| 齐墩果酸和熊果酸衍生物的合成、表征及抗癌活性的研究 |
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| 引用本文： | 陈艳华,侯熙彦,支德福,李常,田甜,孙竞阳,赵龙铉,赵春晖.齐墩果酸和熊果酸衍生物的合成、表征及抗癌活性的研究[J].有机化学,2016(4):795-802. |
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| 作者姓名： | 陈艳华 侯熙彦 支德福 李常 田甜 孙竞阳 赵龙铉 赵春晖 |
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| 作者单位： | 辽宁师范大学化学化工学院;大连民族大学生命科学学院;辽宁师范大学生物技术与分子药物研发辽宁省重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(No.21101067)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 根据拼合原理,以天然产物齐墩果酸和熊果酸作为先导化合物,通过丁二酸连接片段,在C-28位分别导入哌嗪、N-甲基哌嗪及吗啉片段,共设计、合成了12种未见文献报道的齐墩果酸和熊果酸衍生物.利用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS等波谱技术对所合成的目标化合物进行了结构表征,并采用3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化四氮唑噻唑蓝(MTT)法观察其对癌细胞的抑制作用,结果表明化合物OA-4、OA-7、OA-8a、OA-8b、UA-4、UA-7、UA-8a和UA-8b对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人宫颈癌细胞(Hela)和人肺腺癌细胞(A549)的抑制作用远优于先导化合物齐墩果酸和熊果酸,且OA-4,OA-7,UA-4和UA-7与阳性对照物Gefitinib的IC50值相当.
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| 关 键 词： | 齐墩果酸 熊果酸 哌嗪 抗癌活性 |
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