吡嗪类化合物的合成及其抗血小板凝集活性测试

为提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,分别以不同的二胺、2,3-丁二酮和硫辛酸为起始原料,采用溴代、水解、环化、氧化、氢化、取代等反应,通过四条路线合成了7个川芎嗪衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及ESI-MS确证。采用Born比浊法初步测试了化合物的体外抗血小板凝集活性,结果显示,化合物1(IC50=0. 26mmol/L)、2(IC50=0. 27mmol/L)和7(IC50=0. 21mmol/L)对由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC50=0. 49mmol/L)。因此,在不改变川芎嗪药效团的前提下对其进行不同程度的环化,能明显提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,此研究为后期化合物的结构修饰提供了一定的参考价值。     

Golvatinib的合成工艺研究

本论文以价廉易得的2,4-二氟硝基苯和2-氨基-4-羟基吡啶为起始原料,经取代、酰化、取代、还原、酰化共5步反应制得Golvatinib,总收率31.4%。该方法原料易得、反应条件温和、操作简单,具有较好的工业化前景。     

综合设计性实验在药学有机化学实验教学中的应用

为了提高有机化学实验教学质量，培养学生的科研素养和创新能力。根据药学相关专业培养目标，开设了"5，5-二苯基乙内酰脲制备"综合设计性实验项目，学生通过文献检索、方案制定、合成条件探索及优化、结果分析等实践环节，不仅提高了实验技能和分析解决问题的能力，而且深刻感受到了绿色化学在有机合成中的重要意义。由此可见，综合设计性实验在培养学生创新能力和综合素质方面发挥着重要作用，值得进一步推广和完善。