红景天苷的全合成

以对羟基苯甲醛为原料,经酚羟基保护、醛基还原、氯代、氰化、水解、酯化和还原反应制得关键中间体4-苄氧基苯乙醇(6);6与溴代四乙酰基葡萄糖偶联后脱保护基合成了红景天苷,总收率12.8%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS确证。     

积雪草酸衍生物的合成与表征及体外抗癌活性的研究

为了寻找新型高效、低毒、生物活性良好的积雪草酸衍生物,以具有一定生物活性的积雪草酸为先导化合物,通过对其C-2,C-3,C-11,C-23和C-28位进行结构修饰,设计合成了9种未见文献报道的积雪草酸衍生物.目标化合物的结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRMS表征确证.采用MTT法观察其对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用.结果表明,经修饰的积雪草酸衍生物的抗癌活性较母体化合物有不同程度的增强.     

对苯二酚的氨基酸缀合物的合成、表征及美白活性

以新药设计原理中的拼合原理为指导,将对苯二酚一侧酚羟基与具有生物活性的氨基酸进行偶联,以期得到活性更好、毒性更低的对苯二酚氨基酸缀合物。 将对苯二酚的一侧酚羟基进行保护得到对苄氧基苯酚,将氨基被保护的氨基酸与其酚羟基进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。 在对苄氧基苯酚的酚羟基上引入乙酸连接片段,与氨基酸甲酯盐酸盐进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。 通过IR、¹H NMR、¹³C NMR和ESI-MS等技术手段对所合成的16种氨基酸缀合物进行了结构表征。 对目标产物进行了美白活性研究。 结果表明,化合物HQ-3b、HQ-3c、HQ-4a、HQ-4b、HQ-7c和HQ-8a对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷(IC₅₀=3.60),其中HQ-4b的IC₅₀值低至0.15,有望成为新型化妆品美白剂。     

高含锆量的中孔分子筛Zr-MSU-V的合成与表征

以十二烷二胺(DADD)为模板剂,通过优化反应体系和合成条件,制备出了一种具有高锆含量的中孔分子筛Zr-MSU-V,采用XRD,IR,BET,TG-DTA,UV-V is和TEM等手段对分子筛进行表征.考察了S i∶Zr、合成温度对分子筛结构的影响.结果表明,高锆含量的Zr-MSU-V仍能保持良好的层状结构;温度对分子筛中孔结构的形成具有显著的影响.