Fmoc-His(Mtt)-OH的合成

以二氯二甲基硅烷为双保护试剂,在碱性条件下组氨酸(His)的咪唑环和α-氨基位分别引入4-甲基-三苯甲基(Mtt)和9-笏甲氧羰基(Fmoc)保护基,合成了Fmoc-His(Mtt)-OH,其结构经1H NMR和MS确证。     

选择性氧化形成三对二硫键合成齐考诺肽

利用不同保护基保护的巯基的氧化反应性不同,分别以空气和碘作为氧化剂,通过选择性氧化工艺使齐考诺肽线性肽的1,8,16,20-位两对Trt保护巯基先形成两对二硫键,然后用碘氧化15,25-位Acm保护的巯基,成功地生成第三对二硫键,合成了齐考诺肽.     

末端N-Ivdde保护的氨基酸的合成

以Ivdde为保护基,对4种氨基酸(Fmoc-Dap-OH,Fmoc-Dab-OH,Fmoc-Orn-OH和Fmoc-Lys-OH)的末端氨基进行保护,分别合成了末端氨基Ivdde保护的氨基酸[Fmoc-Dap(Ivdde)-OH,Fmoc-Dab(Ivdde)-OH,Fmoc-Orn(Ivdde)-OH和Fmoc-Lys(Ivdde)-OH],其结构经1H NMR,13C NMR,IR及元素分析表征.     

N~ε-甲基赖氨酸的合成

设计并合成了不同α-氨基保护的一甲基,二甲基和三甲基赖氨酸,其结构经1H NMR和MS表征.     

大环糖肽抗生素键合相高效液相色谱法拆分7种氨基带保护基的氨基酸对映体

采用高效液相色谱法在装有大环糖肽抗生素键合相的手性柱上拆分了7种氨基带有芴甲氧羰基(fluorenylmethoxycarbonyl,Fmoc)保护的氨基酸对映体。比较了Fmoc-缬氨酸和相应的不带保护基的缬氨酸对映体在不同流动相体系中的色谱保留行为;考察了甲醇-醋酸-三乙胺流动相体系中醋酸和三乙胺的浓度以及它们二者的浓度之比对N-Fmoc氨基酸对映体拆分效果的影响。实验结果表明分离温度及流动相流速的变化也会对分离结果产生影响。该法简便快速,已成功地用于这类氨基酸的光学纯度测定。