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生物膜为液晶态磷脂双分子层结构, 其中蛋白质镶嵌在生物膜上, 处于脂质环境中, 因此药物膜的转运、 药物接近膜中蛋白质以及随后结合过程等均与药物和生物膜间的相互作用有着密切联系. 药物的膜/水分配系数(Km)是评价药物与生物膜间相互作用的定量参数, 为药物与生物膜间各种分子作用力的总和, 包括静电、 氢键和疏水等作用力及立体效应等[1,2]. 药物与生物膜间相互作用的评价系统一直是研究中的热点. 最初正辛醇/水系统为模型分配系统, 但是由于其不是理想的生物膜模拟相, 因此不能用来准确描述药物与生物膜间的相互作用. 最近出现的磷脂膜色谱可较好地模拟细胞膜有序磷脂层的空间环境, 因此在评价药物与生物膜间的相互作用、 预测药物跨膜转运以及生物活性上均明显优越于正辛醇/水系统[3]. 虽然我们已证明这两个系统在亲脂性测量尺度上存在明显差别, 但是并没有说明溶质与两个生物膜模拟相的相互作用机制的差别[4]. 本文考察了温度对溶质分子在这两个分配系统中分配的影响, 并从溶质分配过程中的熵变和焓变的角度对这两个分配系统进行了比较. 相似文献
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