基于葫芦[8]脲主-客体作用的温度及pH敏感壳聚糖超分子凝胶制备与性能

壳聚糖侧链改性合成N-(4-二甲氨基苯甲基)壳聚糖(MBCS), 通过葫芦[8]脲(Q[8])与MBCS侧链之间的主客体作用制得Q[8]/MBCS超分子凝胶. 利用红外光谱、紫外光谱、¹H NMR、X-射线粉末衍射(XRD)、热重分析(TG)和差示扫描量热(DSC)等技术对改性壳聚糖及凝胶进行表征. 以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物, 研究载药凝胶在不同pH环境下的释药行为. 结果表明Q[8]/MBCS体系在酸性条件下, 可组装形成超分子凝胶, 该凝胶体系具有温敏性和pH敏感性. 扫描电镜(SEM)图显示凝胶具有网状交联结构, ¹H NMR谱显示, 在酸性条件下, Q[8]与MBCS含氮侧链基团间发生主客体包合作用是超分子凝胶形成的主要原因. Q[8]/MBCS载药凝胶在酸性介质中对药物具有明显的缓释作用.     

七、八元瓜环对盐酸雷尼替丁的包合作用及缓释性能

研究了七元瓜环(Q[7])和八元瓜环(Q[8])与盐酸雷尼替丁(RH)的包合作用及包合物的体外药物缓释性能.采用紫外-可见光谱法测定了体系的包合比、包合稳定常数和药物累积释放度;用1H NMR技术考察了体系主-客体的包合作用.结果表明,Q[7]和Q[8]与RH在酸性及中性条件下均能发生1∶1包合作用,包合稳定常数分别为1.21×104和2.06×104 L/mol;在碱性条件下则不发生包合作用.原药RH,Q[7]-RH及Q[8]-RH包合物在人工胃液(pH=1.2)中的60 min累积释放度分别为89.1%,56.6%和38.4%;而在人工肠液(pH=6.8)中三者的60 min累积释放度分别为90.2%,58.7%和38.0%.实验结果表明,Q[7]及Q[8]包合对RH有明显的体外缓释作用.