心血管类药物--普萘洛尔的合成与拆分

普萘洛尔是用于治疗心血管疾病的处方药,目前市埸上仍是以外消旋体的形式出售.其中的(S)-构型药效为(R)-构型的90～100倍,(R)-构型不但药效低,还产生副作用. 我们以1-萘酚、氯代环氧丙烷为原料,首先得到1-萘基环氧丙基醚,再与异丙胺反应,合成得到外消旋普萘洛尔.然后与L-(+)-酒石酸反应,形成非对映异构体的普萘洛尔-L-(+)-酒石酸盐,经选择性结晶、进一步碱化,获得光学纯的普萘洛尔.此法原料普通、易得,方法简便、有效.     

乙基二苯甲酰甲烷的合成及表征

乙基二苯甲酰甲烷是一种光吸收性能良好的化合物。该法以苯甲酸乙酯和苯乙酮为起始原料,经克莱森缩合生成二苯甲酰甲烷,再与溴乙烷进行烷基化反应,最后生成乙基二苯甲酰甲烷,并对合成产物进行结构分析及紫外光吸收性能表征。     

Novel Chiral Aminophosphine Ligand:Synthesis and Application in Saymmetric Catalytic Hydrogenation Reaction

A new chiral aminophosphine ligand 6,6′-dimethoxy-2,2′-bis(diphenylphosphinoamino)biphenyl(DMBDPPABP) was prepared and its rhodium complex was found to be an effective catalyst for the asymmetric hydrogenation of amidoacrylic acid and its dervatives.The effects of solvent and reaction temperature on enantioselectivity were also studied.     

新型N-甲基-N-(2-溴苯基)-2-取代基-2-氰基酰胺的合成

以2-溴苯胺和氰乙酸为原料,经N-烷基化、酰胺化和α-烷基化反应合成了4种新型的N-甲基-N-(2-溴苯基)-2-取代基-2-氰基酰胺类化合物(5a~5d),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。在最佳反应条件[N-甲基-N-(2-溴苯基)-2-氰基乙酰胺(3)1.7 mmol,n(3)∶n(溴乙烷)=1∶1,DMF为溶剂,Cs2CO3为碱,于室温反应6 h]下,5a收率83%。     

丙醛间苯二酚杯[4]芳烃烷基化衍生物的合成

以间苯二酚和丙醛为原料合成了丙醛杯[4]芳烃(1),1经不同的烷基化反应合成了新的丙醛杯[4]芳烃烷基化衍生物,其结构经1H NMR和IR表征。     

中草药肉豆蔻挥发油研究

肉豆蔻Myristica fragrans Houtt.为肉豆蔻科植物,高大常绿乔木,其果实(包括假种皮和种仁)用作药材.肉豆蔻原产印度尼西亚的加鲁古群岛,始载于唐<本草拾遗>,谓:"肉豆蔻生胡国,……中国则无之".现马来西亚、斯里兰卡等热带国家有栽培.我国云南、台湾也有引种,但药材多以进口为主.肉豆蔻的果实除用作药品外,还可用作可作香料、化妆品.后传入欧洲,成为著名的香料和调味品.国外多用其假种皮,即肉豆蔻衣(mace),俗称玉果花.     

新型正丁醛杯[4]芳烃醚衍生物的合成

以正丁醛间苯二酚杯[4]芳烃为原料,经酯化、水解、酰氯化后再与9-蒽甲醇反应,合成了蒽单取代的正丁醛间苯二酚型杯[4]芳烃醚衍生物。其结构经1H NMR和IR表征。     

Novel Chiral Aminophosphine Ligand: Synthesis and Application in Asymmetric Catalytic Hydrogenation Reaction

ＩｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎＴｒａｎｓｉｔｉｏｎｍｅｔａｌｃｏｍｐｌｅｘｃａｔａｌｙｚｅｄａｓｙｍｍｅｔｒｉｃｒｅａｃｔｉｏｎｓｈａｖｅａｔｔｒａｃｔｅｄｇｒｅａｔａｔｔｅｎｔｉｏｎｂｅｃａｕｓｅｏｆｔｈｅｉｒｈｉｇｈｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｆｏｒｔｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｅｎａｎｔｉｏｍｅｒｉｃａｌｌｙｐｕｒｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓ,ａｎｄｇｒｅａｔｅｆｆｏｒｔｓｈａｖｅｂｅｅｎｍａｄｅｔｏｗａｒｄｓｔｈｅｄｅｓｉｇｎａｎｄｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｎｅｗｃｈｉｒａｌｌｉｇａｎｄｓｆｏｒｔｈｉｓｐｕｒｐ…     

应用(+)-α-甲基苄胺不对称诱导合成手性6,6''''-二羟基-5,5''''-双喹啉

光学纯6,6′-二羟基-5,5′-双喹啉(BIQOL)是近年来发展的一个优秀的新型含N手性配体.我们应用(+)-α-甲基苄胺作为手性诱导体,不对称合成BIQOL,这种新的尝试是不对称合成光学纯6,6′-二羟基-5,5′-双喹啉的第一个例子.     

New Chiral Ligand N—Toluenesulfony1—2,2‘—dimethoxy—6,6’—di—aminobiphenyl for Catalytic Asymmetric Transfer Hydrogenation of Ketones

A new chiral ligand N‐p‐toluenesulfonyl‐2,2′‐dimethoxy‐6,6′‐diaminobiphenyl (Ts‐DMBDPPA) was prepared from 2,2′‐dimethoxy‐6,6′‐diaminobiphenyl via N‐tosylation. Its Ru(II) complex was effective catalysts for catalytic asymmetric transfer hydrogenation of aromatic ketones (with ee's up to 69.3%).