| 诺蒎酮基噻唑腙类化合物的合成及对α-淀粉酶的抑制活性 |
| |
| 引用本文： | 张强健,王芸芸,赵雨珣,马崇慧,杨益琴,徐徐,谷文,王石发.诺蒎酮基噻唑腙类化合物的合成及对α-淀粉酶的抑制活性[J].有机化学,2019(5):1372-1382. |
| |
| 作者姓名： | 张强健 王芸芸 赵雨珣 马崇慧 杨益琴 徐徐 谷文 王石发 |
| |
| 作者单位： | 南京林业大学化学工程学院;南京林业大学轻工与食品学院;南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(No.31470592)资助项目~~ |
| |
| 摘 要： | 以天然β-蒎烯衍生物诺蒎酮为原料,经缩合和环化等反应,合成了24个诺蒎酮基噻唑腙类化合物,采用1H NMR,13C NMR,HRMS等方法对其结构进行表征,研究了噻唑腙类化合物对α-淀粉酶的抑制活性.结果表明,与阳性对照阿卡波糖相比,有6种化合物对α-淀粉酶表现出优良的的抑制活性,其中4-(2-(2-(6,6-二甲基-3-(4-甲基苄亚基)双环3.1.1]庚烷-2-亚基)肼基)噻唑-4-基)苯酚(SZ14)的IC50值可达到4.11μmol/L.从化合物的结构与活性关系看,R2的结构对活性具有显著的影响.抑制动力学结果表明,这6种化合物是针对α-淀粉酶的非竞争性抑制剂.采用分子对接方法评价了噻唑腙类化合物与α-淀粉酶的结合亲和力,并分析探索了化合物SZ14与α-淀粉酶的结合方式.
|
| 关 键 词： | 诺蒎酮 噻唑腙 Α-淀粉酶抑制剂 分子对接 |
| 本文献已被 CNKI 维普 等数据库收录！ |
|
