8～73.0%之间,对金黄色葡萄球菌的抑制活性最低,在43.3～65.5%之间。     

3-二茂铁基-2-丁烯酸稀土配合物的合成及抑菌活性研究

用稀土硝酸盐与3－二茂铁基－2－丁烯酸在95％乙醇中反应，合成了六种新的稀土配合物。由元素分析、红外光谱、电子光谱、失重分析和摩尔电导率对配合物进行了表征。并研究了配合物的抑菌活性，抑菌活性试验表明六种配合物具有选择性抑菌性能。     

PTC法合成对羧基苯甲酰二茂铁四乙酰葡萄糖酯

前文[1]报道了邻羧基苯甲酰二茂铁四乙酰葡萄糖基酯的合成及其抗贫血活性研究 ,发现邻羧基苯甲酰二茂铁及其四乙酰葡萄糖基酯具有较好的抗贫血性能,有望成为一类新型的补铁剂.     

四水氯化锰与对甲基苯胺配位反应的热化学研究

用溶解量热法测定聚凝相反应的焓变,并进一步得到指定物质未见报道的标准生成焓数据,是一种较准确的研究手段。所得到结果可完善物质的标准热力学性质,满足化学研究与应用的需要。本文选择氯化锰（NnCl2.4H2O)与对甲基苯胺（CH3C6H4NH2,简称p-tol)进行反应,合成了配合物Mn(p-tol)2Cl2。用新型的具有恒定温度环境的反应热量计^[1],以溶解量热法^[2,3],用一定比例的HCl(3.0mol.L^-1)与无水乙醇的合溶液作为量热溶剂,分别测定了反应物,产物的溶解熔,设计了一个新的热化学循环,得到了配位反应的反应焓,并计算出了配合物Mn(p-tol)2Cl2的标准生成焓。     

Synthesis,Crystal Structure and Cytotoxic Activities of Oxazolidin-2-one Derivatives

Four cytotoxic oxazolidin-2-one derivatives were prepared from alkynyl alcohol and isocynate with high yields of 83~95%,and their structures were characterized by IR,H-RESI-MS and NMR analysis.Meanwhile,the crystal of(Z)-4-benzylidene-3-ethyl-1-oxa-3-azaspiro[4.4]nonan-2-one(5a)was obtained and determined by X-ray single-crystal diffraction.Crystal data:monoclinic system,space group P12_1/c1,a=10.9284(2),b=9.47510(10),c=14.2510(2)?,β=111.917(2)o,V=1369.01(3)?~3,Z=4,F(000)=552.0,D_c=1.248 Mg/m~3,μ=0.652 mm~(-1),R=0.0473 and w R=0.1207 for 2699 independent reflections(R_(int)=0.0206)and 2581 observed ones(I2σ(I)).     

杂环化合物DADDCI在H2O/DMSO溶剂体系中的光谱及聚集行为

化合物6-苯胺基-5H-2,3-二硫杂-5,7-二氮杂环戊二烯并[c,d]茚-1,4-二甲酸二乙酯(DADDCI)是本实验室合成的新型硫氮杂环化合物.通过吸收、荧光光谱,结合理论计算,研究了该化合物在溶剂DMSO/H2O中的结构和聚集性质.结果表明,在DMSO中,化合物的苯环与并噻吩共平面,易形成H-聚集体致使荧光强度相对较弱,在H2O含量为66％-70％时,化合物形成J-聚集体,吸收峰明显红移,从390nm到444nm,伴随着荧光峰强度迅速增强至7倍以上,此时可明显观察到体系呈凝胶状.结构优化证实,化合物与H2O之间的氢键复合物取代与DMSO形成的复合物后,化合物的苯环与主平面之间发生扭转,二面角达86°.形成J-聚集体后,化合物的结构被固定,灵活性降低,分子中亚胺N接受质子的能力及胺N上的氢质子离域能力明显下降,化合物的吸收光谱受酸碱的影响程度明显降低.     

2-芳氧基-3-对氟苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物的合成及其抑菌活性

利用三组分氮杂Wittig反应, 以三氢环戊二烯并噻吩基三苯基膦亚胺、对氟苯基异氰酸酯和酚, 合成了13个未见文献报道的2-芳氧基-3-对氟苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物, 产率58%～73%. 通过IR, 1H NMR, MS 和元素分析对目标化合物的结构进行了表征. 初步探讨了所合成化合物的抑菌活性, 结果显示所合成的化合物对真菌(桔青霉菌)的抑制活性优于对细菌的抑制活性.     

邻羧基苯甲酰二茂铁四乙酰葡萄糖基酯的合成及其抗贫血活性

二茂铁类化合物具有良好的生物活性［‘j，利用二茂铁衍生物修饰顺钥、青霉素和头抱菌素［‘j以及利福霉素，都取得了良好的效果．邻拨基苯甲酸二茂铁钠盐是一种优良的抗贫血剂，并可应用于治疗臭鼻病‘”“、牙周病‘’‘等．生物体内存在着大量的糖音类化合物，是许多著名中草药的主要成份［’j，特别是一些常用药物经精着化后，改善了药效［’j．我们合成了邻坡基苯甲酸二茂铁，并接上了四乙酸葡萄糖基，检验其抗贫血活性，以期寻求～类新型的抗贫血剂．仪器和试剂：美国SP3－100型红外光谱仪，KBr压片；240B型元素分析仪；FX－100型…     

PTC法合成5-芳基-2-呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯

采用PTC法合成了4个5-芳基-2-呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯,通过元素分析、IR、^1^HNMR及MS确证了糖酯的结构,并试验了所合成的糖酯的杀菌活性。通过对糖酯化合物的^1HNMR谱图中糖环碳1位质子的化学位移及偶合常数分析,结合IR谱图中糖环C1-H的弯曲振动吸收,确证它们均为β型异构体。