酚类糖苷缀合物的合成、表征及美白活性

根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物。 同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护、与3种糖元偶联、脱除保护基得到3种目标化合物。 通过IR、¹H NMR、¹³C NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的12种目标化合物进行了结构表征。 对合成的酚类糖苷缀合物进行了美白活性研究。 结果表明,化合物p-HQ-6a、m-HQ-7a、p-HQ-6b、m-HQ-6b、o-HQ-6b、p-HQ-6c、m-HQ-7c、L-3a和L-4b对酪氨酸酶有抑制作用,其中o-HQ-6b和p-HQ-6c对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷。     

齐墩果酸和熊果酸衍生物的合成、表征及抗癌活性的研究

根据拼合原理,以天然产物齐墩果酸和熊果酸作为先导化合物,通过丁二酸连接片段,在C-28位分别导入哌嗪、N-甲基哌嗪及吗啉片段,共设计、合成了12种未见文献报道的齐墩果酸和熊果酸衍生物.利用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS等波谱技术对所合成的目标化合物进行了结构表征,并采用3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化四氮唑噻唑蓝(MTT)法观察其对癌细胞的抑制作用,结果表明化合物OA-4、OA-7、OA-8a、OA-8b、UA-4、UA-7、UA-8a和UA-8b对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人宫颈癌细胞(Hela)和人肺腺癌细胞(A549)的抑制作用远优于先导化合物齐墩果酸和熊果酸,且OA-4,OA-7,UA-4和UA-7与阳性对照物Gefitinib的IC50值相当.     

红景天苷的全合成

以对羟基苯甲醛为原料,经酚羟基保护、醛基还原、氯代、氰化、水解、酯化和还原反应制得关键中间体4-苄氧基苯乙醇(6);6与溴代四乙酰基葡萄糖偶联后脱保护基合成了红景天苷,总收率12.8%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS确证。     

对苯二酚的氨基酸缀合物的合成、表征及美白活性

以新药设计原理中的拼合原理为指导,将对苯二酚一侧酚羟基与具有生物活性的氨基酸进行偶联,以期得到活性更好、毒性更低的对苯二酚氨基酸缀合物。 将对苯二酚的一侧酚羟基进行保护得到对苄氧基苯酚,将氨基被保护的氨基酸与其酚羟基进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。 在对苄氧基苯酚的酚羟基上引入乙酸连接片段,与氨基酸甲酯盐酸盐进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。 通过IR、¹H NMR、¹³C NMR和ESI-MS等技术手段对所合成的16种氨基酸缀合物进行了结构表征。 对目标产物进行了美白活性研究。 结果表明,化合物HQ-3b、HQ-3c、HQ-4a、HQ-4b、HQ-7c和HQ-8a对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷(IC₅₀=3.60),其中HQ-4b的IC₅₀值低至0.15,有望成为新型化妆品美白剂。     

Non-intrusive flow measurement based on a distributed feedback fiber laser

We propose a new non-intrusive flow measurement method using the distributed feedback fiber laser(DFB-FL)as a sensor to monitor flow in the pipe.The relationship between the wavelength of the DFB-FL and the liquid flow rate in the pipeline is derived.Under the guidance of this theory,the design and test of the flow sensor is completed.The response curve is relatively flat in the frequency range of 10 Hz to 500 Hz,and the response of the flow sensor has high linearity.The flow from 0.6 m^3/h to 25.5 m^3/h is accurately measured under the energy analysis method in different frequency intervals.A minimum flow rate of 0.046 m/s is achieved.The experimental results demonstrate the feasibility of the new non-intrusive flow measurement method based on the DFB-FL and accurate measurement of small flow rates.