诺蒎酮基噻唑腙类化合物的合成及对α-淀粉酶的抑制活性

以天然β-蒎烯衍生物诺蒎酮为原料,经缩合和环化等反应,合成了24个诺蒎酮基噻唑腙类化合物,采用1H NMR, 13CNMR,HRMS等方法对其结构进行表征,研究了噻唑腙类化合物对α-淀粉酶的抑制活性.结果表明,与阳性对照阿卡波糖相比,有6种化合物对α-淀粉酶表现出优良的的抑制活性,其中4-(2-(2-(6,6-二甲基-3-(4-甲基苄亚基)双环[3.1.1]庚烷-2-亚基)肼基)噻唑-4-基)苯酚(SZ14)的IC50值可达到4.11μmol/L.从化合物的结构与活性关系看,R2的结构对活性具有显著的影响.抑制动力学结果表明,这6种化合物是针对α-淀粉酶的非竞争性抑制剂.采用分子对接方法评价了噻唑腙类化合物与α-淀粉酶的结合亲和力,并分析探索了化合物SZ14与α-淀粉酶的结合方式.     

新的β-二酮及其Eu(Ⅲ)三元配合物的合成与发光研究

合成了一种新的β-二酮,4-甲氧基联苯甲酰三氟丙酮(1-(4'-meothoxybiphenyl-4yl-)-4,4,4,-trifluoro-butane-1,3-dione,MBPTFA),以元素分析和1H-NMR谱确定了其组成;进而以MBPTFA作第一配体和邻菲罗啉(1,10-phenanthroline,Phen)为第二配体,与EuGl3反应,合成了一种三元配合,Eu(MBPTFA)3Phen.用元素分析、红外、紫外-可见吸收光谱和荧光光谱进行了表征.荧光分析结果表明:配体本身是一种良好的蓝色发光材料;配合物中的有机配体能够有效地的把吸收的能量传递给中心Eu3 离子,强烈敏化Eu3 发光,且发射谱线很窄,主发射峰为Eu3 的5Do-7F2发射.这对寻找新型稀土配合物发光材料和制备有机电郅发光器件具有一定的价值.     

超滤膜技术用于甘草总黄酮的分离纯化

本实验采用5%的乙醇溶液进行提取,以膜通量为评价指标,讨论了不同条件下膜通量的变化,确定了最优的纯化工艺,操作压力为0.6 Mp,操作温度25～30℃,操作时间30 min,提取液浓度在原浓度的基础上稀释3倍,膜过滤后总黄酮含量明显增大。     

水杨醛缩肼基甲酸甲酯铜配合物的合成、表征及其与DNA的相互作用

设计并合成了一种新的配体水杨醛缩肼基甲酸甲酯（salicylidenehydrazinocarboxylate,HL）,并以乙醇为溶剂,回流条件下合成了HL与铜的配合物。对其结构进行元素分析、摩尔电导率、紫外吸收光谱、红外吸收光谱、荧光光谱及电化学表征,结果表明,配合物同时含有2个M-O和1个M-N键形成的五元环和六元环,HL为多齿配体。并用荧光光谱法和电化学方法对配合物与DNA的相互作用进行了研究,结果表明,配合物与DNA的相互作用为插入式结合,其结合常数为3．40×10^5 L·mol^-1,该配合物与ssDNA和dsDNA有不同的荧光光谱性质,利用配合物的这种性质可以将其作为探针试剂识别dsDNA和ssDNA。     

新型异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究（英文）

以异长叶烷酮为起始物,经羟醛缩合、环化等手段,合成了12种异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类衍生物,通过~1H NMR、~(13)C NMR及高分辨质谱(HRMS)对其结构进行了表征,通过X射线衍射分析测定了化合物3e的晶体结构.探索了这些衍生物对人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、人宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(Hep G-2)等三种癌细胞和一种正常细胞即小鼠巨噬细胞(RAW-264.7)的体外抗增殖活性.结果表明,这12种化合物显示出较好的抗肿瘤活性,其IC_(50)值在3.12～44.28μmol/L范围内.其中,化合物3j对MDA-MB-231细胞表现出最强的抗肿瘤活性(IC_(50)=3.12μmol/L),化合物3g对He La细胞表现出最强的抗肿瘤活性(IC_(50)=4.04μmol/L),化合物3k对Hep G-2细胞表现出最强的抗肿瘤活性(IC_(50)=5.43μmol/L).此外,化合物3j将MDA-MB-231细胞阻滞在G0/G1期,并以剂量依赖的方式诱导MDA-MB-231细胞的早期凋亡.     

樟脑磺酸噻唑腙类化合物的设计、合成及抗氧化应用

以樟脑衍生物樟脑磺酸为原料,经缩合、环化等反应,合成了22个樟脑磺酸噻唑腙类化合物,采用~1H NMR、~(13)C NMR、HR-MS等方法对产物的结构进行表征,并研究了它们的抗氧化活性.结果表明,不同取代基的樟脑磺酸噻唑腙类化合物表现出不同的抗氧化活性,其中(2-(2-(4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基)亚肼基)-7,7-二甲基双环[2.2.1]庚-1-基)甲磺酸(Q19)消除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基的IC_(50)值可达到176μmol/L,(2-(2-(4-(4-氟苯基)噻唑-2-基)亚肼基)-7,7-二甲基双环[2.2.1]庚-1-基)甲磺酸(Q3)消除2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基的IC_(50)值可达到20.6μmol/L,(E)-(7,7-二甲基-2-(2-(4-(3-甲苯基)噻唑-2-基)亚肼基)双环[2.2.1]庚-1-基)甲磺酸(Q8)对羟基自由基的消除率可达到66.2%,(2-(2-(4-(4-联苯基)噻唑-2-基)亚肼基)-7,7-二甲基双环[2.2.1]庚-1-基)甲磺酸(Q20)消除过氧自由基的IC_(50)值可达到20.7μmol/L,均远超过阳性对照trolox的抗氧化活性.(2-(2-(4-(2-羟基苯基)噻唑-2-基)亚肼基)-7,7-二甲基双环[2.2.1]庚-1-基)甲磺酸(Q16)抑制酪氨酸酶的IC_(50)值可达154.9μmol/L,也优于阳性对照曲酸.对樟脑磺酸基噻唑腙类化合物的抗氧化机理进行了探索.     

轴对称受限射流冲击尖端障碍物流声特性

本文研究了障碍物位于流场不同位置时轴对称射流冲击尖劈障碍物流动和声学特性。应用大涡模型(LES)数值模拟了受限射流流动特性和FW-H方程数值积分求解了远声场噪声频谱和声压级特性,并与自由射流模拟结果进行对比分析。模拟结果表明当障碍物位于自由射流流场转折界面处,自由射流涡环配对失败,使得自由射流主要噪声源被破坏,受限射流声源为障碍物产生的偶极子声源;当障碍物位于自由射流流场充分发展区,自由射流主要声源涡环配对完成,声源为自由射流段四极子声源和障碍物产生的偶极子声源,且随着离喷嘴距离增加,障碍物处流体流动速度减小,远声场相同位置声压级值逐渐减小。     

新型水溶性共轭嵌段含糖聚合物的合成与表征

以两端溴化的聚9,9-二己基芴作为大分子引发剂, 6-O-甲基丙烯酰基-1,2∶3,4-二-O-异亚丙基-D-吡喃型半乳糖(6-O-Methacryloyl-1,2∶3,4-di-O-isopropylidene-D-galactopyranose, MaIpGa)为单体, 氯化亚铜/1,1,4,7,10,10-六甲基三乙基四胺为催化剂, 通过原子转移自由基聚合(ATRP), 合成了一种新型的具有良好光学性能的三嵌段共聚物聚甲基丙烯酸羟基保护半乳糖酯-聚芴-聚甲基丙烯酸羟基保护半乳糖酯(PMaIpGa-PF-PMaIpGa). 在酸性条件下进一步水解, 得到水溶性的聚甲基丙烯酸半乳糖酯-聚芴-聚甲基丙烯酸半乳糖酯(PMaGa-PF-PMaGa)三嵌段聚合物, 其结构和分子量(分布)通过核磁共振、红外光谱和凝胶渗透色谱(GPC)确证, 并研究了其紫外-可见和荧光光谱特性.