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1
1.
PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究
高粟繁
许勤龙
李家明
储昭兴
何广卫
林高峰
朱正伟
崔勇
莫佳佳
郭敬
赵炎
《有机化学》
2018,(2)
依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药.
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