黄烷类衍生物的合成及其生物活性研究

An efficient and feasible synthetic approach was developed for the synthesis of an array of new flavane derivafives from the substituted benzaldehyde with the reduction of chalcones and subsequent cyclization as the key steps. The purity and structure of the products were confirmed by the elemental analysis and a combination of its IR, ^1H and ^13C NMR, and mass spectra. These synthetic compounds were tested for xanthine oxidase （XO） inhibitions and antifungal actions against Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Aspergillus sp. and Trichophyton rubrum. 7-Hydrazinocarbonylmethoxy-4＇-methoxyflavane （9） was found to be the most XO inhibitory with IC50=76.4 μmol/L, and the most potent antifungal compound was 4＇-hydrazinocarbonylmethoxyflavane （12） with minimal inhibition concentration MIC=8 μg/mL against Trichophyton rubrum.     

模块式有机化学实验课程体系探索

结合教学和科研实际,列举模块式有机化学实验课程体系的构建实例。对模块式有机化学实验课程体系的构建远景作了展望。     

差分进化算法研究进展

差分进化算法是一类当前较有实力的实参随机优化算法,已成功解决很多实际问题.由于算法结构简单易于执行,控制参数少且有较强的搜索能力,差分进化算法吸引了众多进化算法学者的关注.本文概述了差分进化算法的基本概念,综述了差分进化算法的主要变体,讨论它们的优缺点,并指出下一步的改进方向.     

多取代呋喃合成最新研究进展

呋喃是一类重要的五元含氧杂环化合物,其不仅是许多天然产物、药物和生物活性分子的核心结构,而且还是重要的有机合成中间体,具有广泛的应用价值.因此,呋喃及其衍生物的合成一直是有机化学家关注的研究热点之一.对2013年以来多取代呋喃的合成新方法进行了综述,包括二取代、三取代、四取代呋喃和苯并呋喃等.     

衰减链转移(DT)聚合醋酸乙烯酯的动力学

在醋酸乙烯酯的普通自由基聚合体系中加入少量碘（质量分数为0.57%～0.86%）,用偶氮二异丁腈作引发剂合成聚醋酸乙烯酯,对其聚合反应的动力学及反应机理进行了研究。 考察了碘质量分数对聚合反应速率、聚合物分子量及分子量分布的影响,发现随着碘浓度的增加,聚合物分子量及分子量分布得到更好的控制;对聚合过程进行了核磁跟踪,考察了聚合过程中几种化合物的变化情况,特别是初级自由基与碘生成的加合物A-I（A来自引发剂分裂后产生的自由基）及单体加合物A-Mn-I（M代表单体单元）的变化情况;对聚合物结构作了详细的1H NMR分析,结果表明,聚合过程中分子量随时间延长而逐渐增大,分子量分布随单体转化率增加而变窄,聚合终期,单体转化率达到80%左右时,所得聚合物分子量分布窄（Mw/Mn≤1.41）,且含有碘端基。该方法的自由基聚合具有活性/可控的性质。     

基于精英协同的混洗差分进化算法及其应用

提出了基于精英协同的混洗差分进化算法(Shuffled Differential Evolution,SDE)。该算法引入反向学习的初始化机制,并对设置的普通群和虚拟精英群采用不同的差分策略,进而将精英个体作为信息通道实现种群间的信息交流;同时,借助定期混洗机制实现种群间的文化交流,从而达到协同进化的目的;此外,对长期停滞的个体进行跳变操作,以充分挖掘种群的搜索潜能,增强搜索的有效性。通过函数仿真,并与PSO及其它差分进化算法比较,结果表明该算法具有较好的寻优能力。     

烯基溴化合物的合成方法研究进展

以烯基溴化合物为代表的烯基卤代烃(1-卤代-1-烯烃)是过渡金属催化下通过C—C偶联反应构建多取代烯烃的重要合成砌块.因此,开发简便、有效的合成烯基溴化合物的新方法越来越受到人们的重视和关注.对按照所使用的合成原料进行分类,对近年来所报道的烯基溴化合物的合成方法进行了回顾.所综述的主要的合成方法中所涉及的合成原料涵盖了酮类、炔类、炔丙醇类、烯基三氟甲磺酸酯类、3-芳基-2,3-二溴丙酸、苄基溴类、丙烯酸类、环丙烯类和烯丙醇类衍生物等共9类化合物.     

金属参与的正电子放射性药物的合成进展

随着正电子发射断层显像技术的高速发展,正电子放射性药物的合成近年来已成为药物合成领域的热点之一.本文综述了金属参与的放射性同位素标记药物及中间体的合成方法,反应类型包括Stille偶联反应、Suzuki偶联反应、Heck偶联反应、Sonogashira偶联反应、羰基化反应、金属-卤素置换反应和点击反应等.     

环磷酸腺苷的合成

环磷酸腺苷(Adenosine-3′,5′-cyclic monophosphate,简称cAMP)被称为第二信使,在细胞分化、癌变、逆转等多种生理生化过程中,发挥着重要调节控制作用,它是一种效果明显,毒副作用较小的非强心苷类药物[1],目前世界需求量特别大,我国需求量也越来越大并全部依赖进口,所以,适于工业化生产的合成新工艺研究迫在眉睫.具文献报道,Mukaiyama等[2]以5′-腺苷酸为原料,用三苯基磷-2,2联吡啶作脱水剂制备环磷酸腺苷.Taguchi等[3]采用磷酸化试剂N,N-二甲基胺-4-硝基苯磷酸酯,在脱水剂二环己基碳二亚胺的作用下制备环磷酸腺苷.以上这些方法工艺复杂,原料受限,价格昂贵,不利于工业化生产.     

5-氮杂胞嘧啶的合成研究

以腈基胍和无水甲酸为原料，不使用任何溶剂，在118～120℃下直接生成脒基脲甲酸盐，用乙醇洗涤纯化，干燥后在烘箱中145℃下进行固态无溶剂反应，脱水生成5-氮杂胞嘧啶，用水重结晶，产品纯度达到98．5％以上，总产率为60．0％．该产品通过IR，^1H NMR，^13C NMR检测．证实为5-氮杂胞嘧啶．