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以硝基异噁唑苯乙烯与靛红衍生的三氟甲基亚胺为原料,在有机碱三乙胺的催化作用下,发生Michael加成环化反应,得到了12个未见文献报道的异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物3a~3l,产率73%~89%,dr值10/1~>20/1, 其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3e的相对构型。该类化合物含有连续4个立体中心,其中包含一个螺环季碳中心。采用MTT法研究了3a~3l对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3c,3d,3h和3i对K562具有一定的抑制活性, 说明异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚骨架可以作为抗肿瘤先导化合物进一步研究。 相似文献
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当前,社会对高校应用型人才培养提出了更高的要求,OBE (成果导向教育)则是为适应此需求而产生的一种国际先进教育理念。有机化学是药学相关专业的核心基础课程,由于其自身内容繁多、理论分散,加之传统课堂教学的局限,导致培养的大部分毕业生并不能很好地满足社会的用人需求。因此,在“立德树人”背景下,将OBE的成果导向、学生为中心及持续改进三大教育理念引入到本课程教学中,从明确课程目标、优化授课内容等方面对本课程进行改革和探索。旨在全面提高有机化学教学质量,为社会输送复合型、创新型药学优秀人才打下坚实基础。 相似文献
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