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| PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | |
| 引用本文： | 高粟繁,许勤龙,李家明,储昭兴,何广卫,林高峰,朱正伟,崔勇,莫佳佳,郭敬,赵炎.PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究[J].有机化学,2018(2). |
| 作者姓名： | 高粟繁 许勤龙 李家明 储昭兴 何广卫 林高峰 朱正伟 崔勇 莫佳佳 郭敬 赵炎 |
| 作者单位： | 安徽中医药大学药学院;合肥医工医药有限公司;安徽医科大学第一附属医院; |
| 摘 要： | 依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药. |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |