肉桂酸甲酯抑制酪氨酸酶催化反应的动力学研究

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1)又称多酚氧化酶,广泛存在于动植物体和人体内,是生物体合成黑色素的关键酶[1-2].     

γ-烷氧基-2(5H)-呋喃酮-哌嗪-磺酰胺类化合物的合成及抗癌活性研究

以糠醛为原料经氧化、醚化和多次重结晶方便地得到光学纯5-(S)-5-烷氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮,再与哌嗪发生串联的Michael加成-消除反应,所得粗产物与一系列不同结构的磺酰氯反应,快速、高效地合成了12种结构新颖的呋喃酮-哌嗪-磺酰胺类化合物.通过1H NMR,13C NMR,IR和HRMS对所有新化合物进行了结构表征;并以四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了该类化合物对人宫颈癌(Hela)细胞株的细胞毒活性.初步的生物活性研究结果表明,该类化合物具有显著地抑制人宫颈癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞毒活性,其中5-(S)-5-冰片氧基-4-(对硝基苯磺酰胺-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮(7k)给药24 h,半数抑制浓度IC50值仅为0.02μmol/L,有进一步优化成抗人宫颈癌候选药物的潜力.     

新型含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以糠醛和醇[薄荷醇(3a),冰片(3d)和甲醇(3g)]为原料,经3步反应制得中间体5-取代基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(5a,5d和5g);在无溶剂和无催化剂的条件下,5,仲胺和CS2通过"一锅法"快速合成了一系列新型的含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a~7j),其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。运用MTT法测定了5-(S)-5-(l-孟氧基)-3-溴-4-(N-甲基-N'-苄基氨基二硫代甲酸)-2(5H)-呋喃酮(7c)抑制Hela人宫颈癌细胞增殖的体外活性。结果表明,7c具有较好的抑制活性,其IC50为0.14μM。     

同伴教育在仪器分析实验教学中的应用与思考

仪器分析实验往往需要多人合作完成。我们在高效液相色谱、红外光谱、紫外光谱、原子吸收光谱实验过程中尝试运用同伴教育方法起到了良好的教学效果。同伴教育主要体现为同伴相互帮助、相互竞争、相互学习及相互督促四个方面。同伴教育部分减轻了教师的带教负荷,促进同伴之间相互交流,使实验中小组各成员的凝聚力增强,从整体上提升了实验效果。教师在组织实验时适度采取同伴教育方法,有助于仪器分析实验的深入开展。     

新型含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及其抗癌活性

以糠醛为原料,经氧化、醚化和重结晶制得5-甲氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮（4）; 4与哌嗪经Michael加成消除反应制得5-甲氧基-4-哌嗪基-3-溴-2(5H)-呋喃酮（5）; 5与取代磺酰氯经磺酰化反应合成了7 个新型的含哌嗪-磺酰胺的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a~7g),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和HR-MS表征。初步的生物活性研究(MTT法)表明,7a~7g均能显著抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,其中5-甲氧基-4-(对乙酰氨基苯磺酰基-哌嗪基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮（7f）的抑制活性最佳,其IC₅₀为0.03 μM(24 h)。     

推荐一个色谱分析实验：高效液相色谱法测定复方醋酸地塞米松乳膏中醋酸地塞米松的含量

推荐了用高效液相色谱法测定复方醋酸地塞米松乳膏中醋酸地塞米松含量的实验,综合了称量、热水浴、涡旋、冰浴、过滤、移液等多种样品前处理实验技能,又涉及紫外分光光度计、高效液相色谱仪两种分析仪器,并使学生掌握色谱定量测量的方法学及数据处理方法。此实验能全面锻炼学生的实验技能,增强其实践应用能力,并培养其初步的科研思维。