哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究

以2,3-二氨基吡啶和2,3-丁二酮为起始原料,经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物(3a~3j),其结构经¹H NMR、¹³C NMR和HR-MS确证。体外抗血小板聚集活性研究表明,化合物3d、3e、3g、3h和3j具有一定的抗血小板聚集作用,其中化合物3h(IC₅₀=1.24mmol/L)的活性显著优于母体化合物川芎嗪(IC₅₀=3.96mmol/L)和阳性药物阿司匹林(IC₅₀=2.41mmol/L)。     

N1取代基结构对菲并咪唑荧光色纯度的影响

以1,2-二苯基菲并咪唑(PPI)为模型化合物, 通过改变N1苯环上取代基结构制备了2类PPI衍生物, 并采用核磁共振谱对其化学结构进行了确认. 通过对PPI及其衍生物的单分子荧光光谱精细结构的分析, 比较了取代基位置和结构的变化对菲并咪唑类化合物荧光过程中发射主峰精细振动结构及所占比例的影响. 其中, N1链接苯环中R4位的取代基效应最显著, 当引入推电子或弱的吸电子取代基时, 菲并咪唑类衍生物的低能级发射比例降低, 荧光色纯度提高; 当引入强吸电子取代基时, 低能级发射比例增加, 光谱半峰宽加大. 本文结果为菲并咪唑基“蓝光”材料的设计提供了一定数据的支持与科学依据.     

2种天然絮凝剂对薄荷水提液的絮凝研究和比较

为了克服传统中药提取工艺中有效成分损失率高、生产成本高、工艺复杂等缺点,采用天然无毒的高分子絮凝剂壳聚糖和矿物絮凝剂膨润土对薄荷水提液进行净化除杂.利用间歇试验方法,以絮凝率和总黄酮损失率作为指标,考察了絮凝剂用量、温度、搅拌速度等因素对絮凝效果的影响,并利用正交试验确定了薄荷水提液的最佳絮凝条件.结果表明,壳聚糖絮凝效果优于膨润土,当壳聚糖投加量为0.741g·L-1,絮凝温度30℃,搅拌速度40r·min-1时,絮凝率可达到92.75%,总黄酮损失率为10.75%.在此基础上,通过絮凝前后粒径比较及絮体形态分析,对中药絮凝机理进行了深入探讨.     

基于均匀设计优化深山草莓花瓣离体培养及植株再生体系

应用均匀设计法对深山草莓花瓣诱导愈伤组织和愈伤组织再分化芽苗的主要因子和水平进行了探讨.结果表明,深山草莓花瓣愈伤组织诱导的适宜培养基为LS+TDZ 2.06 mg.L-1+2,4-D 0.60 mg.L-1,诱导率为98%;愈伤组织再分化芽苗的适宜培养基为1/2 LS+TDZ 2.30 mg.L-1+NAA 0.10 mg.L-1+KT1.30 mg.L-1,分化率为96.3%.炼苗移栽后观察植株的形态、花、果及生长等特征,以筛选具有优良性状的株系.     

激光诱偏干扰技术在车载主动防护系统中的应用

为了有效对抗激光制导武器,提升车载武器系统在战场上的生存能力,提出一种车载主动防护系统的激光诱偏干扰对抗技术。根据半主动制导武器系统的来袭威胁信息和特性,探讨了激光诱偏干扰技术实现的可行性;采用同步转发式干扰模式,通过实验装置记录了跟踪系统从跟踪识别目标到启动干扰系统的运动轨迹,验证了该系统能够在7s有效反应时间内实施对抗干扰,达到主动防护的目的。     

吡嗪类化合物的合成及其抗血小板凝集活性测试

为提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,分别以不同的二胺、2,3-丁二酮和硫辛酸为起始原料,采用溴代、水解、环化、氧化、氢化、取代等反应,通过四条路线合成了7个川芎嗪衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及ESI-MS确证。采用Born比浊法初步测试了化合物的体外抗血小板凝集活性,结果显示,化合物1(IC50=0. 26mmol/L)、2(IC50=0. 27mmol/L)和7(IC50=0. 21mmol/L)对由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC50=0. 49mmol/L)。因此,在不改变川芎嗪药效团的前提下对其进行不同程度的环化,能明显提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,此研究为后期化合物的结构修饰提供了一定的参考价值。     

CRBN调节剂Avadomide的合成工艺优化

Avadomide是处于Ⅱ期临床阶段用于治疗晚期实体瘤的潜在药物,本文对其合成工艺进行了研究,并对重要中间体的合成工艺进行了优化。以3-硝基邻苯二甲酰亚胺为起始原料,依次经开环、霍夫曼降解、环化、酯的氨解反应、氢氧化钯/碳加氢还原反应得到Avadomide,总收率为46.9%,产物结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS表征,纯度经HPLC检测为99.5%。优化后的工艺路线具有反应条件温和、后处理简单、产率高、可操作性强等特点,更适合Avadomide的工业化生产。     

荧光寿命的正弦调制测量法及分析

设计并制作了光强调制度和频率可调的发光二极管驱动电路,应用这种激励源激发荧光样品Eu₂L′3·nH₂O(L′=C₄H₄O₄),测量了激发光和Eu3+离子的5D₀—7F₂发射光的波形。实验得到的数据用按照相位法测量荧光寿命的原理用非线性最小平方曲线拟合,得到Eu3+离子激发态5D₀的寿命约为0.680 ms。讨论了光源调制中的高次谐波分量对测量结果的影响以及寿命具有一定分布的多指数衰减体系的测量和处理方式,提出应用傅里叶级数展开处理数据的修正方法,以扩大相位法测量荧光寿命的适用范围,得到更准确的荧光寿命值。     

金属Al薄膜基微池强制沉积胶体光子晶体的制备

强制沉积法是一种利用自组装原理快速沉积胶体晶体有序阵列的模板方法. 我们利用微机械刻划法加工金属Al薄膜, Al膜厚控制微粒粒径和聚醚砜膜厚控制层数, 成功地制备了用于强制沉积光子晶体的微池装置. 为了检验该微池装置的有效性, 我们分别测试了不同粒径(224, 245和283 nm)单分散聚苯乙烯微球的沉积效果, 并且对其中一种微球(283 nm)进行了不同温度的烘干处理, 检验了烘干温度对该样品表面形貌和光子带隙中心波长的影响. 实验结果表明, 该光子晶体呈面心立方结构, 内部晶格完整, 缺陷较少, 带隙中心波长的实验值与计算值符合得较好. 此外, 烘干处理可以使构成光子晶体的微球发生微观变化, 并导致光子带隙中心波长的蓝移.     

钚质谱分析灵敏度的提高

质谱分析时，在样品涂样过程中加入发射剂来提高钚的电离效率是一种可靠的方法。一般采用的发射剂有活性炭颗粒和树脂珠，因活性炭颗粒和树脂珠在样品涂样和测量过程中存在一些问题，所以实验研究中衔活性炭颗粒研磨成细粉，制成活性炭粉，克服了活性炭颗粒容易使铼带烧穿的缺点。初步研究了活性炭粉在钚质谱分析中的离子产额，发现使用活性炭粉可以提高钚质谱分析灵敏度近20倍。