微乳电动色谱法的研究进展

微乳电动色谱(MEEKC)是一种以微乳为背景电解质,以电压为驱动力的分离技术。本文对MEEKC中的各调节参数进行了概述,重点归纳了MEEKC法在正辛醇-水分配系数测定、中药和手性化合物分离方面的应用,以及在操作技术上的新进展,如多路进样技术以及在线联用质谱检测技术等,并通过对相关文献的分析,对一直存有争议的MEEKC与胶束电动色谱(MEKC)的联系与区别进行了讨论,最后提出了MEEKC法未来的发展空间。     

生物分配色谱:高通量筛选药物膜通透性和活性

生物分配色谱是指在色谱系统中引入类生物膜结构,以色谱学方法仿真药物与生物膜的相互作用,现已成为评估药物膜通透性和活性的高通量筛选模型。根据最新进展并结合课题组研究内容,对其理论基础、分类及应用进行了评述,并对这一领域的发展和前景进行了展望。     

微乳液相色谱法及其应用进展

微乳液相色谱法是使用普通的正相或反相色谱柱,分别以油包水或水包油型微乳为流动相,用常规检测器进行样品分析的液相色谱法。该法具有独特的选择性,能够同时分离极性范围很广的化合物,流动相中的有机溶剂用量少,调节参数多,以及血浆样品可直接进样,梯度洗脱节省再平衡时间等优点,在复杂组分分离方面具有显著的优势。本文对微乳液相色谱法中常用微乳的组成和结构,各组成成分对分离的影响,以及该法的应用进展进行了综述。     

两性喹诺酮抗菌药生理环境下独特的分子荷电性质

本文采用脂质体/水分配系统来考察pH、磷脂的种类和荷电性对药物与有序磷脂膜结合的影响.     

阴离子型胶束液相色谱的溶质保留行为

以SDS阴离子表面活性剂作流动相,酸性、中性及两性药物为受试药物,运用三相平衡理论考察影响阴离子型胶束液相色谱（AMLC）溶质保留行为的几个因素。保留由溶质与胶束相及修饰后固定相的综合作用决定。有机调节剂正丙醇的加入改变了溶质从水相到固定相或到胶束相的平衡,保留取决于溶质疏水性和静电性间的平衡。此外对羟基苯甲酸酯类同系物的亲脂性与3种细菌最小抑菌浓度具有显著相关性,提示其抑菌机理主要取决于药物与生物膜的亲和性。     

柱前衍生化高效液相色谱法测定固定剂量复方抗结核制剂中盐酸乙胺丁醇的含量和溶出度

建立了快速、灵敏和准确的柱前衍生化高效液相色谱测定固定剂量复方抗结核制剂中盐酸乙胺丁醇的含量和溶出度的方法。在无水环境下,盐酸乙胺丁醇与苯乙基异氰酸酯发生柱前衍生化反应的最佳反应的物质的量比为1∶6,检测波长为215 nm。该法成功地用于由4种药物组成的复方抗结核制剂中盐酸乙胺丁醇的含量和溶出度的测定。     

溶质在磷脂膜色谱与正辛醇/水系统中的热力学分配行为

生物膜为液晶态磷脂双分子层结构, 其中蛋白质镶嵌在生物膜上, 处于脂质环境中, 因此药物膜的转运、 药物接近膜中蛋白质以及随后结合过程等均与药物和生物膜间的相互作用有着密切联系. 药物的膜/水分配系数(Km)是评价药物与生物膜间相互作用的定量参数, 为药物与生物膜间各种分子作用力的总和, 包括静电、 氢键和疏水等作用力及立体效应等[1,2]. 药物与生物膜间相互作用的评价系统一直是研究中的热点. 最初正辛醇/水系统为模型分配系统, 但是由于其不是理想的生物膜模拟相, 因此不能用来准确描述药物与生物膜间的相互作用. 最近出现的磷脂膜色谱可较好地模拟细胞膜有序磷脂层的空间环境, 因此在评价药物与生物膜间的相互作用、 预测药物跨膜转运以及生物活性上均明显优越于正辛醇/水系统[3]. 虽然我们已证明这两个系统在亲脂性测量尺度上存在明显差别, 但是并没有说明溶质与两个生物膜模拟相的相互作用机制的差别[4]. 本文考察了温度对溶质分子在这两个分配系统中分配的影响, 并从溶质分配过程中的熵变和焓变的角度对这两个分配系统进行了比较.     

生物分配色谱:高通量筛选药物膜通透性和活行

生物分配色谱是指在色谱系统中引入类生物膜结构，以色谱学方法仿真药物与生物膜的相互作用，现已成为评估药物膜通透性和活性的高通量筛选模型。根据最新进展并结合课题组研究内容，对其理论基础、分类及应用进行了评述，并对这一领域的发展和前景进行了展望。     

生物分配色谱:高通量筛选药物膜通透性和活行

生物分配色谱是指在色谱系统中引入类生物膜结构,以色谱学方法仿真药物与生物膜的相互作用,现已成为评估药物膜通透性和活性的高通量筛选模型.根据最新进展并结合课题组研究内容,对其理论基础、分类及应用进行了评述,并对这一领域的发展和前景进行了展望.     

磷脂膜色谱及其在药物跨膜转运评价中的应用

磷脂膜色谱是固态基质上的有序磷脂分子单层体系采用色谱学方法仿真药物与细胞膜相互作用过程,可用来评价药物的细胞膜渗透性和活性。硅胶表面上的磷脂单分子层模拟了单层细胞膜,因此药物的磷脂膜色谱保留行为可用于预测药物与细胞膜的相互作用。目前考察药物跨膜转运的模型主要有正辛醇/水系统、脂质体/水系统、反相色谱（ODS）以及磷脂膜色谱。与前述3种系统比较,磷脂膜色谱除了具有高效、简便等特点外,同时能模拟药物与生物膜之间疏水作用力以外的其他作用力,因此对磷脂膜色谱的研究也越来越深入。由于药物细胞膜渗透性对其有效性和安全性起着关键作用,因此磷脂膜色谱在新药研发早期阶段的介入可以有效地降低后期候选药物的淘汰率,提高新药的研发效率。该文就磷脂膜色谱的研究及在药物跨膜转运评价中的应用进行了综述。